اطلاعات دارویی لمبورکسانت

فرض بر این است که مکانیسم عملکرد لمبورکسانت در درمان بی خوابی از طریق آنتاگونیزه کردن گیرنده های اورکسین است. سیستم سیگنالینگ نوروپپتیدی اورکسین در بیداری نقش دارد. تصور بر این است که جلوگیری از اتصال نوروپپتیدهای orexin A و orexin B به گیرنده های OX1R و OX2R باعث سرکوب بیداری می شود.

 

لمبورکسانت یک آنتاگونیست جدید گیرنده اورکسین است که در درمان بی خوابی با مشکلات مربوط به شروع خواب و یا حفظ خواب استفاده می شود. لمبورکسانت به گیرنده های orexin OX1R و OX2R متصل می شود و به عنوان یک آنتاگونیست رقابتی عمل می کند.

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی لمبورکسانت 1 تا 3 ساعت است. مشخص شده است که یک وعده غذایی پرچرب و پرکالری 2 ساعت زمان رسیدن به اوج غلظت خونی را به تأخیر می اندازد.

اتصال به پروتئین های پلاسما در شرایط94٪ in vitro   است.

متابولیسم لمبورکسانت عمدتا توسط CYP3A4 و به میزان کمتری توسط CYP3A5 انجام می شود.

نیمه عمر دفع لمبورکسانت 17 تا 19 ساعت است.

این دارو از طریق مدفوع (57٪) و به میزان کمتری ادرار (29٪) دفع می شود.

لمبورکسانت یک آنتاگونیست گیرنده اورکسین است که برای درمان بیماران بزرگسال مبتلا به بی خوابی با مشکلات مربوط به شروع خواب ویا حفظ خواب استفاده می شود.

دوز توصیه شده 5 میلی گرم در شب ، بلافاصله قبل از خواب ، با حداقل 7 ساعت قبل از زمان برنامه ریزی بیداری است. مقدار مصرف ممکن است براساس پاسخ بالینی و تحمل به 10 میلی گرم افزایش یابد.

• حداکثر دوز توصیه شده 10 میلی گرم یک بار در روز است.

• اگر با غذا بخورید یا بلافاصله بعد از غذا میل کنید ، زمان شروع خواب ممکن است به تأخیر بیفتد.

این دارو در بیمارانی که نارکولپسی دارند منع مصرف دارد.

شایع ترین واکنش جانبی در ≥ 5٪ بیماران تحت درمان با لمبورکسانت خواب آلودگی است.

دانازول , دروسپیرنون , کاربامازپین , بوتالبیتال و استامینوفن , داساتینیب , جفیتینیب , اپیوم , کاریپرازین , کوآزپام , سارسایکلین , وکسلوتور , اتوتوئین , بریواراستام , توکاتینیب , نتوپیتانت , نیکوتین

مهار کننده های قوی یا متوسط ​​CYP3A: از مصرف همزمان خودداری کنید.

• بازدارنده های ضعیف CYP3A: حداکثر دوز توصیه شده 5 میلی گرم است.
• القا کننده های قوی یا متوسط ​​CYP3A: از مصرف همزمان خودداری کنید.

 

• اثرات مهاری بر CNS و اختلال در هوشیاری طی روز: این دارو هوشیاری و هماهنگی حرکتی در صبح را مختل می کند. در رانندگی و سایر فعالیت هایی که نیاز به هوشیاری ذهنی کامل دارند ، احتیاط کنید.
• فلج خواب ، توهم خواب و علائم مشابه کاتاپلکسی: ممکن است با استفاده از این دارو رخ دهد.
• رفتارهای پیچیده خواب: رفتارهایی از جمله با خواب آلودگی موقع راه رفتن و رانندگی کردن و انجام سایر فعالیت ها ممکن است رخ دهد. در صورت بروز رفتار پیچیده خواب ، بلافاصله مصرف دارو را قطع کنید.
• عملکرد تنفسی به خطر افتاده: تأثیر بر عملکرد تنفسی باید مورد توجه قرار گیرد.
• بدتر شدن افسردگی / ایده خودکشی: ممکن است بدتر شدن افسردگی یا تفکر خودکشی رخ دهد. برای جلوگیری از مصرف بیش از حد عمدی ، کمترین تعداد قرص ممکن را تجویز کنید.
• نیاز به ارزیابی: اگر بی خوابی بعد از 7 تا 10 روز از درمان ادامه یافت ، ادامه مصرف این دارو را ارزیابی کنید.
• مصرف همزمان با دیگر داروهای ضد افسردگی CNS (به عنوان مثال ، بنزودیازپین ها ، مواد افیونی ، داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای ، الکل) خطر افسردگی CNS را افزایش می دهد. استفاده از این داروبا سایر داروها برای درمان بی خوابی توصیه نمی شود

 اطلاعات کافی در این زمینه وجود ندارد.