اطلاعات دارویی میدازولام

Midazolam

میدازولام Midazolam

English

میدازولام داروی خواب آور و مسکن کوتاه اثر با خاصیت ضد اضطراب و خاطره زدایی.در دندانپزشکی، جراحی قلب، فرآیند اندوسکوپی به عنوان داروی پیش بیهوشی  و همراه بی حسی موضعی استفاده می شود.دوام اثر کوتاه و پایداری قلبی-تنفسی  بعد از مصرف  میدازولام موجب مناسب بودن آن برای افراد ضعیف، مسن و بیماران قلبی می شود.در pH کمتر از 4 محلول در آب است و در pH فیزیولوژیک محلول در چربی است.

مکانیسم اثر میدازولام

احتمالا اثر بنزودیازپین هایی نظیر میدازولام از طریق انتقال دهنده عصبی  مهاری گاما آمینوبوتیریک اسید(گابا) است که یکی از انتقال دهنده های عصبی مهاری اصلی در مغز است. بنزودیازپین ها فعالیت گابا را افزایش می دهند و موجب ایجاد اثر آرام بخشی، شل شدگی عضلات اسکلتی و القای خواب می شوند. بنزودیازپین ها به محل خود در گیرنده های گابا A متصل می شوند و اثرات گابا را با افزایش دفعات باز شدن کانال کلری تقویت می کنند.

فارماکودینامیک

میدازولام یک بنزودیازپین کوتاه اثر سرکوب کننده سیستم عصبی مرکزی است.ویژگی های فارماکودینامی داروی میدازولام و متابولیت هایش مانند سایر بنزودیازپین ها شامل خواب آوری، ضداضطرابی، خاطره زدایی و مسکنی است.

اثرات فارماکولوژیک بنزودیازپین ها به خاطر برهمکنش برگشت ناپذیر با گیرنده بنزودیازپینی گاما آمینوبوتیریک اسید(گابا)، انتقال دهنده عصبی مهاری اصلی مغز،  در سیستم عصبی مرکزی است.فعالیت داروی میدازولام با آنتاگونیست گیرنده بنزودیازپینی، فلومازنیل به راحتی برگشت پذیر است.

فارماکوکینتیک

  • فراهمی زیستی :36% در کودکان، 40-50% در مصرف خوراکی، بیش از 90% در تزریق عضلانی
  • شروع اثر :15-20 دقیقه در مصرف خوراکی و تزریق عضلانی، 3-5 دقیقه در تزریق وریدی
  • دوام اثر :1-6 ساعت در تزریق عضلانی
  • دوام اثر خاطره زدایی :1 ساعت تزریق عضلانی، 20-40 دقیقه در تزریق وریدی
  • حداکثر غلظت پلاسمایی : 90 نانوگرم در میلی لیتر در تزریق عضلانی
  • حداکثر اثر :0.5 ساعت در تزریق عضلانی
  • حداکثر اثر مسکنی :30-60 دقیقه
  • اتصال به پروتئین :97%
  • حجم توزیع :1.0-3.1 لیتر بر کیلوگرم
  • متابولیسم :کبدی با CYP3A4
  • متابولیت : 1-هیدروکسی متیل میدازولام
  • نیمه عمر :2-6 ساعت
  • کلیرانس کل بدن :0.25-0.54 لیتر در ساعت به ازای هر کیلوگرم وزن بدن
  • دفع :90% ادرار، 2% مدفوع

مقدار مصرف میدازولام

بزرگسالان

مسکن/ضداضطراب قبل از عمل همراه خاطره زدایی

تزریق عضلانی

70-80 میکروگرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن(حدود 5 میلی گرم) 30-60 دقیقه قبل از جراحی(دوز را برای بیماران مزمن یا مسن نصف کنید)

تزریق وریدی

  • شروع: معمولا 0.5-1 میلی گرم در دو دقیقه(حداکثر 2.5 میلی گرم در هر دوز)، 2-3 دقیقه صبر کنید تا اثر مسکنی را بعد از هر تنظیم دوز ارزیابی کنید.حداکثر دوز تام 5 میلی گرم برای رسیدن به اثر مورد نظر کافی است.اگر بیمار نارکوتیک یا سایر سرکوب کننده های سیستم عصبی-مرکزی را مصرف کرده است دوز داروی میدازولام را 30% کاهش دهید.
  • بیماران ناتوان یا مزمن:ابتدا 1.5 میلی گرم وریدی که ممکن است دوز 1 میلی گرمی هر 2-3 دقیقه در صورت نیاز تجویز شود. مجموعا بیش از 3.5 میلی گرم نشود.حداکثر اثر در افراد مسن با تاخیر بروز می کند پس میزان افزایش باید کم و تزریق آهسته تر باشد.
  • دوز نگهدارنده:25% از دوز موثر آغازی در صورت نیاز با افزایش آهسته، در صورت تجویز اپیات ها 30% کاهش دهید.( برای بیماران مزمن یا مسن نصف کنید)

بیهوشی

القا

زیر 55 سال بدون تجویز داروی قبلی: 300-350 میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن وریدی در 20-30 ثانیه، 2-3 دقیقه صبر کنید تا اثر مسکنی را بعد از هر تنظیم دوز ارزیابی کنید.شاید افزایش 25% دوز اولیه در صورت نیاز لازم باشد تا القا کامل شود.در موارد مقاوم شاید تا دوز کل 0.6 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن لازم باشد اما موجب طولانی شدن زمان ریکاوری می شود.

بیماران بالای 55 سال بدون تجویز داروی قبلی و بدون بیماری سیستمیک در بیمارانی که ضعیف نیستند: 300 میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن وریدی در 20-30 ثانیه، 2-3 دقیقه صبر کنید تا اثر مسکنی را بعد از هر تنظیم دوز ارزیابی کنید.

بیماران بالای 55 سال بدون تجویز داروی قبلی با بیماری سیستمیک یا بیماران ضعیف: 200-250 میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در 20-30 ثانیه معمولا کافی است.0.15 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم در بعضی بیماران کافی است. -3 دقیقه صبر کنید تا اثر مسکنی را بعد از هر تنظیم دوز ارزیابی کنید.

بالای 55سال با تجویز داروی قبلی: 150-350 میکروگرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن وریدی در 20-30 ثانیه، -3 دقیقه صبر کنید تا اثر مسکنی را بعد از هر تنظیم دوز ارزیابی کنی، دوز 250 میکروگرم به ازای هر کیلوگرم معمولا برای رسیدن به اثر مطلوب کافی است.

دوز نگهدارنده

افزایش 25% از دوز القایی در صورت نیاز، بروز علایم کاهش اثر بیهوشی، تجویز می شود.

سداسیون بیماران انتوبه/ونتیله

  • بارگیری: 10-50 میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن(0.5 تا4 میلی گرم) تزریق وریدی آهسته یا انفوزیون در چند دقیقه، هر 5-15 دقیقه در صورت نیاز تکرار شود.
  • نگهدارنده: ابتدا 20-100 میکروگرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن در ساعت انفوزیون شود سپس در صورت نیاز 25-50% افزایش یا کاهش تدریجی داده شود.

کودکان

اثر مسکنی

500-750 میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن خوراکی یک بار که در آبمیوه رقیق شده است 20-30 دقیقه قبل از فرآیند.بیشتر از 20 میلی گرم نشود.

100-150 میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن عضلانی تا 500 میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن، حداکثر 10 میلی گرم

وریدی

  • زیر 6 ماه:ابتدا 50 میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن وریدی در 2-3 دقیقه، تدریجا افزایش داده شود تا اثر بالینی بروز کند، به دقت نظارت شود.

6 ماهه تا 6 ساله:ابتدا 50-100 میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن وریدی در 2-3 دقیقه، در صورت نیاز هر 2-3 دقیقه تکرار کنید، شاید دوز کل 600 میکروگرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن لازم باشد.حداکثر دوز کل 6 میلی گرم است.

6-12 ساله: ابتدا 50-25 میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن وریدی در 2-3 دقیقه، در صورت لزوم هر 2-3 دقیقه تکرار کنید، شاید دوز کل 400 میکروگرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن لازم باشد.حداکثر دوز کل 10 میلی گرم است.

بیهوشی(غیر نوزادان)

دوز بارگیری: 50-100 میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن وریدی در 2-3 دقیقه، در صورت نیاز تا به اثر مطلوب برسید.

انفوزیون پیوسته :1-2 میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در دقیقه انفوزیون وریدی

بیهوشی (نوزادان)

دوز بارگیری وریدی نباید در نوزادان تجویز شود.

انفوزیون پیوسته:0.5 میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در دقیقه انفوزیون وریدی

هشدارها

هشدار شدید

  • سرکوب یا ایست تنفسی به دنبال استفاده از این دارو به خصوص در موارد استفاده به عنوان مسکن در مراقبت های غیرحیاتی رخ داده است.
  • در بیماران ناتوان نظیر افراد مسن حداقل دوز را استفاده کنید.
  • به صورت تزریق وریدی سریع در نوزادان تجویز نشود(افت فشارخون و تشنج به خصوص در همزمانی با فنتانیل گزارش شده است)
  • سرکوب تنفس، انسداد مجاری هوایی، اشباع ناپذیری، هایپوکسی و قطع تنفس مخصوصا در همراهی با سرکوب کننده های سیستم عصبی مرکزی نظیر اپیوئیدها گزارش شده است.
  • فقط باید در مراکز درمانی(بیمارستان، مطب پزشک یا دندانپزشک) که میتوانند شرایط نظارت مداوم بر عملکرد قلبی و تنفسی، فراهم کردن فوری داروهای احیا کننده و تجهیزات متناسب با سن و اندازه برای تهویه و انتوباسیون و اشخاص آموزش دیده برای استفاده از آن ها و ماهر در کنترل مجاری هوایی را فراهم کنند، تجویز شود.
  • اثر داروهای بیهوش کننده عمومی و مسکن در کودکان و زنان باردار برای تکامل مغز
  • مواجهه مکرر یا طولانی میتواند اثرات منفی بر تکامل مغزی جنین یا کودکان داشته باشد.در کودکان زیر 3 سال و سه ماهه سوم بارداری احتیاط کنید.منافع و مضار استفاده از آن را مخصوصا در فرآیندهای طولانی(بیش از 3 ساعت) یا فرایندهای چندگانه ارزیابی کنید.

نکات قابل توصیه

از انجام رانندگی و سایر کارهای نیازمند هوشیاری تا یک روز کامل بعد از دریافت داروی میدازولام و پایان اثر آن خودداری کنید.

هنگام راه رفتن و ایستادن بعد از دریافت میدازولام احتیاط کنید.شاید تا پایان اثر آن نیاز به همراه داشته باشید.

از مصرف گریپ فروت و آب گریپ فروت خودداری کنید.

در صورت بارداری یا شیردهی به پزشک خود اطلاع دهید.

فرآورده های حاوی بنزیل الکل برای نوزادان تجویز نشود.

ایووزیدنیب - لوومتادیل استات

موارد منع مصرف میدازولام

گلوکوم زاویه بسته , حساسیت شدید , سم زدایی الکل حاد

استفاده داخل نخاعی، اپیدورال (دارو حاوی نگهدارنده هایی نظیر بنزیل الکل است)
مصرف همزمان با مهارکننده های قوی CYP3A4 شامل آمپرناویر، آتازاناویر، داروناویر، ایندیناویر، لوپیناویر، ریتوناویر، نلفیناویر، ساکوئیناویر، تیپراناویر یا میدازولام خوراکی و تزریقی با فوزامپرناویر.

مصرف در بارداری

D ( در این گروه از داروها، مطالعات و نتایج حاصل از آن بیانگر وجود خطر برای جنین انسان است. زمانی که استفاده از دارو برای زنان باردار اجتناب ناپذیر است و خطرات احتمالی پذیرفته شده است، پزشک دارو را تجویز می کند. )

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز