اطلاعات دارویی اتوسوکسیمید

اتوسوکسیماید به کانال های کلسیمی حساس به ولتاژ نوع تی وصل شده و باعث تغییر ورود یون کلسیم به سلول های قابل تحریک می شود از طرفی باعث تغییر فرایندهای وابسته به کلسیم مانند انقباض ماهیچه ها , ترشح هورمون ها و نوروترنسمیترها , بیان ژن, تحرک سلول ها, تقسیم و مرگ آن ها می شود.

داروی اتوسوکسیمید باعث مهار فرکانس های شدید و امواج مغزی مرتبط و تغییر هوشیاری می شود که در صرع پتیت مال بسیار رایج است. این دارو توسط مهار کورتکس مغز و افزایش آستانه تشنج توسط تحریک سیستم اعصاب مرکزی , شدت حملات صرعی را کاهش می دهد .

بعد از مصرف خوراکی جذب داروی اتوسوکسیماید حدود 93 درصد است.

در خصوص حجم توزیع, اتصال پروتئینی و راه دفع دارو اطلاعات دقیق در دسترس نیست.

 متابولیسم دارو کبدی و توسط آنزیم های سیتوکروم است.

 نیمه عمر اتوسوکسیمید حدود 53 ساعت است.

صرع , کنترل صرع غیاب(ابسانس یا صرع کوچک) , صرع غیاب (پتیت مال)

بزرگسالان

ابتدا 500 میلی گرم روزانه مصرف شود و در ادامه با دوز کم 250 میلی گرم در روز هر 4 تا 7 روز افزایش یابد تا به بهترین کنترل صرع با کمترین عوارض جانبی دست یابیم . دوزهای بیش از 1.5 گرم روزانه, باید به صورت منقسم استفاده شوند .

کودکان

3 تا 6 سال : اتوسوکسیماید ابتدا 250 میلی گرم روزانه مصرف شود و در ادامه با دوز کم 250 میلی گرم در روز هر 4 تا 7 روز افزایش یابد تا به بهترین کنترل صرع با کمترین عوارض جانبی دست یابیم. برای بیشتر کودکان دوز مناسب 20 میلی گرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن در روز است که باید به صورت منقسم استفاده شود.

6 تا 18 سال : ابتدا 500 میلی گرم روزانه مصرف شود و در ادامه با دوز کم 250 میلی گرم در روز هر 4 تا 7 روز افزایش یابد تا به بهترین کنترل صرع با کمترین عوارض جانبی دست یابیم . دوزهای بیش از 1.5 گرم روزانه, باید به صورت منقسم استفاده شوند.

ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن

حساسیت مفرط به دارو یا ترکیبات آن و داروهای مشابه ( گروه سوکسماید)

اختلال خواب , تهوع , سردرد2 , دردشکمی , گیجی , استفراغ , واکنش های حساسیتی , سرگیجه , افسردگی , اسهال , کهیر , کاهش وزن , بی اشتهایی , حالت خواب آلودگی , خارش , هیرسوتیسم , آگرانولوسیتوز , خواب آلودگی , خونریزی واژینال , ائوزینوفیلی , خستگی , تورم زبان , درد شکمی , لکوپنی , آتاکسی , هماچوری , تحریک پذیری , پان سیتوپنی , کرامپ , بیش فعالی , لتارژی , سرخوشی , پرخاشگری , افزایش میل جنسی در بانوان و آقایان , لوپوس اریتماتوز سیستمیک , سایکوز , سندرم استیون جانسون , تمایل به خودکشی , اختلالات تمرکز , سکسکه , بی اشتهایی عصبی , اختلال واگوگاستریک , هایپرتروفی لثه , لرزش شبانه , پارانوئید سایکوزیس , میوپی , هماچوری میکروسکوپی , واکنش دارویی همراه با ائوزینوفیلی و علائم سیستمیک

اپرپیتانت , بوسنتان , پاروکستین , تالیدومید , لورازپام , مینوسایکلین , منیزیم سولفات , اورلیستات , دی سولفیرام , سدیم اکسی بات , بریگاتینیب , گلیسرول فنیل بوتیرات , لوماکافتور / ایواکافتور , لورلاتینیب , سکوکینوماب

الکل : افزایش تضعیف سیستم اعصاب مرکزی تضعیف کننده های سیستم اعصاب مرکزی : افزایش تضعیف سیستم اعصاب مرکزی
ضد تشنج ها (فنی توئین, فنوباربیتال و والپروات): احتمال افزایش یا کاهش غلظت داروهای ضد تشنج
ضد افسردگی های سه حلقه ای: احتمال ایجاد صرع
ایزونیازید: افزایش یا کاهش غلظت پلاسمایی و اثرات اتوسوکسیماید

