اطلاعات دارویی گلوکارپیداز

گلوکارپیداز یک آنزیم نوترکیب است که به سرعت گلوتامات ترمینال کربوکسیل باقی مانده از متوترکسات خارج سلولی رابه متابولیت های غیرفعال (DAMPA و گلوتامات) هیدرولیز می کند، و در نتیجه باعث کاهش سریع غلظت متوترکسات ،مستقل از عملکرد کلیه می شود.

شروع عمل: سمیت متوترکسات: غلظت متوترکسات راطی15 دقیقه بعد از تجویز IV، بیشتر از 97 %کاهش می دهد
مدت زمان عمل: سمیت متوترکسات: کاهش بیش از 95٪ غلظت متوترکسات را تا 8 روز حفظ می کند
پیک غلظت پلاسمایی: 3.3 میکروگرم بر میلی لیتر
حجم توزیع: 3.6 لیتر
نیمه عمر (بر اساس سطح فعالیت سرمی): 5.6 ساعت؛ 8.2 ساعت (نارسایی کلیه)
نیمه عمر (بر اساس غلظت کل سرم): 9 ساعت
کلیرانس سیستمیک: 7.5 میلی لیتر در دقیقه

سمیت متوترکسات

50 واحد در کیلوگرم به عنوان یک تزریق IV در طی 5 دقیقه

ندارد.

هیچگونه موارد منع مصرفی در برچسب  تولید کننده وجود ندارد.

اسهال , سردرد , آنتی بادی , تهوع , تاری دید , گرگرفتگی , افزایش فشارخون , کاهش فشارخون , لرزش , ازدیاد حساسیت , واکنش های ازدیاد حساسیت , راش , تحریک گلو , پارستزی

پارستزی
گرگرفتگی
حالت تهوع / استفراغ
سردرد
افت فشار خون
تاری دید
اسهال
حساسیت
افزایش فشار خون
راش
سوزش گلو / گرفتگی گلو
لرزش
تشکیل آنتی بادی
واکنشهای حساسیت جدی

پمترکسد | پمترکسید , تری متوپریم , سولفامتوکسازول / تری متوپریم , سولفامتوکسازول , پرالاترکسات , لوومفولیک اسید , لوکوورین

-واکنشهای آلرژیک جدی (در <1٪ بیماران) رخ داده است
-17٪  از بيماران داراي آنتي بادي ضد گلوكارپیداز بودند
-لوکووورین پیش سازی برای گلوکارپیداز است. در طی 2 ساعت قبل یا بعد از گلوکارپیداز، لکووورین تجویز نمی شود.

-اندازه گیری غلظت متوترکسات در 48 ساعت پس از تجویز گلوكارپیداز فقط با روش كروماتوگرافی قابل اطمینان است.
-DAMPA یک متابولیت غیر فعال متوترکسات است که در نتیجه درمان با گلوکارپیداز ایجاد میشود و در اندازه گیری غلظت متوترکسات با استفاده از روشهای immunoassay تداخل دارد.
-با توجه به نیمه عمر طولانی DAMPA ، اندازه گیری متوترکسات با استفاده از روش های immunoassay  برای نمونه های جمع آوری شده در 48 ساعت اول پس از تجویز گلوکارپیداز غیر قابل اعتماد است.
-تنظیم مداوم دوز برای ادامه رژیم لوکوورین توصیه نمی شود
-برای 48 ساعت اول پس از گلوكارپیداز ، همان دوز لوكوورین قبل از گلوكارپیداز را تجویز كنید
-برای48 ساعت  دوم پس از گلوكارپیداز ، براساس غلظت متوتركسات اندازه گیری شده ، لوكوورین را تجویزكنید
-هیدراتاسیون و قلیایی شدن ادرار را طبق دستورالعمل ادامه دهید

در صورت صلاح دید پزشک مصرف شود.

اطلاعاتی در مورد استفاده در خانمهای باردار یا مطالعات حیوانی وجود ندارد تا خطر ابتلا به نقایص عمده هنگام تولد ، سقط جنین یا عواقب نامطلوب برای مادر یا جنین را ارزیابی کند.

اطلاعاتی در مورد وجود گلوكارپیداز در شیریا تأثیر آن در شیرخواریا تولید شیر وجود ندارد.

لوکوورین