اطلاعات دارویی دارولوتامید

● مکانیسم اثر دارولوتامید شامل عمل به عنوان یک آنتاگونیست رقابتی گیرنده های آندروژن است.

● دارولوتامید با اتصال به گیرنده آندروژن، اتصال آندروژن و متعاقب آن فعال شدن مسیر گیرنده آندروژن را مهار می کند.

● این تداخل با سیگنال دهی گیرنده آندروژن، اثرات محرک رشد آندروژن ها بر روی سلول های سرطان پروستات را مختل می کند.

● مهار گیرنده آندروژن: دارولوتامید یک مهارکننده گیرنده آندروژن است که برای اتصال به گیرنده آندروژن با آندروژن ها رقابت می کند. با انجام این کار، آندروژن ها را از فعال کردن گیرنده آندروژن و مسیرهای سیگنالی که باعث رشد سلول های سرطانی پروستات می شود، جلوگیری می کند.

● فعالیت ضد تومور: دارولوتامید با مهار سیگنالینگ با واسطه گیرنده آندروژن، که برای تکثیر سلول های سرطانی پروستات بسیار مهم است، فعالیت ضد توموری از خود نشان می دهد.

● جذب: دارولوتامید از راه خوراکی به خوبی جذب می شود و جذب آن با غذا افزایش می یابد.

● توزیع: به طور گسترده در بدن توزیع می شود و در عرض چند ساعت به حداکثر غلظت پلاسما می رسد.

● متابولیسم: دارولوتامید تحت متابولیسم کبدی، عمدتاً از طریق آنزیم های CYP3A4 قرار می گیرد.

● دفع: دارو و متابولیت های آن عمدتاً از طریق مدفوع دفع می شوند و نسبت کمتری از طریق ادرار دفع می شوند.

● سرطان پروستات مقاوم به اخته غیر متاستاتیک (nmCRPC)

● دوز استاندارد دارولوتامید برای سرطان پروستات مقاوم به اخته غیر متاستاتیک (nmCRPC) معمولاً 600 میلی گرم خوراکی دو بار در روز است.

● معمولاً برای افزایش جذب همراه غذا تجویز می شود و باید به طور مداوم مصرف شود.

● بارداری

● خستگی
● شکستگی
● فشار خون
● کهیر
● تشنج
● حالت تهوع

● مهارکننده‌های قوی CYP3A4: تجویز همزمان با مهارکننده‌های قوی CYP3A4 ممکن است غلظت دارولوتامید را افزایش دهد و تنظیم دوز ممکن است ضروری باشد.

● القاء کننده های قوی CYP3A4: تجویز همزمان با القا کننده های قوی CYP3A4 ممکن است غلظت دارولوتامید را کاهش دهد و به طور بالقوه اثربخشی آن را کاهش دهد.

● داروهای ضد تشنج: مصرف همزمان با داروهایی که آستانه تشنج را کاهش می دهند ممکن است خطر تشنج را افزایش دهد.

● تشنج: دارولوتامید ممکن است خطر تشنج را افزایش دهد. بیماران با سابقه تشنج یا سایر عوامل خطر باید به دقت تحت نظر باشند.

● شکستگی ها: افزایش بروز شکستگی با مصرف دارولوتامید مشاهده شده است. سلامت استخوان باید به طور مرتب مورد ارزیابی قرار گیرد و اقدامات پیشگیرانه در نظر گرفته شود.

● عملکرد کبد: دارولوتامید در کبد متابولیزه می شود. عملکرد کبد باید به طور منظم کنترل شود و ممکن است در افراد مبتلا به نارسایی کبدی تنظیم دوز ضروری باشد.

● مشکلات قلبی عروقی: عوامل خطر قلبی عروقی را در طول درمان ارزیابی و مدیریت کنید، زیرا حوادث قلبی عروقی گزارش شده است.

● دارولوتامید در دوران بارداری منع مصرف دارد.