اطلاعات دارویی فسپروپوفول

-بعد از تبدیل in-vivo فوس پروپوفول به پروپوفول توسط آلکالن فسافاتاز اندوتلیال، پروپوفول از سد خونی –مغزی عبور می­کند، به رسپتورهای GABA-A متصل می­شود و به عنوان یک آگونیست عمل می­کند. با اتصال به رسپتور GABA-A باعث افزایش در هدایت کلرید می­شود، بنابراین شروع فعالیت جدید در نورون پس سیناپسی را مهار می­کند

فوس پروپوفول یک پرودراگ از پروپوفول است . برخلاف پروپوفول ، فوس پروپوفول محلول در آب است و می­تواند  در محلول آبی تجویز بشود. 1.86 میلی­گرم از فوس پروپوفول معادل مولی 1 میلی­گرم پروپوفول است.

جذب: خواب آوری کافی بعد از 7 دقیقه با دوز بلوس وریدی 10mg/kg حاصل می­شود. در بیماران 21 تا 45 دقیقه طول می­کشد تا خواب آوری القا شده با فوس پروپوفول بهبود پیدا کند. به دنبال تجویز بلووس وریدی 6mg/kg در نمونه­های سالم پارامترهای فارماکوکینتیکی فوس پروپوفول به این صورت است: Cmax = 78.7 μg/mL; Tmax = 4 minutes; AUC(0-∞) = 19.0 μg ⋅ h/mL;

حجم توزیع: فوس پروپوفول 0.33±0.069 L/kg

متابولیت پروپوفول: 5.8L/kg

پروتئین بایندینگ: فوس پروپوفول و متابولیت فعال آن پروپوفول هر دو با قدرت بالایی متصل می­شوند ( حدود 98% )، به خصوص به آلبومین. فوس پروپوفول روی اتصال پروپوفول به آلبومین تاثیر نمی­گذارد.

متابولیسم: فوس پروپوفول به پروپوفول، فرمالدهید، و فسفات توسط آلکالن فسفاتاز متابولیزه می­شود. فرمالدهید سریعا توسط دهیدروژناز وابسته و غیروابسته به گلوتاتیون و اریتروسیت­ها  به فورمیک اسید اکسید می­شود. فورمیک اسید اضافی از طریق اکسیداسیون به کربن دی اکسید از طریق مسیر تتراهیدروفولات حذف می­شود. پروپوفول بیشتر به پروپوفول گلوکورونید، کوئینول-4-سولفات، کوئیونول-4-فلورونید و کوئینول-4-گلوکورونید متابولیزه می­شود. سیستم آنزیمی CP450 در متابولیسم فوس پروپوفول دخیل نمی­باشد.

سرعت حذف: عمدتا از طریق کونژوگاسیون کبدی به متابولیت­های غیرفعالی که توسط کلیه دفع می­شوند، حذف می­شود. فوس پروپوفول تغییر نیافته به مقدار بسیار ناچیزی (کمتر از 0.02 درصد) حذف کلیوی دارد.

نیمه عمر: بعد از تجویز در بیماران نیمه­ عمرها به این صورت است: فوس پروپوفول: 0.81 ساعت، متابولیت پروپوفول: 1.13 ساعت

برای خواب آوری بیهوشی کنترل شده در بیماران تحت پروسه­های تشخیصی مثل برونکوسکوپی و کولونوسکوپی یا پروسه­های جراحی کوچک مثل آرتروسکوپی و بانیونکتومی.

رژیم درمانی استاندارد: دوز بولوس اولیه وریدی 6.5mg/kg و به دنبال آن دوز مکمل 1.6mg/kg مورد نیاز است. دوز اولیه نباید بیشتر از 16.5ml و دوز مکمل نباید بیشتر از 4ml باشد.
در بیماران که 65 سال به بالا سن دارند یا افرادی که بیماری­های سیستمیک دارند: 75% دوز استاندارد

ندارد

شایع­ترین عارضه ( بیشتر از 20 درصد) بی حسی و خارش است.

مثل دیگر عوامل آرامبخش خواب آور ، لوسدرا در صورت تجویز با سرکوب کننده­های قلبی تنفسی مثل بنزودیازپین­ها و ضددردهای مخدر ممکن است اثرات قلبی تنفسی بیشتری ایجاد کند.

سرکوب سیستم تنفسی

هایپوکسمی

هایپوتنشن

بی حسی (شامل سوزش، مورمور، گزگز) و یا خارش، معمولا در دوز اول تزریق لوسدرا در رژیم پیش فرض مشاهده می­شود. به بیمار گفته شود که این حساست­ها به طور عمده از لحاظ شدت خفیف تا متوسط است، کوتاه یا طولانی مدت است و نیاز به درمان ندارد.

 مطالعات تولیدمثلی در حیوانات خطری را برای جنین نشان نداده است و هیچ مطالعه کنترل شده ای در زنان باردار انجام نشده است.