اطلاعات دارویی انتکاویر

● انتکاویر یک مهارکننده آنالوگ نوکلئوزیدی DNA پلیمراز ویروس هپاتیت B (HBV) است.

● این دارو با مهار انتخابی رونویسی معکوس DNA HBV، که یک مرحله ضروری در تکثیر ویروس است، کار می کند.

● انتکاویر با مهار HBV DNA پلیمراز، بار ویروسی را کاهش می دهد و به سرکوب تکثیر HBV کمک می کند.

● انتکاویر با مهار تکثیر ویروس، فعالیت ضد ویروسی قوی علیه HBV از خود نشان می دهد.

● سطح HBV DNA را در خون و کبد کاهش می دهد و منجر به کاهش بار ویروسی می شود.

● Entecavir همچنین به بهبود عملکرد کبد، کاهش التهاب کبد و کاهش سرعت پیشرفت بیماری کبدی مرتبط با عفونت مزمن HBV کمک می کند.

● پس از مصرف خوراکی، انتکاویر به سرعت از دستگاه گوارش جذب می شود.

● در عرض 1-2 ساعت به حداکثر غلظت پلاسمایی می رسد.

● این دارو در درجه اول توسط کلیه ها از طریق فیلتراسیون گلومرولی و ترشح لوله ای فعال دفع می شود.

● نیمه عمر حذف انتکاویر تقریباً 128 ساعت است.

● در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه ممکن است تنظیم دوز ضروری باشد.

● انتکاویر برای درمان عفونت مزمن HBV در بزرگسالان و بیماران اطفال (سنین 2 سال و بالاتر) با شواهدی از تکثیر ویروسی فعال و شواهدی از افزایش مداوم آلانین آمینوترانسفراز سرم (ALT) یا بیماری فعال بافت شناسی نشان داده شده است.

○ دوز توصیه شده انتکاویر برای درمان عفونت مزمن ویروس هپاتیت B (HBV) در بزرگسالان و بیماران اطفال (سنین 2 سال و بالاتر) با بیماری کبدی جبران شده به شرح زیر است:

● بیماران معمولی: 0.5 میلی گرم یک بار در روز

● بیماران با تجربه لامیوودین: 1 میلی گرم یک بار در روز

● انتکاویر در بیمارانی که حساسیت مفرط شناخته شده به انتکاویر یا هر یک از اجزای آن دارند منع مصرف دارد.

● سردرد
● خستگی
● سرگیجه
● حالت تهوع
● اسهال
● درد شکم
● افزایش آنزیم های کبدی

● انتکاویر ممکن است با سایر داروهایی که از طریق کلیه ها دفع می شوند، مانند داروهای نفروتوکسیک تداخل داشته باشد. ممکن است نیاز به نظارت دقیق و تنظیم دوز باشد.

● مصرف همزمان انتکاویر با داروهایی که عملکرد کلیوی را کاهش می دهند یا برای ترشح لوله ای فعال رقابت می کنند ممکن است غلظت پلاسمایی انتکاویر را افزایش دهد.

● تشدید حاد شدید هپاتیت B پس از قطع انتکاویر یا در طول درمان گزارش شده است.

● نظارت دقیق بر عملکرد کبد در طول درمان و پس از آن ضروری است.

● اسیدوز لاکتیک و هپاتومگالی شدید همراه با استئاتوز، از جمله موارد کشنده، با استفاده از آنالوگ های نوکلئوزیدی از جمله انتکاویر گزارش شده است.

● تشدید هپاتیت B در بیمارانی رخ داده است که انتکاویر یا سایر درمان های ضد ویروسی از جمله لامیوودین را قطع کرده اند.

● انتکاویر در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه باید با احتیاط مصرف شود.

● مقاومت به انتکاویر ممکن است در بیماران مبتلا به ویروس هپاتیت B با جهش های مرتبط با مقاومت به سایر آنالوگ های نوکلئوزیدی ایجاد شود.

● انتکاویر فقط در صورتی باید در دوران بارداری استفاده شود که مزایای بالقوه آن بیشتر از خطرات احتمالی برای جنین باشد.

● مشاوره با یک متخصص ضروری است.