اطلاعات دارویی کلوزاپین

اثر ضد سایکوز کلوزاپین ناشی از اثر آنتاگونیستی بر روی گیرنده های دوپامینی در مسیر مزولیمبیک و گیرنده های سروتونین در فرونتال کورتکس مغز می باشد. دوپامین آنتاگونیسم علائم مثبت را برطرف کرده و سروتونین آنتاگونیسم علائم منفی را کاهش می دهد.

کلوزاپین یک آنتاگونیست مونوآمینرژیک انتخابی با تمایل بالا برای گیرنده های سروتونین 2 (5HT2) ودوپامین D2 ، آدرنرژیک 1 و 2 ، هیستامینرژیک H1 می باشد.

جذب کلوزاپین از راه خوراکی سریع و تقریبا کامل می باشد.داروی کلوزاپین در کبد متابولیزه و از راه ادرار (50%) و مدفوع(30%) دفع می گردد.نیمه عمر کلوزاپین حدود 8 ساعت ( در محدوده 4-12 ساعت)می باشد.

اسکیزوفرنی

مقدار مصرف معمول برای اسکیزوفرنی:بزرگسالان:
مقدار اولیه:12.5 mg خوراکی یک یا دو بار در روز.
تنظیم مقدار و مقدار نگهدارنده:مقدار مصرف نهایی روزانه ممکن است در بازه 25 تا 50 mg در روز تا مقدار نهایی 300 تا 450 mg در روز( مصرف شده در مقادیر منقسم) طی دو هفته افزایش یابد. متعاقبا این مقدارهر یک تا دو هفته می تواند 100 mg افزایش یابد.
حداکثر مقدار مجاز:900 mg در روز.

ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن

تهوع , سردرد2 , بی خوابی , خشکی دهان , یبوست , افزایش تعداد ضربان قلب , گیجی , استفراغ , خستگی مفرط , تشنج , بثورات جلدی , برادی کاردی , اسهال , کاهش فشارخون , کاهش نوتروفیل خون , کاهش لکوسیت خون , تب1 , اختلال عملکرد عضلانی سلولهای قلبی , سردرگمی , حالت خواب آلودگی , لرزش , افزایش قند خون , سکته مغزی , پایین آمدن آستانه تحریک , طولانی شدن فاصله QT , دیابت ملیتوس , افزایش وزن , تعریق , کاهش فشارخون وضعیتی , اختلال دید

اریترومایسین , استرپتوزوسین , اگزازپام , ایپراتروپیوم بروماید , ایفوسفامید , بواسیزوماب , پیموزاید , تترابنازین , توپوتکان , تولترودین , داکاربازین , سالبوتامول , سورافنیب , سیپروفلوکساسین , سیناکلست , فلورازپام , فلووکسامین , گالانتامین , گلی بنکلامید , لاموتریژین , لورازپام , میتوکسانترن , نیلوتینیب , وینورلبین , کاربامازپین , کاربوپلاتین , کلماستین , کلوبازام , اپی روبیسین , اگزالی پلاتین , ایمی پرامین , بورتزومیب , پاروکستین , تالیدومید , کلومیپرامین , انسولین آسپارت , دونپزیل , منیزیم سولفات , نورتریپتیلین , نیترازپام , ونلافاکسین , کلاریترومایسین , کلرامبوسیل , لوموستین , لیتیم کربنات , مینوسایکلین , متوپرولول , متوکلوپرامید , ملفالان , تریمی پرامین , دسیپرامین , دوکسوروبیسین , سیکلوفسفامید , گلی کلازید , گلیمپراید , سولیفناسین , ریفابوتین , پگ اینترفرون آلفا 2آ (پگاسیس) , زیدوودین , مرکاپتوپورین , ساکویی ناویر | ساکیناویر , پتاسیم سیترات , ترفنادین , اتوپوزاید , تنی پوزاید , سدیم اکسی بات , مزوریدازین , اسپارفلوکساسین , وندتانیب , سافینامید , ایزوپروترنول , پالونوسترون , لنالیدوماید , دولاسترون , تاپنتادول , هیسترلین , زیلوتون , اینوتوزوماب , دوفتیلید , بپریدیل , پرومازین , داساتینیب , رومیدپسین , ایبریتومومب تیوکستان , توسیتومومب , کارموستین , فلوکسوریدین , پرالاترکسات , بلیناتومومب , بوپروپیون + نالترکسون , استازولام , کلوفارابین , نلارابین , بنداموستین , وازوپرسین , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , مولیندون , فلیبانسرین , افلیبرسپت , پمترکسد | پمترکسید , استری پنتول , ترابکتدین , ونتوکلاکس , لنواتینیب , گیلتریتینیب , گلاسدگیب , پرفلوترن , روکاپاریب , گلیکوپیرونیوم توسیلات , دوولیزیب , تمسیرولیموس , اکسی مورفون , دینوتوکسیمب , کوآزپام , کلرازپات , افاتوموماب , ادتات کلسیم دی سدیم , میگلیتول , بنزهیدروکدون/استامینوفن , انترکتینیب , پیتولیسانت , پکسیدارتینیب , اپاداسیتینیب , کانابیدیول , کلرمتیازول , ایوبنگوان (131I) , آواپریتینیب , فم تراستوزومب , اومکلیدینیوم , نیراپاریب

پگ اینترفرون

1-قبل از شروع درمان با کلوزاپین باید شمارش سلول های خونی و بخصوص لکوسیت انجام گردد و از طبیعی بودن میزان سلولهای خونی اطمینان حاصل کرد.
2-با مصرف کلوزاپین احتمال بروز کاهش فشار خون، کاهش ضربان قلب ،سینکوپ و حمله قلبی وجود دارد.
3- در موارد بزرگی پروستات و گلوکوم با زاویه بسته ، وجود سابقه تشنج یا عوامل مستعد کننده تشنج (مثل ضربه به سر، پاتولوژی CNS، داروهایی که آستانه تشنج را پایین می آورند ، سوء مصرف الکل) کلوزاپین با احتیاط فراوان مصرف شود.
4-در بیماران مصرف کننده کلوزاپین در صورت مشاهده علائمی مانند درد قفسه سینه، اختلال در تنفس، تاکی کاردی پایدار هنگام استراحت ،تپش قلب ،تب ،علائم شبه آنفولانزا ، کاهش فشار خون، دیگرعلائم نارسایی قلبی یا یافته های الکتروکاردیوگرافیک ( ولتاژهای پایین،اختلالات ST-T ،آریتمی،انحراف محور به راست،پیشرفت ضعیف موج R ) احتمال التهاب میوکارد یا کاردیومیوپاتی بررسی شود.
5-دربیماران سالمند دارای دمانس ناشی از داروهای ضد سایکوز احتمال خطر مرگ بیشتر است لذا مصرف کلوزاپین با احتیاط فراوان صورت گیرد.
6-طولانی شدن زمان QT، تورسادس دی پوینت (ریتم گذرا و خطرناک است که سریعاً به فیبریلاسیون بطنی تبدیل می‌شود) و دیگر آریتمی های بطنی تهدیدکننده زندگی،حمله قلبی و مرگ ناگهانی با مصرف کلوزاپین ممکن است رخ دهد.
7- با مصرف داروهای آنتی سایکوتیک از جمله کلوزاپین ، افزایش وزن ممکن است بروز کند.

1-قطع مصرف کلوزاپین به تدریج و طی مدت زمان یک الی دو هفته انجام شود . در صورتیکه قطع ناگهانی کلوزاپین ضروری باشد بیمار باید تحت نظر باشد.
2- کلوزاپین را می توانید همراه غذا یا با معده خالی مصرف کنید.
3-در صورت فراموش کردن یک نوبت مصرف دارو،بمحض یادآوری ،آن نوبت مصرف گردد مگر اینکه تقریبا زمان مصرف نوبت بعدی فرارسیده باشد در این صورت از مصرف نوبت فراموش شده و یا دو برابر کردن مقدار مصرف بعدی باید خودداری شود.بیماران در صورت مصرف نکردن دارو بیش از دو روز باید با پزشک معالج خود تماس بگیرند.
4-به بیمار توصیه شود در صورت هرگونه عفونت ،تب ،ضعف ،لرز ،گلودرد پزشک معالج خود را مطلع کنند. زیرا احتمال بروز آگرانولوسیتوز و نوتروپنی شدید وجود دارد.
5-قبل از شروع درمان با کلوزاپین، باید شمارش سلولهای خونی صورت گرفته و از طبیعی بودن میزان سلولهای خونی و بخصوص لکوسیت اطمینان حاصل گردد.
6- مصرف کلوزاپین می تواند سبب اختلال در قضاوت ،تفکر ،مهارتهای حرکتی شود همچنین احتمال بروز تشنج حین درمان با دارو نیز وجود دارد لذا از انجام کارهایی که نیاز به هوشیاری کامل دارند مانند رانندگی و کار با ماشین آلات بپرهیزید.

گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)

پالیپریدون , بلونانسرین