










رولاپیتانت rolapitant
رولاپیتانت همراه با سایر داروها برای جلوگیری از حالت تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی سرطان استفاده می شود.
مکانیسم اثر
فارماکوکینتیک
جذب: به دنبال تجویز رولاپیتانت ، غلظت پلاسما در حدود 4 ساعت به اوج خود رسید.
حجم توزیع: 460 لیتر
اتصال پروتئینی: رولاپیتانت 99.8٪ به پروتئین پلاسمای انسان متصل است.
متابولیسم: رولاپیتانت در درجه اول توسط آنزیم سیتوکروم P450 3A4 به متابولیت اصلی و فعال در گردش آن M19 (رولاپیتانت C4-پیرولیدین-هیدروکسیله) متابولیزه می شود.
مسیر حذف: رولاپیتانت 14.2 درصد از طریق کلیه و 73 درصد از طریق مدفوع دفع شد.
نیمه عمر: نیمه عمر نیمه نهایی از 169 تا 183 ساعت (7 روز) بود.
مقدار مصرف رولاپیتانت
شیمی درمانی به شدت امتوژنیک:
شامل شیمی درمانی بسیار سرطان زا بر پایه سیس پلاتین است
روز 1
رولاپیتانت 180 میلی گرم خوراکی 2 ساعت قبل از شیمی درمانی به اضافه ی
دگزامتازون 20 میلی گرم خوراکی 30 دقیقه قبل از شیمی درمانی به اضافه ی
آنتاگونیست 5HT-3 با توجه به اطلاعات تجویز سازنده
روزهای 2-4
دگزامتازون 8 میلی گرم PO BID
شیمی درمانی متوسط امتوژنیک:
شامل ترکیبات آنتراسایکلین و سیکلوفسفامید است
روز 1
رولاپیتانت 180 میلی گرم خوراکی 2 ساعت قبل از شیمی درمانی به اضافه ی
دگزامتازون 20 میلی گرم خوراکی 30 دقیقه قبل از شیمی درمانی به اضافه ی
آنتاگونیست 5HT-3 با توجه به اطلاعات تجویز سازنده
تداخلات دارویی
هشدارها
تجویز همزمان با سوبستراهای CYP2D6 با پنجره درمانی باریک (به عنوان مثال ، تیوریدازین و پیموزید)
حساسیت بیش از حد به هر یک از اجزای محصول
سن <2 سال
مصرف در بارداری
اطلاعات محدود و ناکافی در زنان باردار برای اطلاع از خطر ناشی از دارو
پرسش از دکتر داروساز