اطلاعات دارویی کلشی سین

Colchicine

کلشی سین Colchicine

English

کلشی سین یک آلکالوئید است که از گیاه کلشیکوم آتمنال به دست می آید. این دارو برای پیشگیری یا درمان حملات عود کننده بیماری نقرس استفاده می شود.
کلشیسین با کاهش تورم و کاهش ساخت کریستال های اسید اوریک که موجب درد در مفصل آسیب دیده می شود، عمل می کند. این دارو همچنین برای جلوگیری از حملات درد در شکم، سینه یا مفاصل ناشی از یک بیماری خاص ارثی ( تب مدیترانه ای خانوادگی ) استفاده می شود.

مکانیسم اثر کلشی سین

کلشی سین ظاهرا چرخه رسوب کریستال منو سدیم اورات در بافت های مفصلی راکه سبب بروز پاسخ التهابی و ایجاد و تداوم یک حمله حاد می شود مختل می کند. این دارو، کموتاکسی لکوسیت ها و فاگوسیتوزرا کاهش داده و باعث مهار تولید و رهایش گلیکوپروتئین تشکیل شده طی فاگوسیتوز کریستال های اسید اوریک می شود.
کلشیسین احتمالا با مهار اکسیداسیون گلوکز و پس از آن تولید اسید لاکتیک در لکوسیت ها مانع از رسوب کریستال اورات می شود. این دارو مانع از تجمع میکروتوبول ها در سلول های مختلف، از جمله لکوسیت ها شده که احتمالا این اثر مهاری از طریق اتصال و تداخل پلیمریزه شدن زیر واحد میکروتوبول توبولین اعمال می شود.

فارماکودینامیک

کلشی سین یک آلکالوئید بسیار سمی است که از گیاهان گونه کلشیکوم استخراج می شود. استفاده فعلی این دارو به طور عمده در درمان نقرس می باشد. نقرس بر اثر تجمع مقدار زیادی اسید اوریک در خون و رسوب آن به شکل کریستال های سخت در مفاصل ایجاد می شود.
همچنین، استفاده بالقوه این دارو به عنوان یک داروی ضد سرطان مورد بررسی قرار گرفته است. از طرفی کلشی سین می تواند به عنوان درمان اولیه برای پریکاردیت و پیشگیری از عود بیماری استفاده شود.

فارماکوکینتیک

جذب
- کلشی سین به سرعت پس از تجویز خوراکی جذب می شود، احتمالا از ژوژنوم و ایلئوم.
- فراهمی زیستی مطلق این دارو حدود 45 درصد گزارش شده است.
توزیع
- حجم توزیع آن 5 تا 8 لیتر بر کیلوگرم است.
- میزان اتصال به پروتئین پلاسما در این دارو حدود 39 درصد می باشد وعمدتا به آلبومین متصل می شود.
- کلشیسین از جفت عبور کرده و به شیر مادر ترشح می شود.
متابولیسم
- احتمالا متابولیسم این دارو کبدی می باشد. حدود 16٪کلشیسین توسط سیتوکروم CYP3A4 به 2- اکسیژن دی متیل کلشی سین و 3- اکسیژن دی متیل کلشی سین متابولیزه می شود.
- گلوکورونیده شدن نیز به عنوان مسیری دیگر برای متابولیسم کلشی سین شناخته می شود.
• نیمه عمر حذف این دارو تقریبا یک ساعت است.
دفع
• 40 تا 65 درصد از کل دوز جذب شده دارو بدون تغییر در ادرار یافت می شود. اعتقاد بر این است که گردش مجدد روده ای کبدی و دفع صفراوی نقش مهمی در دفع این دارو دارد.

مقدار مصرف کلشی سین

حمله حاد نقرس :
1.2میلی گرم در بروز اولین علایم و سپس یک ساعت بعد 0.6 میلی گرم.
حداکثر دوز در یک دوره یک ساعته 1.8 میلیگرم است.
جلوگیری از حملات نقرس :
در افراد بالای 16 سال، 0.6 میلی گرم یک یا دو بار در روز
تب مدیترانه ای خانوادگی :
کودکان 4-6 ساله: 0.3 تا 1.8 میلی گرم در روز
کودکان 6-12 ساله: 0.6 تا 1.8 میلی گرم در روز
بزرگسالان و نوجوانان بالای 12 سال: 1.2 تا 2.4 میلی گرم در روز

