اطلاعات دارویی رپاگلینید

Repaglinide

رپاگلینید Repaglinide

English

رپاگلیناید یک داروی ضددیابت خوراکی است که با تحریک ترشح انسولین از پانکراس منجر به کاهش قند خون می شود. رپاگلینید همراه با رژیم غذایی و ورزش برای درمان دیابت 2 استفاده می شود.در صورت نیاز همراه با دیگر داروهای دیابت استفاده می شود.

مکانیسم اثر رپاگلینید

رپاگلینید با باندشدن به سایتهای مشخص سبب بسته شدن کانالهای پتاسیم وابسته به ATP در غشای سلول بتا می شود.این مسدود کردن کانال پتاسیم،سلولهای بتا را دپلاریزه می کند که منجر به بازشدن کانالهای کلسیم می شود.نتیجه افزایش هجوم کلسیم ،القای ترشح انسولین می باشد.مکانیسم کانال یونی بسیار انتخابی برای بافت می باشد و تمایل کمی برای قلب و ماهیچه های اسکلتی دارد.

فارماکودینامیک

رپاگلینید با تحریک آزادسازی انسولین از پانکراس سبب کاهش سطوح گلوکز خون می شود.این عمل وابسته به سلولهای بتا در جزایر پانکراس می باشد.آزادسازی انسولین وابسته به گلوکز است و در غلظتهای پایین گلوکز کاهش می یابد.

فارماکوکینتیک

ریپاگلیناید پس از مصرف خوراکی ،به سرعت و تقریبا کامل از طریق دستگاه گوارش جذب می شود.حداکثر غلظت پلاسمایی پس از یک ساعت بدست می آید. رپاگلینید بسرعت با نیمه عمر حذفی 1 ساعت از جریان خون حذف می شود.میانگین فراهمی زیستی مطلق رپاگلینید 56% است. رپاگلینید بیش از 98% به پروتئینهای پلاسما و آلبومین سرم متصل می گردد.
رپاگلینید دارای متابولیسم کبدی است . رپاگلینید بسرعت از طریق اکسیداسیون و دآلکیلاسیون بوسیله سیتوکروم P450 3A4 و 2C9 عمدتا به مشتقات اسید دی کربوکسیلیک متابولیزه می شود.90% از طریق مدفوع(کمتر از 2% بصورت دست نخورده) و 8% از طریق ادرار (0.1% بصورت دست نخورده) دفع می گردد.

موارد مصرف رپاگلینید

دیابت ملیتوس نوع 2

مقدار مصرف رپاگلینید

مقدار مصرف معمول برای دیابت نوع 2 : درمان فردی: مقدار مصرف قبل از غذا:2،3،یا 4 بار در روز -برای بیمارانی که سابقه مصرف عوامل ضد دیابت ندارند یا HbA1c کمتر از 8%:
مقدار اولیه:0.5 mg خوراکی با هر وعده غذایی.
-برای بیمارانی که سابقه مصرف عوامل ضد دیابت دارند یا HbA1cمساوی یا بیشتر از 8%:
مقدار اولیه: 1 یا 2 mg خوراکی با هر وعده غذایی.
تنظیم مقدار: بر اساس پاسخ گلوکز خون،دو برابر کردن مقدار مصرف پیش از وعده غذایی تا حداکثر مقدار 4 mg تا رسیدن به نتیجه رضایت بخش.پس از هر تغییر مقدار حداقل یک هفته برای رسیدن به پاسخ مطلوب صبر کنید.
محدوده مصرف توصیه شده:0.5 تا 4 mg خوراکی با هر وعده غذایی.
حداکثرمقدار مصرف روزانه : 16 mg در روز.

هشدارها

1-تمام داروهای پایین آورنده قند خون از جمله رپاگلینید توانایی ایجاد عارضه افت قند خون دارند.
2- رپاگلینید نباید همزمان با انسولین NPH استفاده شود.

نکات قابل توصیه

بیماران باید از اهمیت پیروی از رژیم غذایی ، برنامه ورزشی منظم،انجام منظم آزمون قند خون و HbA1c حین درمان با رپاگلینید مطلع گردند.

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز

دارو های مشابه