اطلاعات دارویی فوسکارنت

آنالوگ پیروفسفات که به عنوان یک مهار کننده غیر رقابتی بسیاری از RNA و DNA پلیمرازهای ویروسی و همچنین ترانس کریپتاز معکوس HIV عمل می کند. مشابه با ganciclovir ، foscarnet یک عامل ویروستاتیک است. فوسکارنت نیازی به فعال سازی توسط تیمیدین کیناز ندارد.

پیک غلظت پلاسمایی: 589 میکرومولار (60 میلی گرم در کیلوگرم هر 8 ساعت) ، 623 میکرومولار (90 میلی گرم در کیلوگرم هر 12 ساعت)

پروتئین بایندینگ: 14 تا 17٪

حجم توزیع: 0.41 لیتر در کیلوگرم (60 میلی گرم در کیلوگرم هر 8 ساعت) ، 0.52  لیتر در کیلوگرم (90 میلی گرم در کیلوگرم هر 12 ساعت)

نیمه عمر: 4 ساعت (60 میلی گرم در کیلوگرم هر 8 ساعت) ؛ 3.3 ساعت (90 میلی گرم در کیلوگرم هر 12 ساعت)

کلیرانس کلیوی: 5.6 لیتر در ساعت (60 میلی گرم در کیلوگرم هر 8 ساعت)  ، 6.4 لیتر در ساعت (90 میلی گرم در کیلوگرم هر 12 ساعت)

کلیرانس کل بدن: 6.2 لیتر در ساعت (60 میلی گرم در کیلوگرم هر 8 ساعت)  7.1 لیتر در ساعت (90 میلی گرم در کیلوگرم هر 12 ساعت)

متابولیسم: بیوترانفورماسیون رخ نمی دهد

دفع: ادرار (≤28 % به صورت داروی بدون تغییر)

رینیت , هرپس سیمپلکس

-CMV Retinitis

-Herpes Simplex

CMV Retinitis

-شروع درمان: 60 mg/kg/dose هر 8 ساعت به مدت 14 تا 21 روز یا 90 mg/kg/dose  هر 12 ساعت به مدت 14 تا 21 روز

درمان نگهدارنده: 90 تا 120 میلی گرم / کیلوگرم / دوز، یک بار در روز؛ به جهت بروز سمیت کمتر ، با 90 میلی گرم /کیلوگرم / دوز یک بار در روز، دوز اغاز میشود و ممکن است در صورت تحمل دوز کمتر و یا به علت پیشرفت رتینیت دوز به 120 میلی گرم / کیلوگرم / دوز یک بار در روز افزایش یابد. مدت زمان درمان نگهدارنده از3 تا 6 ماه ،و تا زمانی که ضایعات غیرفعال باشند و تا زمانی که شمارش CD4 > 100 cells/mm3  به مدت 3 تا 6 ماه در پاسخ به درمان ضد ویروسی در بیماران مبتلا به HIV است، ادامه می یابد.

عفونت هرپس سیمپلکس (مقاوم در برابر آسیکلوویر):

40 میلی گرم / کیلوگرم / دوز هر 8 تا 12 ساعت به مدت 14 تا 21 روز

ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن

حساسیت

کم خونی , افسردگی , صرع , سنگ کلیه , اضطراب , تب3 , اسهال , سردرد , سندرم نفروتیک , پروتئینوری , تهوع , استفراغ , تشنج , سرگیجه , سردرگمی , نکروز توبولی کلیوی , خستگی , لکوپنی , افزایش لیپاز , راش , نوتروپنی , ادم موضعی , آریتمی بطنی , خونریزی دستگاه گوارش , هایپرکلسمی , کاهش کلیرانس کراتینین , زخم مری , اسیدوز , میوزیت , سندرم فانکونی

 عملکرد غیر طبیعی کلیه / کاهش کلیرانس، هیپوستزی ، Malaise ، عدم تعادل الکترولیت (خصوصاً پتاسیم ، کلسیم ، منیزیم و فسفر) ،  زخم کلیوی ، اسیدوز کلیوی ، نکروز توبولی کلیوی و نفروپاتی ناشی از کریستال ، صرع وضعیتی ، طولانی شدن فاصله QT ، torsade de pointes ، افزایش  gamma GT ، دیابت اینسیپیدوس (معمولاً نفروژنیک)  سندرم فانکونی اکتسابی ،هیپرناترمیا و اختلالات عضلانی از جمله میوپاتی ، extravasation محل تزریق، ، واکنش های حساسیت (از جمله شوک آنافیلاکسی ، کهیر و آنژیوادم) ، گلومرولونفریت

اسپارفلوکساسین , وندتانیب , دولاسترون , مگلومین کامپاند , مفلوکین , اینداپامید , دوفتیلید , بپریدیل , ومورافنیب , متوترکسات , هالوپریدول , والاسیکلوویر , هالوفانترین , دیاتریزوات (آمیدوتریزوئیک اسید) , یوتالامات , پلازومایسین , آیوکساگلات , تیلودرونات

- سمیت عمده دارو آسیب کلیوی است. خطر سمیت کلیوی را با هیدراتاسیون با نرمال سالین کاهش دهید.

- سطح سرمی کراتینین  را جهت تنظیم دوز و بررسی بروزاختلال کلیوی، مانیتور کنید.

-تشنج ناشی از بروزتغییرات در مینرال های پلاسما و الکترولیت ها گزارش شده است. ممکن است مکمل های معدنی و الکترولیت مورد نیاز باشد.

-واکنشهای حساسیتی حاد شدید گزارش شده است. در صورت بروز چنین واکنش های حاد ، درمان را قطع کنید.

-همراه با طولانی شدن  QT ، یک ناهنجاری ECG که با torsades de pointes همراه است ، گزارش شده است. در بیماران با سابقه طولانی شدن QT ، مصرف داروهای که باعث طولانی شدن فاصله QT میشوند، بیماران با اختلال الکترولیت یا بیمارانی که سایر عوامل خطر برای طولانی شدن  QT را دارند، احتیاط کنید.

- فوسکارنت در دندانها و استخوان حیوانات جوان و در حال رشد انباشته میشود.

- ممکن است باعث کم خونی و گرانولوسیتوپنی شود

- احتیاط دربیماران مبتلا به اختلال کلیوی

- به صورت IV سریع یا بولوس تزریق نشود. از پمپ تزریق استفاده کنید

- با توجه به مقدار سدیم فسکارنت ، از مصرف آن در زمانیکه تزریق IV مقدار زیادی سدیم یا آب برای بیمار قابل تحمل نباشد خودداری کنید ، از مصرف فوسکارنت در بیماران با رژیم  غذایی حاوی مقادیر کنترل نشده سدیم خودداری کنید.

-برای جلوگیری از تحریک بافت / زخم ، فقط در رگ با جریان خون کافی تزریق شود.

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

معلوم نیست که در شیر مادر دفع شود یا خیر. شیردهی را متوقف کنید.

گان سیکلوویر , لترموویر