اطلاعات دارویی دی هیدروتاکیسترول

هنگامی که به 25- هیدروکسی تاکی استرول هیدروکسیله می شود، داروی اصلاح شده به گیرنده ویتامین D متصل می شود. شکل متصل شده دارو به گیرنده ویتامین D به عنوان یک عامل تنظیم کننده رونویسی پروتئین های ماتریکس استخوان، تحریک بیان استئوکالسین و سرکوب ساخت کلاژن نوع I عمل می کند.
ویتامین D (زمانی که به گیرنده ویتامین D متصل است) بیان برخی از پروتئین های دخیل در انتقال کلسیم از لومن روده را در سراسر سلول های اپیتلیال و خون تحریک می کند. این عمل باعث جذب کلسیم روده و دفع فسفات کلیوی می شود. این اعمال به طور معمول توسط هورمون پاراتیرویید انجام می شود.

دی هیدروتاکی استرول در کبد به 25- هیدروکسی دی هیدروتاکی استرول تبدیل می شود که مهمترین متابولیت فعال دارو است. این دارو به وسیله کلیه به مقدار بیشتری هیدروکسیله نمی شود و بنابراین آنالوگ 1، 25-دی هیدروکسی ویتامین D است. دی هیدروتاکی استرول با تحریک جذب کلسیم روده و تحریک کلسیم استخوان در غیاب هورمون پاراتیروئید و عملکرد بافت کلیه، سبب افزایش کلسیم سرم می شود. دی هیدرو تاکی استرول همچنین دفع فسفات کلیوی را نیز افزایش می دهد.

• جذب: بیشترین غلظت: پس از یک ماه در صورت مصرف روزانه.
• متابولیسم: کبدی.
• حذف: دفع: ادراری.

پوکی استخوان , ضد تشنج , بیماری ریکت , نرمی استخوان , کمبود کلسیم وابسته به کم کاری پاراتیروئید , شرایط شبه کم کاری پاراتیروئید , درمان بیماری ریکت وابسته به کمبود ویتامین دی , ریکت و یا نرمی استخوان ثانویه , کمبود فسفات وابسته به سندرم فانکنی (همراه با درمان اسیدوز)

پوکی استخوان (همراه با کلسیم) -

کپسول 125 میلی گرم

افزایش کلسیم خون , افزایش ویتامین دی سرم

یبوست , سردرد , تهوع , خشکی دهان , گیجی , استفراغ , طعم فلزی در دهان , خستگی , آریتمی , افزایش کلسیم سرم , درد ماهیچه و استخوان

کلسی تریول , بروزوماب , دوکسر کلسی فرول , کلسیفدیول

کلسیتریول ، دوکسر کلسیفرول : سطح کلسیم و فسفر خون باید در طول درمان با دی هیدروتاکی استرول و کلسیتریول، به ویژه در اوایل درمان و در طول دوره تنظیم دوز، به طور دقیق بررسی شود. تخمینی از مصرف کلسیم در رژیم غذایی روزانه باید انجام شود و در صورت نیاز اقدام به تجویز کلسیم صورت گیرد. به بیمار باید توصیه شود که از افزایش ناگهانی مصرف کلسیم در رژیم غذایی خودداری کند زیرا ممکن است سبب افزایش سطح کلسیم خون شود.

مرتبط با بیماری ها

آریتمی: آنالوگهای ویتامین D  در جهت افزایش غلظت سرمی کلسیم عمل می کنند و می توانند احتمال ایجاد آریتمی را به ویژه در بیماران دریافت کننده گلیکوزید قلبی افزایش دهند. درمان با آنالوگ های ویتامین D باید با احتیاط در بیماران مبتلا به آریتمی قلبی یا در معرض آن انجام شود. نظارت بالینی بر غلظت سرمی الکترولیت ها و عملکرد قلب توصیه می شود.

اختلالات الکترولیتی: آنالوگ های ویتامین D در حضور فسفات بیش از حد در سرم می تواند منجر به رسوب بقایای کلسیم و فسفات در سیستم های عروقی، کلیوی و یا سایر بافت نرم شوند. فرآورده محلول (سرم فسفات کلسیم X) نباید بیش از 70 باشد. غلظت سرمی الکترولیت ها قبل از شروع درمان با آنالوگ های ویتامین D باید اصلاح شود و در طول درمان نیز مورد بررسی قرار گیرد.

نارسایی کلیوی: ارگوکلسیفرول، کوله کلسیفرول و کلسیفدیول در طی فعال سازی متابولیک، تحت نقل و انتقال کلیوی قرار می گیرند. اختلال کلیوی می تواند فعالیت متابولیک و درمانی برخی از آنالوگ های ویتامین D را تغییر دهد. آنالوگ های ویتامین D دیگری مانند دی هیدروتاکی استرول (فعال سازی کبدی) و کلسیتریول (فرم فعال) ممکن است در بیماران مبتلا به نارسایی کلیه نقش داشته باشند.

نارسایی کبدی- صفراوی: آنالوگ های ویتامین D محلول در چربی هستند و ترکیبات خوراکی برای جذب کافی  از طریق روده، نیاز به صفرا دارند. اختلال عملکرد کبدی و / یا صفراوی جذب ویتامین D را کاهش می دهد. متابولیت های آنالوگ های ویتامین D در ابتدا به صفرا و مدفوع ترشح می شوند. ارگوکلسیفرول، کوله کلسیفرول و دی هیدروتاکی استرول در طی فعال سازی متابولیکی، هیدروکسیله شدن کبدی را تحت تاثیر قرار می دهد. اختلالات کبدی می تواند فعالیت متابولیکی و درمانی برخی از آنالوگ های ویتامین D را تغییر دهد. جایگزینی آنالوگ های ویتامین D مانند کلسیفیدیول (نیازمند فعال سازی کلیوی است) و کلسیتریول (فرم فعال) در بیماران دارای عملکرد کبدی، خطرناک در نظر گرفته می شود.

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

دارو در شیر ترشح می شود، با احتیاط مصرف شود.

ویتامین D2 ( ارگوکلسیفرول )