اطلاعات دارویی نیلوتینیب

نیلوتینیب آنزیم تیروزین کیناز را مهار می کند. نیلوتینیب به شکل غیرفعال پروتئین Abl محدوده کیناز متصل شده وآنرا پایدار می کند.

نیلوتینیب یک مهارکننده انتقالی است که هدفهای آن BCR-ABL, c-kit، PDGF می باشد.با پتانسیل درمان انواع مختلف لوسمی از جمله لوسمی میلوئید مزمن .

حداکثر غلظت خونی 3 ساعت بعد از مصرف خوراکی بدست می آید.غلظت ثابت طی 8 روز بدست می آید.
فراهمی زیستی با مصرف همزمان با غذا افزایش می یابد.( در مقایسه با حالت ناشتا).
30 دقیقه بعد از مصرف غذای چرب سطح زیر منحنی به 82% می رسد. اتصال به پروتئینهای پلاسمای نیلوتینیب تقریبا98% می باشد.
متابولیسم اصلی از طریق اکسیداسیون و هیدروکسیلاسیون صورت می پذیرد. متابولیت ها غیر فعال می باشند.
نیمه عمر حذفی نیلوتینیب تقریبا 17 ساعت است. تقریبا 93% دوز تجویزی نیلوتینیب از طریق مدفوع طی 7 روز دفع می شود.

لوسمی میلوئید مزمن فیلادلفیا مثبت

بزرگسالان: مصرف خوراکی 400 میلی گرم دو بار در روز در لوسمی میلوئید مزمن مقاوم و پیشرفته.
300 میلی گرم دو بار در روز در لوسمی میلوئید مزمن تازه تشخیص داده شده .

کمبود پتاسیم خون , کمبود منیزیوم خون , سندروم QT طولانی

میگرن , تهوع , سردرد2 , بی خوابی , درد قفسه سینه , تحریکات پوستی , خشکی دهان , یبوست , دردشکمی , کاهش اشتها , گیجی , استفراغ , خستگی مفرط , تاری دید , صدمه جدی به کبد , بثورات جلدی , گرگرفتگی , برادی کاردی , افسردگی , اسهال , تنگی تنفس , ضعف , تعریق شبانه , کهیر , خارش شدید , افزایش فشارخون , التهاب گلو , کاهش پلاکت خون , کاهش نوتروفیل خون , کاهش لیمفوسیت خون , کم خونی , قرمز شدن پوست , آریتمی قلبی , تپش قلب , گز گزاندامها , آکنه , سوءهاضمه , عفونت دستگاه ادراری , ادم , ادم محیطی , سرفه , پرکاری تیروئید , کم کاری تیروئید , کاهش وزن , درد عضلانی , کاهش منیزیم خون , استخوان درد , خون در مدفوع , طاسی , بی اشتهایی , احساس ناخوشی , کونژکتیویت , بزرگ شدن پستانها , التهاب معده , افزایش چربی خون , درد مفصل , درد در اندامهای انتهایی , پشت درد , عفونت قسمت بالایی دستگاه تنفسی , لرزش , افزایش کلسترول خون , افزایش پتاسیم خون , کاهش پتاسیم خون , افزایش قند خون , کاهش کلسیم خون , خونریزی , التهاب بافت موکوسی دهان , خشکی چشم , التهاب بینی و گلو , التهاب و قرمزی چشم , افزایش کلسیم خون , کاهش غلظت یون سدیم پلاسما , پنومونی , درد قسمت فوقانی معده , پانکراتیک حاد , طولانی شدن فاصله QT , بیماری عروق کرونر , سیانوزه شدن , هماتوم , بحران افزایش فشارخون , تجمع مایع در پریکارد , کاهش تمرکز , زردی , دیابت ملیتوس

ایپراتروپیوم بروماید , ایفوسفامید , پریمیدون , پنتوپرازول , تراستوزوماب , توپوتکان , دانوروبیسین , رابپرازول , سالبوتامول , فلوتیکازون پروپیونات , گلی بنکلامید , سایمتیدین , سوتالول , لیتیم کربنات , موکسی فلوکساسین , هیدروکسی کلروکین , کلاریترومایسین , کلوزاپین , کاربامازپین , دی سولفیرام , ریفابوتین , رانولازین , میتوتان , ترفنادین , پروکلرپرازین , ریتوناویر , اسپارفلوکساسین , تورمیفن , وندتانیب , ایزوپروترنول , پالونوسترون , دولاسترون , هیسترلین , مفلوکین , اینوتوزوماب , اینداپامید , دوفتیلید , بپریدیل , پازوپانیب , پرومازین , داساتینیب , پیماوانسرین , ومورافنیب , جفیتینیب , ادوکسابان , جمتوزومب , وازوپرسین , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , میبفرادیل , کوبیسیستات , دلاویردین , ریوسیگوآت , لنواتینیب , گیلتریتینیب , گلاسدگیب , پرفلوترن , لورلاتینیب , واکسن مننگوکوک کنژوگه , انترکتینیب , پیتولیسانت , لاسمیدیتان , هالاون

1- با مصرف نیلوتینیب افزایش فاصله QT و مرگ ناکهانی گزارش شده است.
2- نیلوتینیب نباید در بیماران با کاهش پتاسیم خون و کاهش منیزیم خون و سندروم QT طولانی تجویز شود.بنابراین پایش غلظت پتاسیم و منیزیم خون و نیز بررسی الکتروکاردیوگرام قبل از شروع درمان و طی آن ضروری است.
3-از مصرف همزمان با داروهایی که فاصله QT را طولانی می کنند و یا بصورت پایدار سیتوکروم P3A4 را مهار می کنند خودداری شود.
4- دارو را نباید همزمان با غذا مصرف کرد. نیلوتینیب را با فاصله 1 ساعت قبل از غذا و یا 2 ساعت بعد از غذا مصرف کنید.
5- در بیماران با مشکلات کبدی کاهش دوز پیشنهاد می شود. بررسی الکتروکاردیوگرام 7 روز پس از شروع درمان وبصورت دوره ای طی درمان انجام شود.

1- نیلوتینیب فقط برای مصرف خوراکی است . از جویدن کپسول خودداری شود . کپسول نیلوتینیب همراه با یک لیوان پر آب بلعیده شود.
2-نیلوتینیب همراه غذا مصرف نشود.
3-نیلوتینیب دو بار در روز با فاصله 12 ساعت مصرف شود.
4- ممکن است همراه با اریتروپویتین یا هیدروکسی اوره یا آناگرلید تجویز شود .( اگر پزشک بعد از بررسی بالینی صلاح بداند.)
5-اگر بیماران قادر به بلعیدن کپسول نیستند ، محتویات کپسول نیلوتینیب در یک قاشق چایخوری پوره سیب مخلوط شود و بسرعت طی 15 دقیقه مصرف شود.

D ( در این گروه از داروها، مطالعات و نتایج حاصل از آن بیانگر وجود خطر برای جنین انسان است. زمانی که استفاده از دارو برای زنان باردار اجتناب ناپذیر است و خطرات احتمالی پذیرفته شده است، پزشک دارو را تجویز می کند. )

ایماتنیب , بوسوتینیب , زانوبروتینیب , توکاتینیب