Edrophonium
اطلاعات دارویی ادروفونیوم











ادروفونیوم Edrophonium
ادروفونیوم مهارکننده سریع الاثر آنزیم کولین استراز است که در آریتمی های قلبی و برای تشخیص افتراقی میاستنی گراو و به عنوان عامل کمکی در ارزیابی درمان اورژانس در حملات میاستنیک مصرف می شود. این فراورده همچنین به عنوان آنتاگونیست عوامل کورار برای برگشت مهار عصب- عضله ناشی از یاکورار، توبوکورارین یا گالامین و به عنوان عامل کمکی در درمان ضعف تنفسی ناشی از مصرف زیاد کورار به کار می رود. مصرف دیگر این دارو در پیشگیری از انقباض عضلانی حین جراحی است .
مکانیسم اثر
داروی ادروفونیوم از هیدرولیز استیل کولین توسط آنزیم استیل کولین استراز جلوگیری می کند و در نتیجه انتقال تکانه های عصبی از محل اتصال عصب- عضله را تسهیل و پاسخ های کولینرژیک مانند میوز (تنگ شدن مردمک) را افزایش می دهد.
فارماکودینامیک
ادروفونیم یک داروی آنتی کولینرژیک سریع الاثر است. اثر آن طی 30 تا 60 ثانیه پس از تزریق آشکار می شود و به طور متوسط 10 دقیقه باقی می ماند.
اثر فارماکولوژیک ادروفونیوم عمدتا به دلیل مهار یا غیر فعال کردن استیل کولین استراز در سایت های انتقال کولینرژیک است. گیرنده های نیکوتینی استیل کولین (nAChR) در سراسر بدن، به ویژه در ماهیچه یافت می شود. تحریک این گیرنده ها باعث انقباض عضلات می شود.
در میاستنی گراویس ، سیستم ایمنی بدن بسیاری از گیرنده های نیکوتینی استیل کولین را از بین می برد، به طوری که عضله کمتر به تحریک عصبی پاسخ می دهد. ادروفونیوم کلراید مقدار استیل کولین را در انتهای عصب افزایش می دهد. افزایش سطح استیل کولین به گیرنده های باقیمانده اجازه می دهد که کارایی بیشتری داشته باشند.
فارماکوکینتیک
• شروع اثر : 30-60 ثانیه (IV)؛ 2-10 دقیقه (IM)
• مدت زمان : 10 دقیقه (IV)؛ 5-30 دقیقه(IM)
• حجم توزیع :1.1 لیتر بر کیلوگرم (IM)
• نیمه عمر : 1.2-2.4 ساعت (بزرگسالان) ؛ 2.4 تا 4.4 ساعت (بیماران دچار نارسایی کلیه)
• دفع : ادراری
موارد مصرف ادروفونیوم
مقدار مصرف ادروفونیوم
بزرگسالان :
فرم تزریقی:
10mg / ml
- تشخیص میاستنی گراویس:
2 میلی گرم IV طی مدت 15-30 ثانیه
اگر عوارض جانبی موسکارینیک، انقباض خود بخودی عضلات و افزایش ضعف عضلات رخ دهد، تست را متوقف کنید و 0.4-0.5 میلی گرم آتروپین IVتجویز شود .
اگر پاسخی نگرفتید، پس از 45 ثانیه 8 میلی گرم آتروپین به صورت IV تجویز شود.
می توان تست را بعد از گذشت 30 دقیقه تکرار کرد.
نوزادان:
- تشخیص میاستنی گراویس :
0.1 میلی گرم و بعد از آن 0.4 میلی گرم به صورت عضلانی در صورت عدم پاسخ استفاده می شود؛ نباید بیش از 0.5 میلی گرم تزریق شود.
کودکان:
ابتدا: 0.04 میلی گرم بر کیلوگرم( IV) ( بیش از 5 میلی گرم برای وزن کمتراز 34 کیلوگرم، 2 میلی گرم برای وزن بیشتر از 34 کیلوگرم استفاده نشود)
در صورت عدم پاسخ پس از 1 دقیقه:0.16 mg/kg IV
موارد منع مصرف
عوارض جانبی ادروفونیوم
تداخلات دارویی
هشدارها
1. برای بیماران مبتلا به آسم، صرع، حمله اخیر قلبی، هیپرتیروئیدیسم، آریتمی قلبی، زخم گوارشی و مصرف کنندگان گلیکوزید قلبی باید با احتیاط کامل مصرف شود.
2. در صورت استفاده به عنوان آنتاگونیست شل کننده عضلانی غیردپلاریزان، تا بهبودی کامل و برقراری تنفس طبیعی، استفاده از تهویه مکانیکی ضروری است.
3. به دلیل احتمال حساسیت مفرط در تعداد کمی از بیماران، آتروپین و اپی نفرین باید در دسترس باشد 4. استفاده در میاستنی گراویس ممکن است ضعف عضله را تشدید کند .
5. خطر بحران کولینرژیک با مصرف بیش از حد ،که میتواند مرگبار باشد وجود دارد.
6. استفاده در بارداری ممکن است سبب تحریک پذیری رحم و زایمان زودرس شود.
نکات قابل توصیه
اگر دچار انسداد روده هستید و یا مشکل دفع ادرار دارید نباید ادروفونیوم را دریافت کنید .
به پزشک خود اطلاع دهید اگر شما:
• آسم؛
• اختلال ریتم قلب؛ یا
• اگر به سولفیت ها آلرژی دارید.
هنوز مشخص نیست که آیا ادرفونیوم سبب آسیب رساندن به جنین خواهد شد یا نه. در صورت بارداری و استفاده از این دارو، به پزشک خود اطلاع دهید.
در صورت تغذیه با شیر مادر، این دارو را بدون اطلاع پزشک خود دریافت نکنید.
مر تضی محمودی | 1403/07/21
با عرض سلام.آمپول هیدروفونیم کلراید یا تنسیلون دارید.ممنون
پاسخ دکتر طهورا رضائی:
با سلام خیر در داروخانه مرکزی امام موجود نمی باشد
Pouya | 1400/07/23
اینکه نوشتین از انقباص عضلانی حین جراحی جلوگیری میکنه غلطه چون سبب انقباص میشه اتفاقا و از در صورت شل شدن عضله حین جراحی یا مصرف دارو های شل کننده استفاده میشه
پاسخ خانم دکتر حسن پور:
با سلام با توجه به مکانیسم نظر شما درست میباشد اما آنتی کولیت استرازها یه اثر پارادوکسیکال در معکوس کردن بلاک عصب عضله دارند و در طولانی کردن بیهوشی مورد استفاده قرار میگیرند. برای اطلاعات بیشتر لینک پیوست شدهhttps://www.uptodate.com/contents/clinical-use-of-neuromuscular-blocking-agents-in-anesthesia?search=edrophonium%20in%20sergical%20operations&source=search_result&selectedTitle=1~150&usage_type=default&display_rank=1 از آپتودیت را بخوانید.