هشدارها

کلشی سین پنجره درمانی باریکی دارد. در صورت مشاهده علائم سمی مانند حالت تهوع، استفراغ، درد شکمی، اسهال باید از مصرف آن اجتناب شود.
• کلشی سین ممکن است باعث مهار شدید مغز استخوان شود (آگرانولوسیتوز، آنمی آپلاستیک، ترومبوسیتوپنی). این تغییرات در تعداد سلول های خونی می تواند تدریجی یا خیلی ناگهانی اتفاق بیفتد. کم خونی آپلاستیک به ویژه دارای میزان مرگ و میر بالایی است. بررسی های دوره ای خون ضروری می باشد.
• اگر در بیماران علائم یا نشانه هایی مبنی بر بروز دیسکرازی سلول های خونی مانند تب، استوماتیت، گلودرد، خونریزی طولانی، اختلالات کبدی یا اختلالات پوستی یافت شد، درمان با کلشی سین باید فورا متوقف شده وبررسی های جامع خون شناسی انجام شود.
احتیاط در موارد زیر توصیه میشود:
- اختلال در کبد یا کلیه
- بیماری قلب و عروقی
- اختلالات دستگاه گوارش
- بیماران مسن و ناتوان
- بیماران دچار اختلال غیر طبیعی بودن تعداد سلول های خون
• این داروی حاوی لاکتوز است. بیماران مبتلا به مشکل نادر ارثی عدم تحمل گالاکتوز، کمبود آنزیم لاکتاز یا سوء جذب گلوکز - گالاکتوز نباید این دارو را مصرف کنند.
کلشی سین می تواند هنگام مصرف خوراکی، استنشاق، یا جذب در چشم بسیار سمی باشد. این دارو ممکن است در چشم باعث کدورت موقت قرنیه شده و با جذب شدن در بدن می تواند باعث سمیت سیستمیک شود.
• علائم مصرف بیش از حد کلشی سین 2 تا 24 ساعت پس از مصرف دوز سمی بروز یافته و شامل سوزش در دهان و گلو، تب، استفراغ، اسهال و درد شکمی می شود. این سمیت از طریق آسیب شدید عروقی و از دست دادن مایعات از طریق دستگاه گوارش منجر به شوک هایپوولمیک شده که می تواند مرگبار باشد.
• هیچ پاد زهر اختصاصی برای کلشی سین شناخته نشده است، اما در موارد مصرف بیش از حد، مراقبت های حمایتی مورد استفاده قرار می گیرد. کنترل علائم گوارشی، دیس ریتمی های قلبی و مشکلات تنفسی بلافاصله پس از مصرف بیش از حد دارو مناسب به نظر می رسد.

نکات قابل توصیه

• قبل از مصرف کلشی سین ، اگر به آن حساسیت دارید یا هر نوع آلرژی دیگری دارید به پزشک یا داروساز خود بگویید. این دارو ممکن است حاوی مواد غیر فعالی باشد که می تواند واکنش های آلرژیک و سایر مشکلات را ایجاد کند. برای اطلاعات بیشتر با داروساز خود صحبت کنید.
• قبل از استفاده از این دارو، سابقه پزشکی خود را به پزشک یا داروساز خود بگویید، به خصوص مشکلات کلیوی، مشکلات کبدی (مانند سیروز).
• الکل می تواند اثربخشی این دارو را کاهش دهد. در طی مصرف این دارو از الکل اجتناب کنید.
• در صورتی که این دارو را به منظور جلوگیری از حملات نقرس مصرف می کنید و در طول درمان، حمله نقرس بروز کند با پزشک خود تماس بگیرید. در چنین مواقعی پزشک شما ممکن است به شما بگوید که یک دوز اضافی از این دارو را مصرف کنید و یک ساعت بعد از آن دوز کمتری مصرف کنید.
اگر دوزهای بالاتری از کلشیسین برای درمان حمله حاد نقرس مصرف کردید، باید دوز برنامه ریزی شده را حداقل پس از گذشت دوازده ساعت از مصرف دوزهای اضافی ادامه دهید.
کلشیسین می تواند تا زمانی که دارو مصرف می کنید، از حملات نقرس جلوگیری کند. حتی اگر احساس بهبودی علایم داشته باشید، مصرف این دارو را ادامه دهید.
• مصرف دارو را بدون مشورت با پزشک خود قطع نکنید.
• اگر باردار هستید، قصد باردار شدن دارید یا در دوران شیردهی هستید به پزشک خود اطلاع دهید. اگر هنگام مصرف این دارو باردار شدید، با پزشک خود تماس بگیرید.
• به محض یاداوری دوز فراموش شده آن را مصرف کنید. ولی اگر تقریبا زمان دوز بعدی فرا رسیده باشد دوز از دست رفته را رها کرده و برنامه منظم مصرف خود را ادامه دهید. به منظور جبران دوز از دست رفته مصرف دارو را دو برابر نکنید.

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز

دارو های مشابه