Clonidine
اطلاعات دارویی کلونیدین
کلونیدین Clonidine
کلونیدین به دسته ای از داروها تعلق دارد که با فعالیت در مغز سبب کاهش فشار خون می شوند. کلونیدین به تنهایی یا همراه با سایر داروها برای درمان فشار خون بالا استفاده می شود. کاهش فشار خون به پیشگیری از سکته ، حمله قلبی و مشکلات کلیوی کمک می کند.
[ فشار خون بالا ]
مکانیسم اثر
کلونیدین با اثر آگونیستی بر گیرنده های پیش سیناپسی آلفا 2 در مرکز وازوموتور ساقه مغز سبب کاهش غلظت کلسیم پیش سیناپسی و در نتیجه مهار رهش نور اپی نفرین می شود.
همچنین تصور می شود اثر ضد فشار خونی کلونیدین مربوط به آگونیزه کردن گیرنده I1 (گیرنده ایمیدازولین) باشد که اثرات ضد سمپاتیکی ایمیدازولین را برای کاهش فشار خون واسطه گری می کند. مکانیسم اثر آن در درمان ADHD افزایش تون نورآدرنرژیک در کورتکس پیشانی است چه به صورت مستقیم توسط اتصال به گیرنده های آدرنرژیک alpha 2 a پس سیناپسی و چه به صورت غیر مستقیم توسط افزایش ورود نور اپی نفرین از locus coeruleus .
فارماکودینامیک
کلونیدین با اثر آگونیستی بر گیرنده های آلفا 2 سبب کاهش تون سمپاتیک و در نتیجه کاهش مقاومت عروق محیطی ، مقاومت عروق کلیوی ، ضربان قلب و فشار خون می شود.
فارماکوکینتیک
کلونیدین پس از مصرف خوراکی به خوبی جذب می شود و فراهمی زیستی آن پس از مصرف خوراکی 70 تا 80 درصد است و حداکثر غلظت پلاسمایی آن پس از 1 تا 3 ساعت ایجاد می شود و فراهمی زیستی آن در مصرف مزمن حدود 65 درصد است.
پس از تجویز داخل وریدی نیمه عمر توزیع آن حدود 20 دقیقه و نیمه عمر حذف آن بین 12 تا 16 ساعت است.
در بیماران با نارسایی عملکرد کلیوی نیمه عمر دارو تا 41 ساعت نیز افزایش می یابد. کلونیدین از جفت عبور می کند. اتصال به پروتئین آن بین 20 تا 40 درصد و عمدتا به آلبومین است. حدود 50 درصد از داروی جذب شده توسط کبد متابولیزه می شود.
متابولیت اصلی آن پارا هیدروکسی کلونیدین است که با غلظتی کمتر از 10 درصد داروی اصلی در ادرار دیده می شود. 40 تا 60 درصد دارو به صورت دست نخورده در ادرار دفع می شود و 20 درصد هم در مدفوع یافت می شود.
مقدار مصرف کلونیدین
پرفشاری خون :
- دوز اولیه : 0.1 میلی گرم دو بار در روز برای یک روز
- دوز تیتراسیون : افزایش روزانه 0.1 میلی گرم
- دوز نگه دارنده : 0.2 تا 0.6 میلی گرم در روز به صورت منقسم
- دوز حداکثر : 2.4 میلی گرم در روز به صورت منقسم
درد :
انفوزیون اپی دورال :
- دوز اولیه : 30 میکروگرم بر ساعت به صورت انفوزیون پیوسته
- دوز تیتراسیون : می تواند بر اساس میزان درد یا بروز عوارض جانبی تنظیم دوز شود.
- حداکثر دوز : 40 میکروگرم بر ساعت به صورت انفوزیون پیوسته
بیش فعالی همراه با نقص توجه در کودکان :
نوع پیوسته رهش :
6 سال و بالاتر :
- دوز اولیه : 0.1 میلی گرم هنگام خواب
- دوز تیتراسیون :
- دوز حداکثر : 0.4 میلی گرم در روز در 2 دوز منقسم
تداخلات دارویی
بتابلاکرها
هشدارها
1- اثر سمپاتولیتیکی کلونیدین ممکن است نارسایی گره سینوسی و بلاک دهلیزی بطنی را بدتر کند مخصوصا در بیمارانی که داروهای سمپاتولیتیک دیگری نیز استفاده می کنند.
