اطلاعات دارویی سلکوکسیب

Celecoxib

سلکوکسیب Celecoxib

English

سلکوکسیب یک داروی ضد التهاب غیر استروئیدی (NSAID) است.

مکانیسم اثر سلکوکسیب

بر خلاف بسیاری از NSAID ها که هر دو نوع سیکلواکسیژناز (COX-1 و COX-2) را مهار می کنند، داروی سلکوکسیب یک مهار کننده غیر رقابتی انتخابی آنزیم سیکلواکسیژناز 2 (COX-2) است.

مکانیسم اثر سلکوکسیب مهار سنتز پروستاگلاندین ها از طریق مهار COX-2 است. COX-2 به شدت در بافت های التهابی توسط واسطه های التهابی بیان می شود. COX-2 همچنين نقش فيزيولوژيکی در تعداد محدودي از بافت ها از جمله در دستگاه تناسلي زن، کليه و احتمالا اندوتليوم عروقي دارد.

فارماکودینامیک

مهار سنتز پروستاگلاندین E2 که (میانجی کننده درد) ناشی از مهار COX-2 است و به کاهش علائم درد کمک می کند.

سلکوکسیب برای درمان آرتریت روماتوئید، استئوآرتریت و پولیپوز آدنوماتوز خانوادگی (FAP) مورد استفاده قرار می گیرد. به علت فقدان اثرات پلاکتی، سلکوکسیب جایگزین آسپیرین برای پیشگیری قلبی عروق نیست

فارماکوکینتیک

  • زمان رسیدن به حداکثر پلاسمایی: ≤3 ساعت
  • حداکثر غلظت پلاسمایی: 705 نانوگرم در میلی لیتر
  • اتصال به پروتئین: 97٪ (به طور عمده به آلبومین؛ به میزان کم، به آلفا 1 اسید گلیکوپروتئین)
  • حجم توزیع: 400 لیتر
  • متابولیسم: با CYP2C9 در کبد متابولیزه می شود
  • متابولیت ها: اسید کربوکسیلیک (SC-62807)، گلوکورونیده
  • نیمه عمر: اختلالات کبدی خفیف، 11 ساعت؛ نارسایی مزمن کلیوی یا اختلال کبدی متوسط، 13.1 ساعت
  • قابلیت دیالیز: نامشخص
  • کلیرانس: 500 میلی لیتر در دقیقه
  • دفع: مدفوع (57%)، ادرار (27%)

مقدار مصرف سلکوکسیب

بزرگسالان

درد حاد و دیسمنوره اولیه

400 میلی گرم در ابتدا و سپس 200 میلی گرم در صورت نیاز در روز اول؛ 200 میلی گرم هر 12 ساعت در صورت نیاز در روزهای بعد

اسپوندیلیت انکیلوزان

200 میلی گرم خوراکی یک بار در روز و یا منقسم در هر 12 ساعت؛ اگر اثری پس از 6 هفته ایجاد نشد، ممکن است به 400 میلی گرم در روز افزایش یابد؛ در صورت عدم پاسخ کافی پس از 6 هفته از مصرف 400 میلی گرم در روز، درمان قطع شود

استئوآرتریت

200 میلی گرم خوراکی یک بار در روز و یا منقسم در هر 12 ساعت

آرتریت روماتوئید

100-200 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت

اطفال

آرتریت روماتوئید نوجوانان

<2 سال: ایمنی و اثربخشی مشخص نشده است

≥ 2 سال و 10-25 کیلوگرم: 50 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت

≥ 2 سال و> 25 کیلوگرم: 100 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت

هشدارها

نارسایی احتقانی قلب، فشار خون بالا

احتیاط در آسم (برونش)، اختلال خونریزی، برونکو اسپاسم، زخم دوازدهه / معده / پپتیک، اختلال در کلیه

تجویز درازمدت NSAID ها ممکن است منجر به نکروز پاپیلاری کلیوی و سایر آسیب های کلیه شود. بیماران در معرض خطر بیشتر شامل افراد مسن، افرادی که دارای اختلال عملکرد کلیوی، هایپوولمی، نارسایی قلبی، اختلال در عملکرد کبد، یا دفع نمک، و افرادی که دیورتیک ها، مهارکننده های آنزیم تبدیل آنژیوتانسین یا مهارکننده گیرنده آنژیوتانسین هستند.

کم خونی ممکن است رخ دهد نظارت بر هموگلوبین یا هماتوکریت در بیماران با مدت درمان طولانی

در کودکان مبتلا به آرتریت ایدیوپاتیک نوجوانان با شروع سیستمیک احتیاط کنید. واکنش های شدید جانبی، از جمله انعقاد داخل عروقی منتشر گزارش شده است

NSAID ها ممکن است واکنش های پوستی جدی شامل درماتیت اکسفولیاتیو، سندرم استیونز-جانسون و نكرولیز اپیدرمی توکسیک، بدون هشدار یا بدون آلرژی سولفا قبلی رخ دهد؛ با اولین نشانه راش متوقف شود

خطر نارسایی قلبی (HF)

  • NSAID ها داراي پتانسيل آغاز HF با مهار پروستاگلاندين مي باشد که منجر به احتباس سديم و آب، افزايش مقاومت عروق سيستميک و واکنش خفيف به ديورتيک ها مي شود
  • NSAID ها باید هر زمان که ممکن باشد، اجتناب شود یا متوقف شوند

هشدار شدید

خطر قلبی عروقی

  • داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDها) ممکن است خطر ابتلا به حوادث ترومبوتیک قلبی عروقی، انفارکتوس میوکارد (MI) و سکته مغزی را افزایش دهد که می تواند مرگبار باشد
  • خطر ممکن است با طول مدت استفاده افزایش یابد
  • بیماران مبتلا به بیماری قلبی عروقی یا عوامل خطر برای چنین بیماری ممکن است در معرض خطر بیشتری باشند
  • داروهای ضد التهاب برای درد قبل از عمل جراحی بای پس عروق کرونر (CABG) منع مصرف دارد

خطرات گوارشی

  • NSAID ها خطر ابتلا به عوارض جدی گوارشی (GI) را افزایش می دهند، از جمله خونریزی، زخم، و سوراخ شدن معده یا روده، که می تواند مرگبار باشد
  • عوارض جانبی GI ممکن است در هر زمانی در طول استفاده و بدون علائم هشدار دهنده رخ دهد
  • • بیماران سالمند در معرض خطر بیشتری برای حوادث جدی گوارشی هستند

نکات قابل توصیه

دقیقا همانطور که توسط پزشک شما تجویز می شود، داروی سلکوکسیب را مصرف کنید. تمام نکات برچسب تجویزی خود را مطالعه کنید و همه راهنماهای دارویی را بخوانید. از کمترین دوز که در درمان بیماری شما موثر است استفاده کنید.

شما ممکن است سلکوکسیب را با یا بدون غذا مصرف کنید.

اگر نمی توانید کل کپسول را ببلعید، آن را باز کنید و دارو را به یک قاشق غذاخوری از پوره سیب اضافه کنید. کل این مخلوط را با آب ببلعید. شما می توانید این مخلوط را برای استفاده بعدی در یخچال تا 6 ساعت نگهداری کنید.

در دمای اتاق به دور از گرما و رطوبت، نگهداری شود.

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

رده: C؛ D در بارداری ≥30 هفته (ممکن است باعث بسته شدن زوردرس مجرای شریانی شود)

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز