










ازوگابین ezogabine
ازوگابین یک داروی بازکننده کانالهای پتاسیمی عصبی است که به عنوان دسته های اولیه داروهای ضد صرع توسعه یافته است . واخیرا مطالعاتی در فاز 3 بالینی جهت بررسی دارو با عنوان درمان انتخابی صرع پارشیال مقاوم در بالغین مورد مطالعه قرار گرفته است .
این دارو در سال 2011 با نام ezogabine FDA approve شده است
مکانیسم اثر
ازوگابین با یک مکانیزم عمل جدید از طریق بازکردن کانال های پتاسیمی وابسته به ولتاژ KV7.2 و KV7.5 عمل می کند این کانال های پتاسیمی قادر به تولید جریانی می باشند که باعث پایداری غشاء سلولی و کنترل تهییج پذیری عصبی شود .
فارماکوکینتیک
جذب : جذب و توزیع این دارو سریع اتفاق می افتد
فراهمی زیستی : حدود 60 درصد
STEADDY STATE : 3 روز
مدت زمان رسیدن دارو به حداکثر غلظت خونبی=30 تا 120 دقیقه
حجم توزیع : 8.7 لیتر در کیلوگرم
اتصال پروتئینی : 80 درصد
متابولیسم : این دارو منحصرا در فاز دو کبدی و با N گلوکورونیداسیون و استیلاسیون متابولیزه می شود درگیری CPY450 در متابولیسیم این دارو کم می باشد .
دفع : 85 درصد از طریق ادرار و 14 درصد از طریق مدفوع
نیمه عمر : 7.5 ساعت
کلیرانس : L/h.Kg0.76 -0.58
موارد مصرف ازوگابین
درمان کمکی صرع پارشیال مقاوم
مقدار مصرف ازوگابین
داروی ازوگابین با دوز اولیه 100mg سه بار در روز برای یک هفته شروع می شود دارو را میتوان هر هفته به میزان 50 mg سه بار در روز افزایش داد و نهایتا به میزان 200 تا 400 mg بسته به پاسخ بیمار به درمان و تحمل وی رساند. حداکثر دوز دارو 400mg سه بار در روز می باشد.
برای افراد با سن بیش از 65 سال : دوز اولیه 50 mg سه باردر روز می باشد سپس هر هفته 50 mg به هر دوز اضافه میگردد تا به حداکثر دوز 250 mg سه بار در روزبرسد .
مصرف بیش از اندازه دارو می تواند باعث احساس تحریک پذیری و پرخاشگری و عصبانیت شود
قطع دارو باید به صورت تدریجی و طی سه هفته انجام شود
درصورت فراموشی به محض به یادآوردن دارو را مصرف کنید در صورت فراموشی دوز بعد را دوبرابر نکنید.
عوارض جانبی ازوگابین
عوارض جانبی شایع :
سرگیجه، ضعف، عدم تعادل، احساس خستگی و خواب آلودگی، اختلالات حافظه، مشکل در تمرکز، لرزش، مشکلاتی در تکلم و راه رفتن
عوارض جدی:
در صورت بروز هر یک از علائم واکنش های آلرژِک شدید حتما به پزشک خود اطلاع دهید . این علائم شامل : کهیر، سختی تنفس، ورم صورت و زبان و لب ها یا گلو. تشدید علائمی مانند تغییرات رفتاری، افسردگی، اضطراب، حملات پانیک، اخساس پرخاشگری، عصبانیت، بیقراری و افکار خودکشی
در صورت بروز هرکدام از علائم زیرسریعا به پزشکتان اطلاع دهید :
• تاری دید ، دو بینی ، یا هرگونه تغییرات دیگر در بینایی
• ادرار سخت و دردناک
• عدم ادرار یا ادرار کم
• سختی در تخلیه مثانه
• گیجی، افکارو رفتار غیر معمول
تداخلات دارویی
هشدارها
در صورت ابتلا به موارد زیر حتما به پزشک خود اطلاع دهید
- بیماری های کلیوی وکبدی
- بزرگی پروستات
- مشکلات ادراری
- بیماری ها و اختلالات ریتم قلبی
- سابقه افسردگی و بیماری های روانی و افکار خودکشی
- سابقه شخصی یا خانوادگی سندروم Q-T long
- عدم تعادل الکترولیتی(مانند میزان کم پتاسیم و منیزیم خون)
نکات قابل توصیه
ازوگابین میتواند باعث تغییرات غیر طبیعی در شبکیه چشم شود که گاها این تغییرات دائمی است به همین دلیل باید بیمار قبل از بکارگیری دارو و در حین مصرف هر 6 ماه یکبار از لحاظ بینایی کنترل شود .
استفاده طولانی مدت از این دارو باعث بروز رنگ آبی در چشم یا پوست برخی از بیماران می گردد که اغلب در لب ها، صورت، انگشتان و ناخن های پا ظاهر می گردد.
احتمال وابستگی با این دارو وجود دارد هرگز داروی ازوگابین را به افراد دیگر به خصوص افراد با سابقه اعتیاد یا سوء مصرف توصیه نکنید.
در صورت بارداری در مورد ادامه مصرف یا قطع آن با پزشکتان مشورت کنید .
مصرف آن میتواند همراه یا بدون غذا باشد .
این دارو را حتی در صورت احساس بهبود به صورت ناگهانی قطع نکنید قطع ناگهانی دارو باعث تشدید صرع می گردد .
ازوگابین می تواند در برخی از آزمایشات پزشکی(مانند اندازه گیری بیلی روبین ادرار و خون) باعث نتایج نامعمولی شود .
این دارو ممکن است باعث تاری دید یا اختلال حافظه و هوشیاری شود در صورت رانندگی و کار با لوازمی که نیاز به هوشیاری دارد باید مراقب باشید .
نوشیدن الکل
مصرف در بارداری
مصرف در شیردهی
ترشح داروی ازوگابین در شیر هنوز مشخص نشده است لذا در حین مصرف این دارو بهتر است به بچه شیر داده نشود
پرسش از دکتر داروساز