اطلاعات دارویی آلپلیزیب

● آلپلیزیب یک درمان هدفمند است که متعلق به کلاس داروهای شناخته شده به عنوان مهارکننده های PI3K است.

● با هدف قرار دادن و مهار فعالیت آنزیم PI3K، که بخشی از مسیر سیگنالینگ PI3K/AKT/mTOR است، کار می کند.

● مسیر PI3K نقش مهمی در رشد، تکثیر و بقای سلول از جمله سلول‌های سرطانی دارد.

● در برخی موارد سرطان پستان پیشرفته یا متاستاتیک، جهشی در ژن PIK3CA وجود دارد که منجر به فعال شدن بیش از حد مسیر PI3K می شود.

● آلپلیزیب به طور خاص آنزیم جهش یافته PI3K را هدف قرار می دهد و آن را مسدود می کند، در نتیجه آبشار سیگنالینگ مسیر را قطع می کند و رشد و بقای سلول های سرطانی را مهار می کند.

● فارماکودینامیک الپلیزیب شامل مهار خاص آنزیم PI3K است که منجر به اختلال در مسیر PI3K/AKT/mTOR در سلول های سرطانی می شود.

● با هدف قرار دادن مسیر ناهنجار، الپلیزیب به کنترل رشد، تکثیر و بقای سلول‌های سرطانی کمک می‌کند و در نتیجه پیشرفت بیماری را در بیماران مبتلا به سرطان پستان پیشرفته HER2 منفی و HER2 منفی جهش یافته با PIK3CA کاهش می‌دهد.

● فارماکوکینتیک آلپلیزیب شامل جذب، توزیع، متابولیسم و دفع آن از بدن است.

● پس از مصرف خوراکی، آلپلیزیب از دستگاه گوارش به جریان خون جذب می شود.

● متابولیسم آن در کبد توسط آنزیم های سیتوکروم P450، عمدتا CYP3A4 انجام می شود.

● متابولیت ها عمدتاً از طریق مدفوع و به میزان کمتری از طریق ادرار دفع می شوند.

● مدت زمانی که آلپلیزیب طول می کشد تا به حداکثر غلظت پلاسمایی (Tmax) برسد معمولاً حدود 2 تا 4 ساعت است.

● آلپلیزیب برای استفاده در ترکیب با برخی از درمان‌های هورمونی برای درمان زنان یائسه و مردان مبتلا به سرطان پستان پیشرفته یا متاستاتیک با گیرنده هورمونی مثبت، HER2 منفی توصیه می‌شود.

● این به طور خاص در بیمارانی استفاده می شود که سرطان آنها دارای جهش ژن PIK3CA است که از طریق آزمایش مولکولی شناسایی می شود.

● دوز آلپلیزیب توسط یک متخصص انکولوژیست واجد شرایط بر اساس عوامل متعددی از جمله وضعیت پزشکی بیمار، وزن بدن، سلامت کلی و پاسخ به درمان تعیین می شود.

● آلپلیزیب به شکل قرص خوراکی موجود است و دوز معمول توصیه شده 300 میلی گرم یک بار در روز همراه با غذا مصرف می شود.

● قرص ها باید به طور کامل بلعیده شوند و از خرد کردن، شکستن یا جویدن خودداری شود.

● رعایت دوز تجویز شده و پیروی دقیق دستورالعمل های انکولوژیست برای بهترین نتایج درمانی بسیار مهم است.

● حساسیت بیش از حد
● نارسایی شدید کبدی

● هایپرگلیسمی: افزایش سطح قند خون و دیابت تازه شروع یا بدتر شدن از عوارض جانبی رایج آلپلیزیب هستند.

● اسهال: اسهال یک عارضه جانبی مکرر است و با اقدامات حمایتی مناسب قابل کنترل است.

● بثورات: بثورات پوستی یک عارضه جانبی شایع آلپلیزیب است و ممکن است نیاز به درمان علامتی داشته باشد.

● حالت تهوع و استفراغ: برخی از بیماران ممکن است در طول درمان دچار حالت تهوع یا استفراغ شوند.

مهارکننده‌های قوی CYP3A4:
● تجویز همزمان آلپلیزیب با مهارکننده‌های قوی CYP3A4 می‌تواند قرار گرفتن در معرض آلپلیزیب را افزایش دهد و باید از آن اجتناب شود.

القاء کننده های CYP3A4:
● القاء کننده های قوی CYP3A4 ممکن است قرار گرفتن در معرض آلپلیزیب را کاهش دهند و به طور بالقوه اثر آن را کاهش دهند.

داروهایی که بر ریتم قلب تأثیر می‌گذارند:
● آلپلیزیب ممکن است فاصله QT را طولانی‌تر کند، بنابراین هنگام استفاده از آن با داروهایی که همچنین می‌توانند باعث طولانی شدن QT یا اختلال در ریتم قلب شوند، احتیاط کنید.

واکنش های آلرژیک شدید:
● برخی از افراد ممکن است واکنش های آلرژیک جدی به آلپلیزیب را تجربه کنند که منجر به علائمی مانند بثورات پوستی، خارش، تورم یا مشکل در تنفس می شود.

هایپرگلیسمی:
● آلپلیزیب می تواند باعث افزایش سطح قند خون شود که منجر به دیابت یا بدتر شدن دیابت از قبل موجود می شود.

التهاب ریه:
● در موارد نادر، آلپلیزیب  ممکن است باعث التهاب شدید ریه شود که منجر به مشکلات تنفسی و سایر علائم تنفسی شود.

● آلپلیزیب ممکن است بر عملکرد کبد تأثیر بگذارد و منجر به آسیب کبدی شود. آزمایشات منظم عملکرد کبد در طول درمان مورد نیاز است.

● بیماران مبتلا به دیابت از قبل یا سطح قند خون بالا باید در طول درمان با آلپلیزیب به دقت تحت نظر باشند.

● الپلیزیب ممکن است بر اساس مطالعات حیوانی به جنین در حال رشد آسیب برساند.

● در دوران بارداری توصیه نمی شود و تنها در صورتی باید از آن استفاده کرد که مزایای بالقوه آن بیشتر از خطرات آن باشد.