اطلاعات دارویی فنتانیل

fentanyl

فنتانیل fentanyl

English

فنتانیل ضددرد مخدری قوی است که سواستفاده آن موجب عادت یا اعتیاد می شود.آگونست اولیه اپیوئید مو است.به صورت کمکی در بیهوشی عمومی  به عنوان بیهوش کننده برای القا و نگهداری استفاده می شود.

مکانیسم اثر فنتانیل

گیرنده های اپیوئیدی به گیرنده های G پروتئین متصل می شوند و به عنوان تنظیم کننده منفی و مثبت انتقال سیناپسی از طریق پروتئین های G  فعال کننده پروتئین های اجرایی اثر می کنند.اتصال اپیات ها موجب تبدیل GTP به GDP بر کمپلکس پروتئین G می شود.

 آدنیلات سیکلاز و cAMP به عنوان سیستم اجراکننده در سطح داخلی غشای پلاسمایی واقع شده است، اپیوئیدها با مهار آدنیلات سیکلاز cAMP داخل سلولی را کاهش می دهند. متعاقبا آزادسازی نوروترنسمیترهای ماده P، گابا، دوپامین، استیل کولین و نورآدرنالین مهار میشود. اپیوئیدها آزادسازی وازوپرسین، سوماتواستاتین، انسولین و گلوکاگون را هم مهار می کنند.

فعالیت ضد دردی فنتانیل اغلب به خاطر تبدیل شدن به مورفین است.اپیوئیدها کانال کلسیمی وابسته به ولتاژ نوع N را میبندند(آگونیست گیرنده OP2) و کانال پتاسیمی وابسته به کلسیم را باز می کنند(آگونیست گیرنده OP1 و OP3).این اثرات موجب هایپوپلاریزاسیون و کاهش تحریک نورونی می شود.

فارماکودینامیک

اثر فارماکولوژیکی داروی فنتانیل عمدتا بر سیستم عصبی مرکزی است. اثر اصلی درمانی آن ضددردی و خواب آوری است. فنتانیل تحمل بیمار را برای درد افزایش می دهد و احساس رنج کشیدن را کاهش می دهد اگرچه ممکن است درد هنوز حس شود. علاوه بر اثر ضد دردی تغییر در خلق، سرخوشی و ملالت و خواب آلودگی هم رخ می دهد. داروی فنتانیل مراکز تنفسی و رفلکس سرفه را سرکوب و مردمک ها را تنگ می کند.

فارماکوکینتیک

  • فراهمی زیستی:50%
  • شروع اثر: وریدی: فوری عضلانی:7-15 دقیقه
  • دوام اثر: وریدی:0.5-1 ساعت، عضلانی:1-2 ساعت
  • زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: وریدی(کمتر از 100 میکروگرم)30-60 دقیقه، عضلانی 1-2 ساعت
  • غلظت:0.2-2 نانوگرم در میلی لیتر(اثرات جانبی در غلظت بالای 2 نانوگرم در میلی لیتر رخ می دهد)
  • اتصال به پروتئین:80-85%
  • حجم توزیع:4-6 لیتر به ازای هر کیلوگرم وزن بدن
  • متابولیسم: در کبد با CYP3A4 متابولیزه می شود.
  • نیمه عمر:2-4 ساعت
  • کل کلیرانس پلاسمایی:8.3 میلی لیتر در دقیقه به ازای هرکیلوگرم وزن بدن
  • دفع:ادرار(75%)، مدفوع(9%)

موارد مصرف فنتانیل

درد , درد سرطان

درد متوسط و شدید

مقدار مصرف فنتانیل

بزرگسالان

قبل از جراحی

50-100 میکروگرم در هر دوز عضلانی یا وریدی آهسته 30-60 دقیقه قبل از جراحی

کمکی بیهوشی ناحیه ای:25-100 میکروگرم در دوز وریدی آهسته در 1-2 دقیقه

بیهوشی عمومی

جراحی کوچک:0.5-2 میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در هر دوز وریدی

جراحی بزرگ:ابتدا 2 میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در هر دوز سپس 1-2 میکروگرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن در هر ساعت انفوزیون وریدی دائم، انفوزیون را 30-60 دقیقه قبل از پایان جراحی قطع کنید.

کمکی بیهوشی عمومی(ندرتا):20-50 میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در هر دوز وریدی

کودکان

ضددردی یا خواب آوری پیوسته

0.5-2 میکروگرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن در هر ساعت تا به اثر مطلوب برسید.

کمکی بیهوشی

زیر2سال:ایمنی و کارایی دارو تایید نشده است.

