اطلاعات دارویی گوسرلین

Goserelin

گوسرلین Goserelin

English

گوسرلین هورمون صناعی است که در مردان سبب مهار تولید هورمون تستوسترون (که محرک رشد سلولهای سرطانی است)، می شود. در زنان باعث مهار تولید هورمون استروژن (که محرک رشد سلولهای سرطانی است) شده و سطح آن را تا حد دوران یائسگی پایین می آورد. وقتی دوره درمان پایان یابد، هورمون ها به سطح نرمال برمی گردند.

مکانیسم اثر گوسرلین

گوسرلین (مشابه هورمون محرک ترشح هورمون های جنسی) سبب افزایش سطح هورمون لوتئینه کننده (LH) و هورمون محرک فولیکولی (FSH) می شود. مصرف مداوم این دارو باعث سرکوب ترشح هورمون های جنسی هیپوفیز می شود. سطح هورمون تستوسترون معادل مقدار آن در هنگام جراحی عقیم سازی کاهش می یابد.

 مکانیسم اصلی گوسرلین ناشناخته است، اما ممکن است مرتبط با تغییرات سطح هورمون لوتئینه کننده (LH) و یا کاهش پاسخ دهی گیرنده های آن باشد.

فارماکودینامیک

اثر بدن بر داروی گوسرلین در مردان و زنان داوطلب سالم و بیمار مورد بررسی قرار گرفته است. در مطالعات، گوسرلین با دوز 250 میکروگرم (فرم مایع) تک دوز یا 6/3 میلی گرم در چند دوز به صورت زیرجلدی، تجویز شده است.

فارماکوکینتیک

  • نیمه عمر: 2-4 ساعت
  • اتصال به پروتئین: 27%
  • حجم توزیع: 1/44 لیتر در مردان. 3/20 لیتر در زنان
  • متابولیسم: کبدی
  • دفع: ادراری (90%)

موارد مصرف گوسرلین

اندومتریوز , درمان کمکی سرطان پروستات پیشرفته , سرطان سینه پیشرفته , کاهش ضخامت اندومتر , سرطان پروستات، مرحله B2 یا C

سرطان سینه پیشرفته (فقط 6/3 میلی گرمی): درمان پالسی سرطان سینه پیشرفته در زنان پیش از یائسگی.
کاهش ضخامت اندومتر (فقط 6/3 میلی گرمی): به عنوان کاهنده ضخامت اندومتر به دنبال جراحی برداشتن اندومتر و اختلال عملکرد و خونریزی رحم.
اندومتریوز (فقط 6/3 میلی گرمی): درمان اندومتریوز با کاهش درد و جراحت اندومتر در طی دوره درمان (استفاده از گوسرلین در درمان اندومتریوز به زنان بالای 18 سال و حداکثر برای 6 دوره محدود شده است).

مقدار مصرف گوسرلین

کاشتنی، زیر جلدی:

6/3 میلی گرم

8/10 میلی گرم

سرطان پروستات:

ماهانه: 6/3 میلی گرم زیر جلدی هر 28 روز.

هر سه ماه: 8/10میلی گرم زیر جلدی هر 12 هفته.

درمان طولانی مدت: کاشت دارو در دیواره بالایی شکم.

سرطان سینه:

 ماهانه: 6/3 میلی گرم زیر جلدی هر 28 روز.

درمان طولانی مدت: کاشت دارو در دیواره بالایی شکم.

اندومتریوز:

ماهانه: 6/3 میلی گرم زیر جلدی هر 28 روز.

درمان برای 6 ماه.

درمان طولانی مدت: کاشت دارو در دیواره بالایی شکم.

کاهش ضخامت اندومتر:

6/3 میلی گرم زیر جلدی هر 28 روز برای یک یا دو دوره.

در نارسایی کبدی و کلیوی نیاز به تنظیم دوز ندارد.

هشدارها

  • مرتبط با عوارض جانبی

مقاومت گردنه رحم: ممکن است مقاومت گردنه رحم افزایش یابد. در هنگام جراحی برداشتن رحم احتیاط شود.

کاهش تراکم استخوان: ممکن است در زنان رخ دهد و امکان دارد که برگشت ناپذیر باشد. در افرادی که سایر فاکتورهای خطرناک پوکی استخوان را دارند باید احتیاط شود. جهت جایگزینی دارو ارزیابی های لازم انجام شود.

افزایش کلسیم خون: افزایش کلسیم خون در بیماران مبتلا به سرطان پروستات و سرطان سینه با متاستاز استخوان ممکن است رخ دهد. ارزیابی های لازم در صورت افزایش کلسیم خون، باید انجام شود.

افزایش قند خون: افزایش قند خون در بیماران مرد ممکن است رخ دهد و به عنوان دیابت در نظر گرفته شده یا باعث بدتر شدن دیابت افراد مبتلا شود (سخت تر شدن کنترل قند خون). گلوکز خون و HbA1c کنترل شده و آزمایشات لازم جهت کنترل دیابت بایدانجام شود.

واکنش های افزایش حساسیت: واکنش های افزایش حساسیت (مانند شوک آنافیلاکسی) و تغییر آنتی بادی ممکن است رخ دهد. بیمار باید تحت نظر باشد.

زخم در محل تزریق: زخم محل تزریق و آسیب رگ، همراه با درد و هماتوم (توده ای جامد از خون لخته شده درون بافت) در مصرف گوسرلین گزارش شده اند. در بیماران با شاخص توده بدنی (BMI) پایین و بیماران مصرف کننده داروهای ضد انعقاد، باید به شدت احتیاط شود. در هنگام تزریق دارو به دیواره قدامی شکم احتیاط لازم باید صورت گیرد.

جابجایی تومور: افزایش سطح سرمی تستوسترون (در مردان مبتلا به سرطان پروستات) و استروژن (در زنان مبتلا به سرطان سینه) در ابتدای مصرف دارو، ممکن است سبب بدتر شدن علائم بیماری شود (جابجایی تومور). بعضی از بیماران به صورت موقت دچار دردهای استخوانی می شوند که می توان علامت درمانی کرد. فشردگی ستون فقرات و تخریب مجاری ادراری در مردان مبتلا به سرطان پروستات ممکن است رخ دهد. بیماران باید از نظر بروز علائم تخریب مجاری ادراری، ضعف و بی حالی در چند هفته اول درمان، تحت نظر قرار گیرند.

  • مرتبط با بیماری

بیماریهای قلبی عروقی : درمان با مشتقات آندروژنی می تواند موجب بیماری های قلبی عروقی شود. افزایش خطر آنفارکتوس قلبی، مرگ ناگهانی قلبی و سکته مشاهده شده است. بیمار از نظر عوارض قلبی عروق باید تحت نظر قرار گیرد. مشتقات آندروژنی می توانند سبب افزایش فاصله QT شوند. در بیماران مبتلا به سندرم احتقانی، افزایش QT، نارسایی قلبی، اختلالات مکرر الکترولیتی و در بیمارانی که برای افزایش فاصله QT دارو مصرف می کنند، منافع مصرف گوسرلین نسبت به و مضرات آن باید در نظر گرفته شود. قبل از مصرف دارو باید اختلالات الکترولیتی اصلاح شود و به صورت دوره ای نوار قلب گرفته شود.

  • گروه های خاص

افراد چاق: در بیماران چاق که برای سه ماه فرم کاشتنی گوسرلین داشته اند، ممکن است کاهش سطح زیر منحنی مشاهده شود. در صورت عدم مشاهده پاسخ بالینی مورد انتظار، سطح تستوسترون خون کنترل شود.

افراد لاغر: این افراد باید تحت نظر قرار گیرند.

زنان: زنان در سن باروری تا ایجاد اطمینان از عدم وجود بارداری، نباید مصرف دارو را شروع کنند. روش های پیشگیری از بارداری غیرهورمونی در طول دوره درمان و 12 هفته پس از پایان دارو درمانی باید مورد استفاده قرار گیرد. مصرف مزمن دارو ممکن است به دلیل خواص آنتی گنادوتروپیک آن در فعالیت باروری اختلال ایجاد کند.

نکات قابل توصیه

در صورت داشتن حساسیت به گوسرلین یا سایر فرآورده های هورمونی نظیر لوپرولاید، نافارلین و گانیرلیکس بیمار نباید از این دارو استفاده کند.

برای اطمینان از اینکه گوسرلین برای بیمار مضر نباشد، افراد باید در صورت ابتلا به بیماری های زیر با پزشک خود مشورت کنند: دیابت، بیماری قلبی، حمله قلبی، سکته قلبی، فاکتورهای خطر بیماریهای قلبی عروقی (فشارخون بالا، کلسترول بالا، سیگار یا چاقی)،سابقه شخصی یا خانوادگی ابتلا به سندرم QT طولانی یا کاهش توده استخوانی، خونریزی غیرطبیعی رحمی کنترل نشده یا دریافت داروهای رقیق کننده خون مثل وارفارین.

گوسرلین ممکن است حجم توده استخوانی را کاهش دهد که خطر ابتلا به پوکی استخوان را بالا می برد. خطر این عارضه با مصرف مکرر الکل، سیگار، سابقه خانوادگی ابتلا به پوکی استخوان یا مصرف داروهای ضد صرع و استروئیدها، بالا می رود. بیمار باید قبل از شروع مصرف دارو با پزشک مشورت کند.

گوسرلین می تواند روی جنین اثرات مخرب داشته باشد. با این حال در زنان مبتلا به سرطان سینه پیشرفته گاهی در دوران بارداری تجویز می شود. بیمار باید در طول دوره درمان، از راه های کنترل بارداری مانند کاندوم یا دیافراگم همراه اسپرم کش استفاده کند.
استفاده از داروهای هورمونی پیشگیری از بارداری در این بیماران ممکن است به اندازه کافی موثر نباشد

مصرف داروهای ذکر شده همزمان با گوسرلین می تواند خطر ابتلا به آریتمی قلبی را افزایش دهد که ممکن است جدی و تهدید کننده حیات باشد، اگرچه این عوارض نسبتا نادر است.

موارد منع مصرف گوسرلین

بارداری , حساسیت به این دارو یا هر یک اجزای فرمولاسیون , حساسیت به هورمون محرک ترشح هورمون رشد

بارداری (به جز در موارد درمان پالسی سرطان سینه پیشرفته)

مصرف در بارداری

X ( مصرف در بارداری ممنوع است)

X (در اندومتریوز و کاهش ضخامت اندومتر). D (در سرطان سینه پیشرفته).

مصرف در شیردهی

ترشح دارو در شیر مشخص نیست. مصرف دارو در دوران شیردهی توصیه نمی شود.

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز