اطلاعات دارویی ماسیتنتان

ماسیتنتان یک آنتاگونیست یا مسدودکننده گیرنده های اندوتلین است.
گیرنده های اندوتلین در سلول های اندوتلیال عروق خونی و عضلات صاف یافت می شوند.
این دارو به گیرنده های اندوتلین  متصل می شود و مانع تحریک گیرنده ها می شود.

فشار خون شریان ریوی (PAH) بیماری است که در آن فشارخون عروق خونی تغذیه کننده ریه بیش از حد بالا است. داروی ماسیتنتان سلول‌های عضلانی دیواره‌ رگ‌های خونی منتهی به ریه‌ها را شل می‌کند و اجازه می‌دهد تا رگ‌های خونی متسع شود. این مسئله موجب کاهش فشار در رگ‌های خونی شده و موجب می‌شود تا جریان خون در رگ‌های خونی راحت ‌تر صورت گیرد. در نتیجه عملکرد ریه‌ها و توانایی فعالیت فیزیکی بهبود می‌یابد.

جذب: به صورت خوراکی تجویز می شود و حداکثر غلظت پلاسمایی 8 ساعت پس از مصرف می باشد
حجم توزیع: 50 لیتر
اتصال پروتئینی: بیش از 99 درصد به پروتئین های پلاسما خصوصا آلبومین متصل می شود
متابولیسم: توسط آنزیم های کبدی متابولیزه می شود
نیمه عمر: 16 ساعت
حذف: 50 درصد از طریق ادرار و 24 درصد از طریق مدفوع دفع می شود

داروی ماسیتنتان در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی ریوی به کار می رود.

• • ماسیتنتان را دقیقا همانطور که پزشک به شما تجویز کرده است، مصرف کنید. دوز تجویزی معمول این دارو روزانه 1 قرص 10 میلی گرمی ماسیتنتان است.
  قرص ماسیتنتان را در یک زمان مشخص از روز (قبل یا بعد از غذا) همراه با مقداری آب قورت دهید

منع مصرف شناخته شده ای از این دارو وجود ندارد.

• سردرد: اگر سردرد شما ادامه پیدا کرد، به پزشک مراجعه کنید.
• احساس خستگی
• عفونت گلو، دهان و قفسه سینه
• تورم پا و مچ پا (ادم)
• علائم شبیه به سرماخوردگی و عفونت ادراری، گرفتگی بینی: این عوارض نادر هستند اما در صورت ماندگار شدن این عوارض با پزشک مشورت کنید.
• احساس سرگیجه: تا برگشتن به حالت عادی، از رانندگی و کار با دستگاه بپرهیزید.
• تیره شدن رنگ ادرار
• زرد شدن رنگ پوست یا سفیدی چشم
• احساس بیماری و خستگی زیاد
• دل درد
• خارش

داروهایی که می‌توانند بر حذف ماسیتنتان از بدن و چگونگی عملکرد آن تأثیر گذارند عبارتند از : ضد قارچ‌های آزول (مانند ایتراکونازول (itraconazole)، کتوکونازول  (ketoconazole))، کوبیسیستات (cobicistat)، آنتی‌ بیوتیک‌های ماکرولیدی (مانند کلاریترومایسین (clarithromycin))،  مهارکننده‌های پروتئاز HIV (مانند فوس امپرناویر ، ریتوناویر (ritonavir))، رفامایسین‌ها (ریفامپین (rifampin)).

سایر آنتاگونیست های گیرنده اندوتلین (ERA) با افزایش آمینوترانسفرازهای کبدی ، سمیت کبدی و نارسایی کبدی همراه بوده اند. قبل از شروع مصرف دارو آزمایشات آنزیم های کبدی را انجام دهید .
 اگر افزایش آمینوترانسفراز های کبدی همراه با علائم بالینی کبد باشد ، مصرف دارو را قطع کنید.

سایر آنتاگونیست های گیرنده اندوتلین  با کاهش غلظت هموگلوبین و هماتوکریت همراه بوده اند. اگر کم خونی شدید وجود دارد ، مصرف دارو را شروع نکنید.

پس از شروع مصرف دارو بیمار را از لحاظ احتباس مایعات برسی کنید. اگر احتباس بالینی قابل توجهی در مایعات ایجاد شده است ، بیمار را ارزیابی کنید تا علت آن را مشخص کنید.

آنتاگونیست های اندوتلین  با عوارض جانبی بر اسپرماتوژنز همراه است. در مورد تأثیرات احتمالی بر باروری به مردان مشاوره دهید.

بعضی دارو‌ها را نمی‌توان در بعضی از شرایط تجویز نمود و بعضی دارو‌ها نیز در صورتی که نیاز به درمان تکمیلی باشد تجویز می‌گردد؛ بنابراین بهتر است که قبل از مصرف داروی ماسیتنتان ، پزشکتان از موارد زیر مطلع باشد:

• در صورت حاملگی و یا در صورتی که به نوزاد خود شیر می‌دهید.
• در صورتی که دچار بیماری‌های کبدی و کلیوی هستید.
• اگر شما دچار کم خونی هستید.
• اگر در حال حاضر در حال مصرف داروی خاصی هستید. این داروها شامل تمامی داروهای در دسترس است، چه برایتان تجویز شده است و چه بدون تجویز پزشک آن را مصرف می‌کنید نظیر داروهای گیاهی و داروهای مکمل.

بر اساس داده های حاصل از مطالعات تولید مثل حیوانات ، درمان با این دارو باعث سمیت جنین ، از جمله نقایص هنگام تولد و مرگ جنین می شود ، و در دوران بارداری منع مصرف دارد.