بالای 2 سال:2-3 میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن وریدی/عضلانی هر 1-2 ساعت در صورت نیاز

هشدارها

هشدار شدید

خطر اعتیاد ، سواستفاده و استفاده نامناسب اپیوئیدی وجود دارد که می تواند موجب اور دوز و مرگ می شود.خطر برای هر بیمار باید قبل از تجویز ارزیابی شود و همه بیماران به طور منظم برای بروز شرایط و رفتارهای زیر ارزیابی شوند:

  • سرکوب تنفسی تهدید کننده حیات
  • بلع اتفاقی

سندرم محرومیت اپیوئیدی نوزادان که در مصرف طولانی اپیوئید حین بارداری رخ می دهد که در صورت عدم رسیدگی موجب مرگ می شود.

خطر استفاده همزمان با بنزودیازپین ها یا سایر سرکوب کننده های سیستم عصبی مرکزی

می تواند موجب خواب عمیق، سرکوب تنفس ، کما و مرگ شود. تجویز همزمان را در صورت نبودن جایگزین کافی انجام دهید، دوز و مدت مصرف را در حداقل ممکن استفاده کنید.بیمار را از نظر علایم و نشانه های سرکوب تنفس و خواب تحت نظر داشته باشید.

تداخلات دارویی فنتانیل

آتراکوریوم , آمیودارون , اپرپیتانت , اتومیدات , اریترومایسین , ایتراکونازول , ایزوفلوران , ایزونیازید , ایماتنیب , پاروکستین , پرفنازین , پوساکونازول , پیموزاید , تتراسیکلین , ترامادول , ترانیل سیپرومین , تری فلوپرازین , تیوتیکسن , تیوریدازین , داکسی سیکلین , دسیپرامین , زولپیدم , سایمتیدین , سرترالین , سلژیلین , سووفلوران , سیتالوپرام , سیس آتراکوریوم , سیکلوسپورین , فلورازپام , فلوفنازین , فلوکستین , فلوکونازول , فنوباربیتال , لاپاتینیب , لوپرامید , لیدوکائین , متادون , مترونیدازول , هالوپریدول , وراپامیل , ونلافاکسین , وریکونازول , کتوکونازول , کلاریترومایسین , کلرپرومازین , کلوزاپین , بیکالوتامید , اس سیتالوپرام , اسپیرامایسین , اکس کاربازپین , پروپوفول , سوکسینیل کولین , سیبوترامین , متوکاربامول , تدیزولید , لوماکافتور / ایواکافتور , دکس فن فلورامین , دس ونلافاکسین , میبفرادیل , مولیندون , کوبیسیستات , لترموویر , دروندارون , پنتازوسین , آسناپین , کریزوتینیب , اتراویرین , متوهگزیتال , کدئین , پالونوسترون , میفه پریستون , تاپنتادول , آدالیمومب , زیلوتون , متیلن بلو , کلرال هیدراته , داروناویر , ریتوناویر , سوکسامتونیوم , راساژیلین (رازاگیلین) , مورفین , وکرونیوم , اکسی کدون , آتازاناویر , لینزولید , نفازودون , ساکویی ناویر | ساکیناویر , ایدلالیزیب , پانکرونیوم , کینیدین , روکورونیوم , هیدروکدون , بوپرنورفین , فنلزین , پروکلرپرازین , ایندیناویر , کتامین , فسپروپوفول , سوفنتانیل , لوپیناویر , دسفلوران , ایزوکربوکسازید , سافینامید , الوکسادولین , مپریدین , گریپ فروت , آموباربیتال , پنتوباربیتال , رمی فنتانیل , لوورفانول , انفلوران , نلفیناویر , فوسامپرناویر , تیکاگرلور , سریتینیب , سریزوتینیب , هیدرومورفون , فوس فنی توئین , بوتالبیتال , لوکساپین , زالپلون , تریازولام , بوتورفانول , نالبوفین , ایلوپریدون , بوتاباربیتال , سکوباربیتال , بریگاتینیب , تیپراناویر , ورتیوکستین , اس زوپیکلون , استازولام , راملتون , سوورکسانت , تمازپام , نیکاردیپین , آپالوتامید , دوکسیلامین , دلاویردین , آلویموپان , بنز هیدروکودون/استامینوفن , والرین , کونیواپتان , تنتوراپیوم , تاسیملتئون
اکسی مورفین -سلژیلین پوستی - بوپرنورفین دهانی - بوپرنورفین پوستی - اتانول - ایووزیدنیب - لوکساپین استنشاقی - لماکافتور/ایواکافتور - نتوپیتانت/پالونوسترون - کوآزپام - سوفنتانیل داخل نخاعی-

موارد منع مصرف فنتانیل

حساسیت به دارو , حساسیت نسبت به ماده فعال یا هر یک از اجزای فراورده , انسداد گوارشی , فلج روده ای , سرکوب تنفسی , آسم برونشیال حاد

آسم برونشیال حاد یا شدید در شرایطی که تجهیزات احیا یا تحت نظر گرفتن بیمار نیست
در عرض دوهفته بعد از استفاده از مهارکننده های مونوآمینواکسیداز

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز