اطلاعات دارویی کتوکونازول

● کتوکونازول فعالیت ضد قارچی خود را با مهار سنتز ارگوسترول، یک جزء حیاتی غشای سلولی قارچ، اعمال می کند.

● این کار را با مسدود کردن فعالیت آنزیمی به نام لانوسترول 14α-دی متیلاز انجام می دهد که در تبدیل لانوسترول به ارگوسترول نقش دارد.

● در نتیجه غشای سلولی قارچ از نظر ساختاری ناپایدار و نفوذپذیر می شود که منجر به نشت اجزای ضروری سلولی و در نهایت مرگ قارچ می شود.

● فارماکودینامیک کتوکونازول به چگونگی تأثیر دارو بر بدن و مکانیسم اثر آن اشاره دارد.

● همانطور که قبلا ذکر شد، کتوکونازول سنتز ارگوسترول را مهار می کند، غشای سلولی قارچ را مختل می کند و منجر به مرگ سلولی می شود.

● اثربخشی دارو به عواملی مانند غلظت آن در محل عفونت، حساسیت گونه های قارچی خاص و مدت زمان درمان بستگی دارد.

جذب:
● کتوکونازول خوراکی از دستگاه گوارش جذب می شود اما فراهمی زیستی خوراکی ضعیفی دارد.
● با مصرف قرص ها با غذا یا نوشیدنی های اسیدی می توان جذب آن را افزایش داد.

توزیع:
● کتوکونازول در سراسر بدن از جمله پوست و ناخن ها توزیع می شود.
● می تواند از سد خونی مغزی و جفت عبور کند و در شیر مادر یافت می شود.

متابولیسم:
● کتوکونازول تحت متابولیسم گسترده ای در کبد، عمدتاً توسط آنزیم CYP3A4، منجر به تشکیل متابولیت های غیر فعال می شود.

دفع:
● دارو و متابولیت‌های آن عمدتاً از طریق مدفوع دفع می‌شوند و قسمت کوچک‌تری از طریق ادرار دفع می‌شوند.

● درمان عفونت های قارچی پوست مانند کرم حلقوی، خارش جوک و پای ورزشکار.

● مدیریت عفونت های قارچی در ناخن.

● درمان درماتیت سبورئیک (نوعی شوره سر) زمانی که داروهای موضعی بی اثر هستند.

● عفونت های قارچی سیستمیک مانند کاندیدیاز و هیستوپلاسموز در موارد خاصی که سایر عوامل ضد قارچی مناسب یا در دسترس نیستند.

کرم کتوکونازول:
● 1 تا 2 بار در روز به صورت موضعی روی ناحیه آسیب دیده استفاده شود.

شامپو کتوکونازول:
● برای شستن پوست سر استفاده می شود، تعداد دفعات استفاده ممکن است بسته به محصول خاص و شرایط تحت درمان متفاوت باشد.

قرص خوراکی کتوکونازول:
● به طور معمول یک بار در روز، با یا بدون غذا مصرف می شود.

● دوز ممکن است از 200 میلی گرم تا 400 میلی گرم باشد.

● کتوکونازول در افراد دارای حساسیت مفرط شناخته شده به کتوکونازول یا هر یک از اجزای آن منع مصرف دارد.

● این دارو نباید همزمان با داروهایی استفاده شود که پتانسیل شناخته شده ای برای تداخلات شدید دارند که منجر به اثرات تهدید کننده زندگی یا تغییر قابل توجه سطح دارو می شود.

● به دلیل خطر سمیت کبدی، کتوکونازول در بیماران مبتلا به بیماری کبدی یا سابقه مشکلات کبدی منع مصرف دارد.

● عوارض جانبی شایع عبارتند از تهوع، استفراغ، درد معده و سردرد.

● با مصرف موضعی کتوکونازول ممکن است تحریک پوست یا احساس سوزش ایجاد شود.

● کتوکونازول ممکن است باعث عدم تعادل هورمونی شود که منجر به موارد نادر ژنیکوماستی (بزرگ شدن سینه) در مردان و بی نظمی قاعدگی در زنان می شود.

● اختلالات عملکرد کبد، مانند افزایش آنزیم های کبدی یا هپاتیت، می تواند در موارد نادر رخ دهد.

● واکنش‌های آلرژیک، از جمله بثورات، خارش، و تورم ممکن است رخ دهد، اگرچه این موارد نادر هستند.

