










پنتوستاتین Pentostatin
پنتوستاتین یک داروی ضد سرطان آنتی متابولیت و مهار کننده قوی آدنوزین دآمیناز می باشد. این دارو در درمان بسیاری از بدخیمی های لنفوپرولیفراتیو ، به ویژه لوسمی سلولهای مویی شکل مؤثر است.
این دارو همچنین با بعضی از داروهای ضد سرطان دیگر اثر هم افزایی دارد و دارای فعالیت سرکوب کنندگی سیستم ایمنی می باشد.
مکانیسم اثر
پنتواستاتین یک مهارکننده قدرتمند و گذرای آدنوزین دامیناز (ADA) است که بیشترین فعالیت آن در سلولهای سیستم لنفاوی است. سلولهای T فعالیت ADA بالاتری نسبت به سلولهای B دارند و بدخیمی سلول T نسبت به بدخیمی های سلولهای B بیشتر است.
سمیتی که ناشی از مهار کاتابولیسم آدنوزین است ، به دلیل بالا رفتن سطح داخل سلولی DATP است ، که می تواند از طریق مهار ریبونوکلئوتید ردوکتاز سنتز DNA را مسدود کند. اثر سمیت سلولی اضافی مربوط به ترکیب آن در RNA است. سمیت در چرخه سلولی در فاز S رخ می دهد.
فارماکودینامیک
پنتوستاتین یک داروی ضد سرطان آنتی متابولیت است که در درمان انواع مختلف سرطان خون از جمله سرطان خون حاد غیر لنفوسیتی و لوسمی سلولهای مویی شکل مورد استفاده قرار می گیرد. آنتی بی متابولیتها با اختلال در عملکرد پورین یا پیریمیدین باعث مهار ساخت دی ان آ می شوند. داروی پنتوستاتین با اثر در مرحله "S" (چرخه سلولی) ، باعث متوقف شدن توسعه و تقسیم طبیعی سلول می شود.
فارماکوکینتیک
جذب
به صورت خوراکی جذب نمی شود ، از سد خونی مغزی عبور می کند.
حجم توزیع اطلاعاتی در دسترس نیست
اتصال پروتئینی 4٪
متابولیسم
در درجه اول کبدی ، اما فقط مقادیر کمی متابولیزه می شوند.
مسیر حذف
در انسان ، به دنبال یک دوز واحد 4 میلی گرم در مترمربع پنتوستاتین تزریق شده طی 5 دقیقه ، تقریباً 90٪ دوز بدون تغییر در ادرار دفع می شود
نیمه عمر
5.7 ساعت کلیرانس mL / min / m2 68
موارد مصرف پنتوستاتین
پنتوستاتین در درمان لوسمی سلولهای مویی شکل استفاده می شود.• کاربردهای تائید نشده:بیماریهای حاد و مزمن ناشی از پیوند لوسمی لنفوسیتی مزمنلنفوم سلول T جلدی لوسمی پرولنفوسیتیک سلول T
مقدار مصرف پنتوستاتین
دوز معمول بزرگسالان برای لوسمی سلولهای مویی:
4 میلی گرم بر متر مربع تزریق داخل رگ به صورت بولوس یا در حجم بیشتری رقیق می شود و طی 20 تا 30 دقیقه در هر هفته داده می شود (دوزهای بالاتر توصیه نمی شود)
مدت زمان درمان:
در صورت عدم وجود سمیت عمده و با بهبودی مداوم ، تا زمان پاسخ کامل درمان ادامه می یابد.
موارد منع مصرف
پنتوستاتین در بیمارانی که حساسیت به ماده فعال یا هر یک از اجزای جانبی دارو نشان داده اند ، منع مصرف دارد.پنتوستاتین در بیماران با اختلال در عملکرد کلیه منع مصرف دارد. پنتوستاتین در بیماران مبتلا به عفونت فعال منع مصرف دارد.
عوارض جانبی پنتوستاتین
- تهوع و استفراغ
- کاهش تعداد گلبول های سفید و قرمز و پلاکت
- بثورات پوستی
- تب
- خستگی
بروز علائم واکنش آلرژیک: کهیر؛ تنفس دشوار؛ تورم صورت ، لب ها ، زبان یا گلو
- تب ، علائم سرماخوردگی یا آنفولانزا ، تاول یا زخم در دهان ، لثه های قرمز یا متورم ، بلع مشکل.
- پوست کمرنگ ، ضعف ، کبودی ، خونریزی غیرمعمول ، لکه های بنفش یا قرمز مشخص در زیر پوست.
- ادرار قرمز ؛
- زخم های پوستی ، بثورات شدید پوستی.
- اضطراب ، تعریق ، تنگی شدید نفس ، خس خس سینه ، درد قفسه سینه ، ضربان قلب سریع
- سرفه با مخاط زرد یا سبز.
- درد چشم ، مشکلات بینایی
- بی حسی ، سوزن سوزن شدن دست و پا
- از دست دادن اشتها ، حالت تهوع ، استفراغ.
- یبوست ، اسهال؛
- درد مفاصل یا عضلات.
- سردرد ، سرگیجه ، خواب آلودگی ، خلق و خوی افسرده
- مشکلات خواب (بی خوابی).
تداخلات دارویی
ویتامین آ , ویتامین ای
برخی از محصولاتی که ممکن است با این دارو تداخل داشته باشند عبارتند از: آلوپورینول ، داروهایی که ممکن است عملکرد مغز استخوان را کاهش دهند (به عنوان مثال آزاتیوپرین) ، داروهایی که ممکن است سیستم ایمنی بدن را تضعیف کنند (به عنوان مثال سیکلوسپورین) ، فلودارابین ، ویدارابین.
هشدارها
در طی روز آب کافی بنوشید .
• ممکن است با مصرف این دارو در معرض خطر عفونت باشید ، بنابراین سعی کنید از شلوغی یا تماس با افراد مبتلا به سرماخوردگی خودداری کنید.
• دستان خود را مرتب بشویید.
• از ریش تراش برقی و مسواک نرم استفاده کنید تا خونریزی به حداقل برسد.
• رژیم داروهای ضد اسهال را طبق دستور پزشک خود دنبال کنید.
• غذاهایی بخورید که ممکن است به کاهش اسهال کمک کند
• از ورزش یا فعالیت هایی که می تواند باعث آسیب دیدگی شود جلوگیری کنید.
• برای کاهش حالت تهوع ، داروهای ضد تهوع را طبق دستور پزشک مصرف کنید و وعده های غذایی کوچک و مکرر بخورید.
• از قرار گرفتن در معرض آفتاب خودداری کنید.
• به طور کلی ، نوشیدن مشروبات الکلی باید به حداقل برسد یا از مصرف آن به طور کامل پرهیز شود.
• استراحت زیادی داشته باشید.
• قبل از استفاده از پنتوستاتین ، در صورت حساسیت به پزشک یا داروساز خود بگویید. این محصول ممکن است حاوی مواد غیرفعال باشد ، که می تواند باعث بروز واکنش های آلرژیک یا سایر مشکلات شود. برای اطلاعات بیشتر با داروساز خود صحبت کنید.
• قبل از استفاده از این دارو ، تاریخچه پزشکی خود را به پزشک یا داروساز خود بگویید ، به ویژه در مورد: بیماری کلیوی ، بیماری کبد ، عفونت های اخیر / فعلی ، اختلال در خون / مغز استخوان.
• قبل از جراحی به پزشک یا دندانپزشک خود بگویید که از این دارو استفاده می کنید.
• واکسیناسیون را بدون نظر پزشک خود انجام ندهید ، و از تماس با افرادی که اخیراً واکسن فلج اطفال یا واکسن آنفولانزا را دریافت کرده اند ، خودداری کنید.
• این دارو برای مصرف در دوران بارداری توصیه نمی شود. این دارو ممکن است به جنین آسیب برساند. بنابراین ، جلوگیری از بارداری هنگام استفاده از این دارو بسیار مهم است.
• مشخص نیست که آیا این دارو به شیر مادر منتقل می شود یا خیر. به دلیل خطر احتمالی ، شیردهی در هنگام استفاده از این دارو توصیه نمی شود. قبل از شیردهی با پزشک خود مشورت کنید.
• پنتوستاتین باید تحت نظر پزشک متخصص و با تجربه در استفاده از داروهای شیمی درمانی سرطان تجویز شود. استفاده از دوزهای بالاتر از مقدار مشخص شده توصیه نمی شود.
• مطالعات بیوشیمیایی نشان داده اند که پنتوستاتین اثرات ویدارابین ، یک نوکلئوزید پورین با فعالیت ضد ویروسی را تقویت می کند. استفاده ترکیبی از ویدارابین و پنتوستاتین ممکن است منجر به افزایش واکنش های منفی مرتبط با هر دارو شود.
پرسش از دکتر داروساز