Pyrazinamide
اطلاعات دارویی پیرازینامید
پیرازینامید Pyrazinamide
● پیرازین آمید یک جزء حیاتی از رژیم دارویی خط اول ضد سل است که نقش مهمی در درمان سل (TB) ایفا می کند.
● اغلب در ترکیب با سایر داروها برای مبارزه موثر با مایکوباکتریوم توبرکلوزیس استفاده می شود.
● پیرازینامید با اختلال در توانایی باکتری برای تکثیر و زنده ماندن در بدن عمل می کند.
● این دارو به ویژه در برابر باکتریهای غیرفعال سل در محیطهای اسیدی، مانند آنهایی که در ماکروفاژها یافت میشوند، فعال است.
● گنجاندن آن در رژیم های درمانی به افزایش اثربخشی درمان سل و کاهش طول مدت درمان کمک می کند.
مکانیسم اثر
● اعتقاد بر این است که پیرازین آمید سنتز اسید مایکولیک دیواره سلولی باکتری را مختل می کند و بر یکپارچگی پوشش سلولی تأثیر می گذارد.
● فعالیت آن در محیط اسیدی موجود در ماکروفاژها و ضایعات کازئوس بهینه است و به ویژه در برابر باسیل های خفته موثر است.
● مکانیسم دقیق آن به طور کامل شناخته نشده است، اما پیرازینامید نقش مهمی در کوتاه کردن مدت درمان سل دارد.
فارماکودینامیک
● پیرازین آمید فعالیت ضد باکتریایی را در برابر مایکوباکتریوم توبرکلوزیس به ویژه در محیط های اسیدی نشان می دهد.
● در برابر باسیل های خفته که اغلب در محیط اسیدی ماکروفاژها یافت می شوند، بسیار موثر است.
● پیرازینامید با هدف قرار دادن باکتری ها در حالت های متابولیکی مختلف به عقیم سازی عفونت سل کمک می کند.
فارماکوکینتیک
● پیرازین آمید پس از مصرف خوراکی به خوبی جذب می شود.
● این ماده عمدتاً در کبد به شکل فعال خود یعنی اسید پیرازینوئیک تبدیل می شود.
● اسید پیرازینوئیک از طریق دفع کلیوی دفع می شود.
موارد مصرف پیرازینامید
● سل ریوی
● سل خارج ریوی
● مننژیت سلی
● سایر اشکال سل در صورت لزوم
مقدار مصرف پیرازینامید
● دوز پیرازین آمید معمولاً بر اساس وزن است و بخشی از یک رژیم چند دارویی برای درمان سل است.
● برای بزرگسالان، دوز معمول 15 تا 30 میلی گرم بر کیلوگرم در روز، حداکثر تا 2 گرم در روز است.
● مدت درمان ممکن است متفاوت باشد، اما اغلب بخشی از یک فاز فشرده اولیه 2 ماهه است و به دنبال آن یک مرحله ادامه با سایر داروهای ضد سل است.
موارد منع مصرف
● حساسیت به پیرازین آمید یا هر یک از اجزای آن
● نارسایی شدید کبدی
● نقرس حاد یا سابقه نقرس
عوارض جانبی پیرازینامید
● سمیت کبدی: نظارت بر عملکرد کبد بسیار مهم است زیرا پیرازین آمید می تواند منجر به ناهنجاری های آنزیم کبدی شود.
● اختلالات گوارشی: حالت تهوع، استفراغ و درد شکم ممکن است رخ دهد.
● آرترالژی: پیرازینامید با درد مفاصل همراه است و افراد باید از نظر علائم التهاب مفاصل تحت نظر باشند.
● هیپراوریسمی: افزایش سطح اسید اوریک ممکن است منجر به نقرس یا تشدید نقرس موجود شود.
● حساسیت به نور: برخی از افراد ممکن است حساسیت به نور خورشید را تجربه کنند.
تداخلات دارویی
● داروهای هپاتوتوکسیک: مصرف همزمان با سایر داروهای کبدی ممکن است خطر آسیب کبدی را افزایش دهد.
● داروهای ضد دیابت: پیرازین آمید ممکن است بر سطح گلوکز خون تأثیر بگذارد و ممکن است نیاز به تنظیم داروهای ضد دیابت داشته باشد.
هشدارها
● پیرازین آمید ممکن است باعث سمیت کبدی شود و عملکرد کبد باید به طور منظم در طول درمان کنترل شود.
● آسیب شدید کبدی ممکن است رخ دهد و در صورت بروز علائم اختلال عملکرد کبد، دارو باید قطع شود.
● نظارت دقیق بر علائمی مانند درد و تورم مفاصل به دلیل خطر آرترالژی بسیار مهم است.
نکات قابل توصیه
● بیمارانی که از قبل بیماری کبدی دارند باید از پیرازینامید با احتیاط استفاده کنند.
● برای به حداقل رساندن خطر هیپراوریسمی و نقرس، هیدراتاسیون کافی توصیه می شود.
● در بیماران با سابقه نقرس یا پورفیری احتیاط توصیه می شود.
مصرف در بارداری
● پیرازینامید به طور کلی برای استفاده در دوران بارداری ایمن در نظر گرفته می شود، البته زمانی که مزایای بالقوه آن بیشتر از خطرات آن باشد.
● این دارو جزء ضروری درمان سل است و سل درمان نشده خطرات قابل توجهی برای مادر و جنین به همراه دارد.
مصرف در شیردهی
● تصمیم به شیردهی در حین مصرف پیرازینامید باید اهمیت دارو برای سلامت مادر و خطر احتمالی برای نوزاد را در نظر بگیرد.
اشکال دارو پیرازینامید
● سوسپانسیون خوراکی
● ترکیب با دوز ثابت (FDC)
● فرمولاسیون های تزریقی
پرسش از دکتر داروساز