ارگوتامین سی , اورولیموس , تامسولوسین , زولپیدم , سیرولیموس , سیلدنافیل , فیناستراید , ریفامپین , ریواروکسابان , اوسیمرتینیب , تیکاگرلور , سیلودوسین , زالپلون , تریازولام , اس زوپیکلون , تمازپام , دوتاستراید , آلومینیوم هیدروکسید و منیزیم هیدروکسید , فیداکسومیسین

● برخی از آنتی اسیدها ممکن است جذب کتوکونازول را در صورت مصرف همزمان کاهش دهند.

● مصرف همزمان داروهایی که آنزیم CYP3A4 را مهار می‌کنند (مانند برخی از داروهای ضد قارچ، آنتی‌بیوتیک‌های ماکرولید، مهارکننده‌های پروتئاز) می‌تواند سطح کتوکونازول را در بدن افزایش دهد و منجر به افزایش خطر عوارض جانبی شود.

● برخی داروها مانند فنی توئین، ریفامپین و برخی از داروهای HIV می توانند سطح کتوکونازول را کاهش داده و اثربخشی آن را کاهش دهند.

● کتوکونازول ممکن است باعث مشکلات جدی کبدی از جمله نارسایی کبدی شود که می تواند تهدید کننده زندگی باشد.

● بیماران باید از نظر هر گونه علائم اختلال عملکرد کبد مانند یرقان، درد شکم، ادرار تیره یا خستگی غیر قابل توضیح به دقت تحت نظر باشند.

● استفاده از کتوکونازول ممکن است منجر به واکنش های آلرژیک نادر اما شدید شود که با کهیر، تورم صورت، لب ها، زبان یا گلو و مشکل در تنفس مشخص می شود.

● در صورت بروز هر یک از این علائم، مراقبت فوری پزشکی ضروری است.

● کتوکونازول ممکن است با داروهای مختلف از جمله آنتی بیوتیک های خاص، داروهای قلبی و داروهای ضد ویروسی تداخل داشته باشد که منجر به اثرات بالقوه مضر می شود.

● همیشه پزشک را در مورد تمام داروهای فعلی برای جلوگیری از تداخلات نامطلوب مطلع کنید.

● استفاده طولانی مدت از کتوکونازول ممکن است منجر به ایجاد سویه های قارچی مقاوم شود و در طول زمان اثربخشی دارو کاهش یابد.

● از مصرف بیش از حد یا غیر ضروری این دارو خودداری کنید.

● افرادی که سابقه بیماری کبدی یا سوء مصرف الکل دارند باید در مصرف کتوکونازول احتیاط کنند، زیرا ممکن است مشکلات کبدی را تشدید کند.

● بیماران با سابقه واکنش های حساسیت به داروهای ضد قارچی باید در طول درمان با کتوکونازول به دقت تحت نظر باشند.

● بیماران مسن و آنهایی که عملکرد کلیه دارند ممکن است نیاز به تنظیم دوز یا نظارت مکرر در هنگام استفاده از کتوکونازول داشته باشند.

● از مصرف کتوکونازول بر روی زخم های باز، غشاهای مخاطی یا نزدیک چشم خودداری کنید، زیرا ممکن است باعث تحریک یا عوارض جانبی شود.

● کتوکونازول به طور کلی برای استفاده در دوران بارداری، به ویژه در سه ماهه اول توصیه نمی شود. ممکن است خطرات بالقوه ای برای جنین در حال رشد ایجاد کند.

● افراد باردار باید فقط در صورتی از کتوکونازول استفاده کنند که فواید آن بیشتر از خطرات احتمالی باشد و فقط تحت راهنمایی و نظارت پزشک واجد شرایط.

● کتوکونازول وارد شیر مادر می شود و مصرف آن در دوران شیردهی به طور کلی توصیه نمی شود.

● مادران شیرده باید قبل از استفاده از کتوکونازول با یک متخصص مشورت کنند و درمان های جایگزین باید برای جلوگیری از آسیب احتمالی به نوزاد شیرخوار در نظر گرفته شود.

تربینافین , فلوکونازول , گریزوفولوین , میکونازول , نیستاتین , کلوتریمازول , سلنیوم سولفاید , مایکونازول , فلوسیتوزین , پیریتیون زینک , اکسی کونازول , لولیکونازول , سولکونازول , بوتنافین