Amprenavir
اطلاعات دارویی آمپرناویر











آمپرناویر Amprenavir
● امپرناویر یک داروی ضد رتروویروسی متعلق به کلاس مهارکننده های پروتئاز است که در درمان HIV/AIDS حیاتی است.
● این دارو با مهار آنزیم پروتئاز HIV، از تولید ذرات بالغ و عفونی توسط ویروس جلوگیری می کند.
● آمپرناویر اغلب بخشی از درمان ترکیبی است که به سرکوب تکثیر HIV و بهبود عملکرد سیستم ایمنی کمک می کند.
● مانند تمام داروهای ضد رتروویروسی، توجه دقیق به هشدارها و اقدامات احتیاطی به ویژه در دوران بارداری و شیردهی حیاتی است، زیرا تأثیر آن بر جنین و نوزاد در حال رشد باید برای اطمینان از سلامت مادر و پیشگیری از انتقال از مادر به کودک ارزیابی شود.
مکانیسم اثر
● آمپرناویر یک مهارکننده پروتئاز است که مراحل پایانی چرخه زندگی HIV را مختل می کند.
● به محل فعال آنزیم پروتئاز HIV متصل می شود و از جدا شدن پلی پروتئین های ویروسی جلوگیری می کند.
● این مهار منجر به تشکیل ذرات ویروسی نابالغ و غیر عفونی می شود.
فارماکودینامیک
● آمپرناویر آنزیم پروتئاز HIV را که برای بلوغ ذرات ویروسی ضروری است، مهار می کند.
● با مسدود کردن پروتئاز، از جدا شدن پلی پروتئین های ویروسی جلوگیری می کند و مانع از تشکیل ذرات عفونی HIV می شود.
● سرکوب موثر ویروسی پیشرفت HIV/AIDS را کاهش می دهد و عملکرد سیستم ایمنی را بهبود می بخشد.
فارماکوکینتیک
● جذب: از راه خوراکی به خوبی جذب می شود، اما مصرف همزمان با غذا باعث افزایش فراهمی زیستی می شود.
● توزیع: به بافت های مختلف بدن از جمله سیستم عصبی مرکزی نفوذ می کند.
● متابولیسم: به طور گسترده در کبد، عمدتاً توسط سیستم سیتوکروم P450 متابولیزه می شود.
● دفع: عمدتاً از طریق مدفوع دفع می شود. حذف کلیوی یک مسیر جزئی است.
موارد مصرف آمپرناویر
● درمان HIV/AIDS: به عنوان بخشی از درمان ترکیبی ضد رتروویروسی (cART) برای مدیریت عفونت HIV استفاده می شود.
● سرکوب ویروسی: با هدف کاهش بار ویروسی HIV در جریان خون.
● بهبود عملکرد سیستم ایمنی: به بازیابی تعداد سلول های T CD4 کمک می کند.
● پیشگیری از عفونت های فرصت طلب: به کاهش خطر عفونت های فرصت طلب مرتبط با بیماری پیشرفته HIV کمک می کند.
● درمان ترکیبی: معمولاً با سایر داروهای ضد رتروویروسی برای افزایش اثربخشی و کاهش خطر مقاومت دارویی تجویز می شود.
مقدار مصرف آمپرناویر
● دوز آمپرناویر بر اساس وزن بیمار و سایر عوامل به صورت فردی تعیین می شود.
● اغلب در ترکیب با سایر داروهای ضد رتروویروسی تجویز می شود.
● نظارت منظم، از جمله بار ویروسی و تعداد سلول های CD4، تنظیم دوز را راهنمایی می کند.
موارد منع مصرف
● در افرادی که حساسیت یا آلرژی شناخته شده به آمپرناویر یا هر جزء از فرمولاسیون دارند، منع مصرف دارد.
● مصرف همزمان با داروهایی که به دلیل تداخلات قابل توجه منع مصرف دارند، به ویژه آنهایی که توسط همان آنزیم های سیتوکروم P450 متابولیزه می شوند.
عوارض جانبی آمپرناویر
● ناراحتی دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، اسهال.
● اثرات متابولیک: افزایش سطح کلسترول و تری گلیسیرید.
● بثورات پوستی: ممکن است با بثورات، از جمله واکنش های شدید مانند سندرم استیونز-جانسون همراه باشد.
● سمیت کبدی: افزایش آنزیم های کبدی که به طور بالقوه منجر به اختلال عملکرد کبد می شود.
هایپرگلیسمی: افزایش سطح گلوکز خون، به ویژه در افرادی که از قبل دیابت دارند.
تداخلات دارویی
● فعل و انفعالات سیتوکروم P450
● عوامل کاهش دهنده چربی
● داروهای ضد انعقاد
هشدارها
● واکنشهای شدید پوستی: برای علائم واکنشهای شدید پوستی، از جمله سندرم استیونز-جانسون، نظارت کنید.
● اثرات متابولیک: ممکن است باعث تغییر در سطوح لیپید و متابولیسم گلوکز شود.
● سمیت کبدی: به دلیل خطر سمیت کبدی، نظارت منظم بر عملکرد کبد ضروری است.
نکات قابل توصیه
● تداخلات بالقوه با سایر داروها، به ویژه داروهای متابولیزه شده توسط سیستم سیتوکروم P450 را ارزیابی کنید.
● در بیماران مبتلا به هموفیلی با احتیاط مصرف شود، زیرا مهارکننده های پروتئاز ممکن است اختلالات خونریزی را تشدید کنند.
مصرف در بارداری
● اطلاعات محدودی در مورد آمپرناویر در دوران بارداری وجود دارد.
● فقط در صورتی استفاده کنید که مزایای آن بیشتر از خطرات احتمالی باشد.
● نظارت دقیق بر سلامت مادر و جنین ضروری است.
مصرف در شیردهی
● احتمال بروز عوارض جانبی در نوزاد وجود دارد.
● ممکن است شیردهی توصیه نشود.
● تغذیه با شیر خشک ممکن است برای جلوگیری از انتقال دارو به نوزاد در نظر گرفته شود.
اشکال دارو آمپرناویر
● محلول خوراکی
● ترکیبات با دوز ثابت
پرسش از دکتر داروساز