اطلاعات دارویی کتوکونازول

Ketoconazole

کتوکونازول Ketoconazole

English

کتوکونازول یک داروی ضدقارچ می باشد. کتوکونازول برای درمان عفونت های قارچی ناخن های دست و پا مناسب نیست. همچنین کتوکونازول نباید در بیماران دارای سرطان پروستات و یا سندرم کوشینگ استفاده گردد.
کتوکونازول تنها باید در صورت عدم پاسخ به دیگر داروها مورد استفاده قرار بگیرد. این دارو می تواند آسیب های جدی به کبد برساند که می تواند منجر به پیوند کبد یا حتی مرگ شود.

مکانیسم اثر کتوکونازول

کتوکونازول سنتز ارگوسترول ، جزئ کلیدی دیواره سلولی قارچ را از طریق مهار لانسترول 14-آلفا دمتیلاز وابسته به سیتوکروم P-450،مسئول تبدیل لانوسترول به ارگوسترول موجود در غشای سلول قارچی مهار می کند.که منجر به تجمع پیش سازهای استرول متیله و تخلیه ارگوسترول در غشای سلولی در نتیجه تضعیف ساختار و عملکرد دیواره سلولی قارچ می گردد.

فارماکودینامیک

کتوکونازول مانند کلوتریمازول ،فلوکونازول ، ایتراکونازول و میکونازول یک عامل ضدقارچ ایمیدازولی می باشد.

فارماکوکینتیک

جذب داروی کتوکنازول از راه خوراکی متغیر ومتوسط می باشد.فراهمی زیستی حدود 75% است.بصورت برون تنی،99% به پروتئین های پلاسما و عمدتا آلبومین متصل می شود.
کتوکونازول بصورت وسیعی به داخل بافتها توزیع می شود.هرچند تنها مقدار ناچیزی به مایع مغزی نخاعی می رسد.
متابولیسم کتوکونازول کبدی است.نیمه عمر کتوکونازول حدود 2 ساعت می باشد.
تقریبا 13% مقدار مصرف شده از راه ادرار (2-4% بصورت تغییر نیافته) دفع می شود.
راه اصلی دفع از طریق صفرا و 57% دفع از طریق مدفوع می باشد.

موارد مصرف کتوکونازول

عفونت های قارچی

مقدار مصرف کتوکونازول

مقدار مصرف معمول برای بلاستومایکوزیس :بزرگسالان:

مقدار اولیه:200 mg خوراکی یک بار در روز که در عدم پاسخ به 400 mg خوراکی یک بار در روز افزایش می یابد
مدت درمان:6 ماه(مدت درمان معمول برای عفونت سیستمیک)

مقدار مصرف معمول برای بلاستومایکوزیس :کودکان:

دو سال و بالاتر: 3.3 تا 6.6 mg/kg خوراکی،یکبار در روز
مدت درمان:6 ماه (مدت درمان معمول برای عفونت سیستمیک)

هشدارها

1-قرص های کتوکونازول تنها باید در موارد عدم تحمل یا دسترسی دیگر درمان های موثر ضدقارچ و بررسی منفعت استفاده با توجه به عوارض آن مورد استفاده قرار گیرد.
2-سمیت کبدی شدید در مواردی کشنده یا نیاز به پیوند کبد با مصرف کتوکونازول خوراکی ممکن است رخ دهد.
3-مصرف همزمان داروهای دوفتیلید ، کینیدین ، پیموزاید ،سیزاپراید ،متادون ،دیزوپیرامید ،دروندارون ،رانولازین با کتوکونازول ممنوع می باشد.
کتوکونازول سبب بالارفتن غلظت پلاسمایی این داروها شده و می تواند منجر به طولانی شدن فواصل QT و در مواردی دیس آریتمی های کشنده مانند نقطه های رقصان گردد.
4-قرصهای کتوکونازول در بیماران مبتلا به بیماری کبدی حاد یا مزمن منعمصرف دارد.

نکات قابل توصیه

1-در صورت مشاهده هرگونه علائم یا نشانه های اختلال عملکرد کبد نظیر خستگی مفرط ، بی اشتهایی ، تهوع ، استفراغ ، درد شکمی ، زردی ،ادرار تیره ،مدفوع رنگ پریده پزشک خود را فورا مطلع نمایند.
2-قرصهای کتوکونازول همراه با غذا مصرف شوند
. 3-از مصرف شیر،محصولات لبنی حاوی کلسیم ،آهن ،آنتاسید یا نمک های آلومینیوم دو ساعت قبل و شش ساعت پس از مصرف قرص های کتوکونازول خودداری نمایید.

تداخلات دارویی کتوکونازول

آلپرازولام , ارگوتامین سی , پیموزاید , سیزاپراید , میدازولام , آلومینیوم ام جی اس , اپرپیتانت , ارلوتینیب , اورولیموس , اکسی بوتینین , ایپراتروپیوم بروماید , لوماکافتور / ایواکافتور , آلومینیوم هیدروکسید و منیزیم هیدروکسید , داریفناسین , مومتازون داخل بینی , فلیبانسرین , دوتاستراید , دینوژست , سیمپرویر , دابرافنیب , اتراویرین , استروپیپات , کابازی تاکسل , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , آلومینیوم ام جی , آوانافیل , ماراویروک , نیزولدیپین , نیکاردیپین , آکالابروتینیب , کوپانلیسیب , بریگاتینیب , تیپراناویر , فسوترودین , بودزوناید استنشاقی , ادوکسابان , آلموتریپتان , آکسیتینیب , مفلوکین , اینداپامید , آلفوزوسین , ابیراترون , اکیناسه | سرخارگل , پردنیزولون , میفه پریستون , پروپوکسیفن , ایوابرادین , نلفیناویر , بوپرنورفین , پروکائین آمید , ایندیناویر , ریتوناویر , وندتانیب , افاتینیب , ساکویی ناویر | ساکیناویر , نویراپین , آستمیزول , ترفنادین , پیوگلیتازون , هیوسیامین , دونپزیل , دی سولفیرام , کابازیتاکسل , اپلرنون , اکسی کدون , بکساروتن | داروی ضد سرطان , کلوبازام , دابیگاتران , آناگریلید , اس سیتالوپرام , فنتانیل , بیزوپرولول , نیمودیپین , هیوسین , واردنافیل , ونلافاکسین , کاربامازپین , کلشی سین , فینگولیمود , گالانتامین , لوواستاتین , متیل پردنیزولون , نیترازپام , نیلوتینیب , سیلدنافیل | قرص سیلدنافیل , سیلوستازول , سیمواستاتین , سیکلوسپورین , فلوتیکازون پروپیونات , فلورازپام , رپاگلینید , زولپیدم , زونیساماید , سانی تینیب , سدیم بیکربنات , سیرولیموس , تینیدازول , دانوروبیسین , دگزامتازون , دوسه تاکسل , دومپریدون , رابپرازول , تادالافیل | قرص تادالافیل | قرص سیالیس , تامسولوسین , ترازودون , ترتینوئین , تریامسینولون , توپوتکان , بوسپیرون , بوسنتان , پروپافنون , پنتوپرازول , پاکلی تاکسل , پیمکرولیموس , ایرینوتکان , ایفوسفامید , بتامتازون , بروموکرپتین , بودزوناید , بورتزومیب

موارد منع مصرف کتوکونازول

ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز