Digoxin
اطلاعات دارویی دیگوکسین
دیگوکسین Digoxin
دیگوکسین از برگ های گیاه دیژیتال گرفته شده است و کمک می کند تا ضربان قلب قوی تر و با ریتم منظمی انجام شود. دیگوکسین در درمان نارسایی قلب به کار می رود. همچنین این دارو برای درمان فیبریلاسیون دهلیزی و اختلالات ریتم دهلیزی قلب ( حفرات فوقانی قلب که ورود خون و مایعات به قلب توسط آنها صورت می گیرد ) به کار می رود.
مکانیسم اثر
دیگوکسین پمپ های سدیم- پتاسیم ATPase را مهار می کند و موجب افزایش سدیم داخل سلولی می شود.
پمپ تبادل سدیم- کلسیم نیز به نوبه خود تلاش می کند تا سدیم اضافی را به بیرون براند و کلسیم بیشتری وارد کند. افزایش غلظت کلسیم داخل سلولی ممکن است فعالیت پروتئین های انقباضی ( مثل اکتین و میوزین ) را تحریک نماید.
داروی دیگوکسین همچنین با تاثیر بر فعالیت الکتریکی قلب موجب افزایش شیب فاز 4 دپلاریزاسیون ، کوتاه نمودن دوره پتانسیل عمل و کاهش حداکثر توان دیاستولیک می گردد.
فارماکودینامیک
دیگوکسین یک گلیکوزید قلبی شبیه به دیژیتوکسین است که برای درمان نارسایی احتقانی قلب و آریتمی های فوق بطنی ناشی از مکانیسم های برگشتی به کار می رود و موجب کنترل ضربان بطنی در در درمان فیبریلاسیون دهلیزی مزمن می گردد.
فارماکوکینتیک
فراهمی زیستی دارو 60 تا 80 درصد در فرم قرص و 70 تا 85 درصد در فرم الگزیر می باشد.
شروع اثر دارو :
• خوراکی : پس از 0.5 تا 2 ساعت شروع می شود و پس از 2 تا 6 ساعت به حداکثر اثر خود می رسد .
• داخل وریدی: پس از 5 تا 30 دقیقه شروع می شود و پس از 1.5 تا 4 ساعت به حداکثر اثر خود می رسد.
• طول اثر دارو 3 تا 4 روز است و زمان حداکثر غلظت پلاسمایی آن در فرم خوراکی 1 تا 3 ساعت می باشد.
20 تا 25 درصد دارو در اتصال به پروتئین های پلاسما می باشد. و حجم توزیع دارو 6 تا 7 لیتر به ازای هر کیلوگرم وزن بدن است.
دیگوکسین در کبد متابولیزه می شود و متابولیت های آن دیگوکسیژنین بیس دیژیتوکسوساید، دگوکسیژنین مونودیژی توکسوساید ( فعال ) می باشد.
نیمه عمر دارو
1 تا 3 روز و دفع دارو از طریق ادرار (57 تا 80 درصد) و مدفوع (9 تا 13 درصدشامل صفرا) می باشد.
موارد مصرف دیگوکسین
مقدار مصرف دیگوکسین
• فیبریلاسیون دهلیزی:
رژیم سریع ( دوز بارگیری شده)
- داخل وریدی: 8 تا 12 میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن ( 0.0008 تا 0.012 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن )کل دوز بارگیری شده؛ در ابتدا 50 درصد دوز ، سپس ممکن است با احتیاط یک چهارم دوز بارگیری شده هر 6 تا 8 ساعت دو بار در روز تجویز شود. قبل از هر دوز ، ارزیابی دقیق واکنش های بالینی و سمیت را به صورت دقیق ارزیابی نمایید.
- خوراکی: 10 تا 15 میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن کل دوز بارگیری شده؛ در ابتدا 50 درصد دوز ، سپس ممکن است با احتیاط یک چهارم دوز بارگیری شده هر 6 تا 8 ساعت دو بار در روز تجویز شود. قبل از هر دوز ،ارزیابی دقیق واکنشهای بالینی و سمیت را به صورت دقیق ارزیابی نمایید.
- دوز نگهدارنده :
- خوراکی: 3.4 تا 5.1 میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن روزانه یا 0.125 تا 0.5 میلی گرم روزانه ؛ ممکن است بر اساس پاسخ بالینی ، سطوح سرمی دارو و سمیت آن، هر 2 هفته افزایش دوز دارو صورت گیرد.
- وریدی / عضلانی : 0.1 تا 0.4 میلی گرم روزانه؛ روش داخل عضلانی به دلیل واکنش شدید در محل تزریق ترجیح داده نمی شود.
• نارسایی قلبی :
همانطورکه در دستورالعمل های ACCF / AHA آمده است ، دوز بارگیری برای شروع درمان دیگوکسین در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی ضروری نیست.
0.125-0.25 میلی گرم روزانه خوراکی/وریدی ؛ دوزهای بالاتر شامل 0.5-0.375 میلی گرم در روز به ندرت مورد نیاز است .
موارد منع مصرف
عوارض جانبی دیگوکسین
تداخلات دارویی
هشدارها
• دارو را در موارد زیر باید با احتیاط مصرف شود:
پریکاردیت های احتقانی و مزمن قلب، اختلالات الکترولیتی قلب ، کاهش شدید ضربانات قلب ، نارسایی شدید قلبی ، بیماری شدید ریوی ، سندروم خستگی سینوس ، تاکی کاردی بطنی، انقباضات ناقص بطنی ، سندروم وولف-پارکینسون-وایت ، عدم تعادل الکترولیت ها ، کم کاری یا پر کاری تیروئید ، کمبود اکسیژن در بافت های بدن ، تنگی هیپرتروفیک ساب آئورتیک با علل ناشناخته ، بیماری های کلیوی ، مصرف همزمان دیورتیک ها یا استروئید ها
• در بیمارانی که دچار سکته قلبی حاد شده اند باید با احتیاط مصرف شود.
• از تزریق سریع وریدی در بیماران دریافت کننده دیژیتال اجتناب نمایید ، ممکن است آریتمی های جدی ایجاد نماید.
نکات قابل توصیه
• سعی کنید هر روز در یک زمان مشخص دارو را مصرف کنید.
• داروی مایع را با سرنگ ارائه شده یا با یک قاشق مخصوص دوز یا پیمانه دارو تنظیم دوز نمایید.
• در صورت استفاده از دیگوگسین ، ممکن است نیاز به آزمایش های مکرر خون داشته باشید. عملکرد کلیه نیز ممکن است نیاز به بررسی داشته باشد .
• در صورت احساس بهبودی و یا حتی اگر نشانه ای از بیماری هم نداشته باشید مصرف دیگوکسین را به طور منظم استفاده نمایید.
• نباید مصرف دیگوکسین را به طور ناگهانی متوقف کنید. توقف ناگهانی ممکن است منجر به بدتر شدن وضعیت شما شود.
• به دلیل درد و نکروز عضلانی ناشی از تزریق عضلانی، تزریقIM یا عضلانی توصیه نمیشود. درصورت نیاز به این تزریق ، بیش از 500 میکروگرم فرم تزریقی نباید به یک محل تزریق شود.
پرسش از دکتر داروساز