2- کلونیدین ممکن است سبب خشکی چشم شود که این موضوع می تواند گذاشتن لنز چشمی را دچار مشکل کند.
3- کلونیدین مقداری حالت سداتیو (آرام بخش) دارد که این عارضه در مرور زمان کاهش خواهد یافت.
4- این دارو به دلیل کاهش فشار خون و ضربان قلب باید در افرادی که از قبل دچار این حالت هستند با احتیاط بیشتری مصرف شود.
5- افراد سالمند باید به دلیل افزایش ریسک گیجی و سقوط در مصرف این دارو احتیاط کنند.
6- مصرف همزمان الکل با کلونیدین سبب افزایش اثرات تضعیف کننده سیستم عصبی می شود.
نکات قابل توصیه
1- به بیمار آموزش دهید دارو را بدون اطلاع کادر پزشکی قطع نکند. قطع ناگهانی دارو در بعضی موارد می تواند سبب عصبی شدن ، برانگیختگی ، سر درد و لرزش همراه با افزایش سریع فشار خون و افزایش غلظت کاتکول آمین در پلاسما شود.
2- به بیمار آموزش دهید زمانی که قصد بلند شدن از حالت نشسته یا خوابیده دارد این کار را با آهستگی انجام دهد تا از افت ناگهانی فشار خون جلوگیری شود.
3- کلونیدین ممکن است سبب خشکی دهان شود. برای کاهش موقتی این عارضه می توان از آدامس ها یا آب نبات های بدون قند ، مکیدن یخ یا فراورده های بزاق مصنوعی استفاده کرد.
4- مصرف دارو در زمان خواب می تواند اثرات خشکی دهان و خواب آلودگی در طی روز را کاهش دهد.
سعید | 1402/10/20
باسلام من تریا مترن اچ نصف شب نصف روز استفاده میکنم مصرف با این دارو مشکل ایجاد میکند؟ ممنون
پاسخ دکتر شیعه زاده:
با درود فراوان
با توجه به این که هر دو این داروها بر روی فشار خون تاثیر گذاشته و می توانند ان را کاهش دهند، حتما در خصوص مصرف داروهای خود با پزشک معالج مشورت کنید
با احترام
سنتز این دارو به چ شکلی هست؟!برای تحقیقم میخام. | 1399/10/08
سلام.استادم تحقیق داده بهم ک این ماده چجور سنتز میشه میشه لطفا توضیح بدید!
پاسخ خانم دکتر مشیری:
با سلام
پاسخ این سوال را میبایست از متخصصین شیمی دارویی جویا شوید.
ارش | 1399/06/24
دکتر من خیلی ب قرص وازونیدین نیاز دارم دکترا بهم نمیدن این بهترین دارو ترک اعتیاده ..با چن بستش میشه بدون درد و کسی بفهنه ترک کرد
پاسخ خانم دکتر مشیری:
با سلام
تجویز یک دارو صرفا با تشخیص پزشک میباشد و این دارو فقط با نسخه ارایه میشود.
کلونیدین | 1399/01/16
سلام آقای دکتر من مریض ضایع نخاعی هستم بعلت فشار خون بالا یک ساله که دارم وارزدین کلونیدن استفاده میکنم چون دسترسی به داروخانه ندارم یک وعده اگر گیرم نیاد اسپاسم شدید عرق کردن شدید اسهال تب و لرز وخواب های وحشتناکی میبینم میخوام دارو رابط کنم باید چکار کنم کمک کن آقای دکتر در روستا زندگی میکنم قطع نخاع گردنی هستم
پاسخ خانم دکتر علمدار:
بله این دارو را بدون اجازه پزشک نباید قطع کنید و این عوارض مربوط به قطع ناگهانی دارو است . بهتر است که وقتی به پزشک مراجعه میکنید برای دوره طولانی تری دارو تجویز کند