اطلاعات دارویی سافینامید

سافینامید مولکول بی همتایی با مکانیسم اثر چندگانه است و شاخص درمانی بالایی دارد.ترکیب مهار قوی، انتخابی و برگشت پذیر  MAO-B را با بلوک کانال های کلسیمی و سدیمی وابسته به ولتاز و مهار آزادسازی گلوتامات انجام می دهد.

• زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 2-3 ساعت
• فراهمی زیستی: 95٪
• رسیدن به غلظت ثابت: 3-5 روز
• اتصال به پروتئین: اتصال به پروتئین زیاد نیست
• حجم توزیع: 165 لیتر
• متابولیسم:
• اکسیداسیون هیدرولیتیک بخش آمیدی که منجر به متابولیت اولیه سافینامید اسید میشود
• تجزیه اکسیداتیو باند اتری موجب تشکیل سافینامید اُ دبنزیله می شود
• تجزیه اکسیداتیو باند آمین سافینامید یا سافینامید اسید به منظورتشکیل اسیداِن د آلکیله ؛ این باز با اسید گلوکورونیک برای تولید آسیل گلوکورونید کونژوگه می شود
• نیمه عمر: 20-26 ساعت
• کلیرانس کل: 4.6 لیتردرساعت
• دفع: به طورعمده در ادرار (~ 5٪ بدون تغییر، 76٪به صورت متابولیت غیر فعال)

پارکینسون

بزرگسالان

بیماری پارکینسون

ابتدا: 50میلی گرم خوراکی یک بار در روز

بعد از 2 هفته دوز را تا 100 میلی گرم خوراکی یک بار در روز بر اساس پاسخ و تحمل بیمار افزایش دهید

دوز بیش از 100 میلیگرم در روز سودمندی بیشتری نشان نداده است.

کودکان

ایمنی و کارایی داروی سافینامید تایید نشده است.

نارسایی کبدی شدید , سابقه حساسیت شدید به سافینامید، واکنش ها شامل تورم زبانو مخاط دهان و تنگی نفس است

نارسایی کبدی شدید (Child-Pugh C: 10-15)
تجویز همزمان با سایر مهارکننده های مونوآمینواکسیداز (MAOIs) یا داروهایی که مهار کننده های قوی MAO هستند (مثلا لینزولاید)، این ترکیب می تواند موجب افزایش فشارخون شامل بحران فشارخونی شود.
تجویز همزمان با اپیوئیدها (مثلا مپریدین و مشتقات آن، متادون و ترامادول)، مهارکننده های بازجذب سروتونین-نوراپی نفرین(SNRIs)، ضدافسردگی های سه حلقه ای، چهار حلقه ای یا تری آزولوپیریدین، سیکلوبنزاپرین، متیل فنیدیت، آمفتامین و مشتقات انها یا گل راعی، ترکیب می تواند موجب سندرم سروتونینی تهدید کننده حیات شود.
تجویز همزمان با دکسترومتورفان، ترکیب MAOI و دکسترومتورفان موجب اپیزودهای جنون یا رفتار غیرعادی شده است.

اضطراب , بی خوابی , سرفه , افزایش فشارخون , سوءهاضمه , تنگی نفس , تورم زبان , راش , تورم لثه , افت فشارخون وضعیتی , دیسکنزی , افزایش ALT یا AST بیش از ULN

پزودوافدرین , دانوروبیسین , سیبوترامین , سیپروهپتادین , نفازودون , الانزاپین , ایمی پرامین , پرفنازین , پیموزاید , تترابنازین , ترازودون , کاریپرازین , ایلوپریدون , پالیپریدون , پیماوانسرین , فن دی مترازین , دس ونلافاکسین , میلناسیپران , والبنازین , دکستروآمفتامین , مت آمفتامین , دکس متیل فنیدات , لوکساپین , دیو تترابنازین , لینزولید , فنلزین , پروکلرپرازین , ایزوکربوکسازید , راساژیلین (رازاگیلین) , مپریدین , ونلافاکسین , کلوزاپین , کلومیپرامین , متیلن بلو , گل راعی , سیکلوبنزاپرین , سلژیلین , فلوفنازین , متادون , متوکلوپرامید , نورتریپتیلین , هالوپریدول , ترانیل سیپرومین , تریمی پرامین , تیوتیکسن , تیوریدازین , دسیپرامین , ریسپریدون , تاپنتادول , دی اتیل پروپیون , دکس فن فلورامین , دی پی پانون , تالازوپاریب , نسیریتاید

لوومیلناسیپران ، یوبینگوان ید 131 ،لوکساپین استنشاقی، تالازوپاریپ،

• ممکن است فشارخون بالا را افزایش دهد یا تشدید کند؛ نظارت بر بیماران برای شروع فشارخون بالای جدید یا فشارخون بالا پس از شروع درمان که به اندازه کافی کنترل نمی شود باید انجام شود؛ اگرافزایش فشارخون پایدار باشد تنظیم فشارخون ممکن است ضروری باشد.
• هنگام استفاده با MAO I ها، داروهای ضد افسردگی یا داروهای اپیوئیدی ممکن است باعث سندرم سروتونین شود (منع مصرف ها را ببنید).
• ممکن است در طول فعالیت های روزانه موجب به خواب رفتن شود.
• میتواند باعث دیسکینزی شود یا آن را تشدید کند کاهش دوز لوودوپا رادر نظر بگیرید تا دیسکینزی را کاهش دهید.
• ممکن است باعث توهم و رفتار سایکوتیک شود؛ کاهش دوز و یا متوقف کردن دارو را درصورتی که بیمار در طول درمان توهم یا رفتارهای شبه جنون نشان دهد، درنظربگیرید.
• ممکن است مشکلاتی با رفتارهای کنترلی/ اجباری ایجاد کند؛ درصورتیکه یک بیمار رفتارهای اجباری را در طول درمان داشت، کاهش دوز یا متوقف کردن دارو را در نظر بگیرید.
• ممکن است باعث بروز تب بالا و گیجی در قطع ناگهانی داروشود.
• دژنراسیون شبکیه و از دست دادن سلول های گیرنده نوری در مطالعات حیوانی (موشهای آلبینوورت های رنگدانه ای) مشاهده شده است؛ به طور دورهای بیماران را برای تغییرات بینایی در افراد با سابقه دژنراسیون شبکیه / ماکولار ، یوویتیس، شرایط شبکیه ارثی، سابقه خانوادگی بیماری شبکیه ارثی، آلبینیسم، پیگمنتوزا شبکیه ایی اهر رتینوپاتی فعالی تحت نظر داشته باشید.

• دارو را طبق دستور پزشک مصرف کنید و از افزایش یا کاهش دوز و یا مدت زمان مصرف خودداری کنید.
• داروی سافینامید باید در ترکیب با لوودوپا و کربی دوپا تجویز شود و نباید تنها استفاده شود.
• مصرف با یا بدون غذا تفاوتی ندارد.
• دارو را در دمای اتاق به دور از رطوبت و گرما نگهداری کنید.
• دوز فراموش شده را به محض یادآوری مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از افزایش دوز برای جبران دوز فراموش شده خودداری کنید.

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

بروموکرپتین , سلژیلین , لوودوپا , راساژیلین (رازاگیلین) , پرگولاید , کربی دوپا , انتاکاپون , تولکاپون