• مواردی از دیسکرازی های خونی شدید و گاها کشنده گزارش شده است. تعداد سلول های خونی باید به صورت دوره ای تحت نظر باشد و در صورت بروز علائم عفونت با پزشک مشورت شود.
• اتوسوکسیمید ممکن است باعث تضعیف سیستم اعصاب مرکزی و توانایی های جسمی و ذهنی شود بنابراین باید از انجام رانندگی و کارهای دقیق طی مصرف آن خودداری شود.
• در مواردی واکنش های پوستی شدید شامل سندرم استیون جانسون گزارش شده است که معمولا در 28 روز ابتدای درمان مشاهده می شود هرچند احتمال بروز این واکنش ها در هر زمانی از فرایند درمان وجود دارد. در صورت بروز هرگونه راش پوستی که منشا آن مشخص نیست با پزشک مشورت شود و در صورت تشخیص سندرم استیون جانسون, دارو باید قطع شود.
• با مصرف داروی اتوسوکسیماید ، مواردی از تغییر عملکرد و اختلالات کبدی مشاهده شده است. بیمار باید به صورت دوره ای بررسی شود و در موارد بروز اختلال , مصرف با احتیاط فراوان صورت گیرد.
• واکنش های حساسیت مفرط چند ارگانی گهگاه کشنده با علائم سیستمیک و ائوزینوفیلی گزارش شده است. بیمار باید کاملا از نظر علائم این سندروم تحت نظر باشد و و علائم تب, راش, درماتیت اکسفولیاتیو, لنف آدنوپاتی, تورم صورت و ائوزینوفیلی را گزارش کند. همچنین بیمار باید از نظر هپاتیت, نفریت, اختلالات هماتولوژیک, پنومونی, میوکاردیت, میوزیت و پریکاردیت تحت نظر باشد و در صورت بروز علائم این اختلالات دارو قطع شود.
• در مواردی در عملکرد کلیوی اختلالاتی ایجاد شده است بنابراین کارکرد کلیه باید دوره ای بررسی شود.
• مواردی از لوپوس اریتماتوز سیستمیک گزارش شده است.
• با مصرف داروی اتوسوکسیماید احتمال افزایش تمایل به خودکشی وجود دارد و بیشترین خطر در 24 هفته ابتدای درمان است. طی درمان بیمار باید کاملا تحت نظر باشد و هرگونه تغییرات رفتاری که نشان دهنده افزایش تمایل به خودکشی باشد گزارش شود.

در صورت وجود هرکدام از موارد زیر قبل از مصرف دارو با پزشک مشورت شود:

• سابقه آلرژی به دارو یا ترکیبات آن و آلرژی به سایر داروها و مواد غذایی
• طی درمان با اتوسوکسیمید و تا زمان مشخص شدن اثرات دارو بر هوشیاری, از رانندگی و انجام کارهای دقیق اجتناب شود.
• از قطع ناگهانی دارو بدون مشورت با پزشک خودداری شود. در صورت نیاز به قطع دارو, کاهش دوز باید اندک اندک انجام شود.
• به علت احتمال ایجاد اختلالات خونی گهگاه خطرناک و کشنده, بررسی های دوره ای و آزمایشات مرتب خون باید انجام شود. در صورت بروز هرگونه علامت عفونت با پزشک مشورت شود.
• به علت افزایش تمایل به خودکشی, خصوصا در بیمارانی که سابقه قبلی دارند, هرگونه علامتی از افزایش احتمال خودکشی مانند کاهش خلق(افسردگی), تحریک پذیری, بدخلقی و حملات پانیک باید گزارش شود.
• پیش از مصرف الکل یا داروهای گیاهی کاهنده هوشیاری, با پزشک مشورت شود.
• بایستی بهداشت دهان کاملا رعایت شود و مراقبت از دندان ها با دقت انجام شود.
• احتمال بروز مجموعه ای از اختلالات آزاردهنده مانند تورم غدد, تب, راش, درد قفسه سینه, احتباس ادرار یا تغییر در حجم آن, اختلالات کبدی (با علائم تیرگی ادرار, زردی پوست و سفیدی چشم , خستگی, سیری زودرس, اختلال معده , کم رنگ شدن مدفوع ) ممکن است ایجاد شود. در صورت بروز این علائم, باید سریعا با پزشک مشورت شود.
• احتمال آسیب به نوزاد یا جنین در صورت مصرف داروی اتوسوکسیمید توسط مادر باردار یا شیرده وجود داردبنابراین دارو باید تنها با مشورت پزشک و بعد از سنجش مضرات دارو تجویز شود.
• حتی با کاهش علائم بیماری و ایجاد حس بهبود, بدون مشورت پزشک دارو قطع یا کم نشود.
• برای بهترین اثربخشی, از فراموش کردن دوز دارو اجتناب شود و در صورت فراموش کردن یک دوز دارو باید بلافاصله استفاده شود ولی اگر تا دوز بعدی زمان زیادی باقی نیست از دوز فراموش شده صرف نظر شده و برنامه عادی مصرف دارو ادامه یابد و دوز دارو 2 برابر نشود.

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

متوسوکسماید - فن سوکسماید