










آرتمتر + لومفانترین Lumefantrine / artemether
● لومفانترین و آرتمتر دو داروی ضد مالاریا هستند که معمولاً در ترکیب برای درمان مالاریا بدون عارضه ناشی از پلاسمودیوم فالسیپاروم استفاده میشوند.
● این درمان ترکیبی در کاهش بار انگل و درمان علائم مالاریا بسیار موثر است.
● لومفانترین متعلق به کلاس آریل آمینو الکل داروهای ضد مالاریا است، در حالی که آرتمتر از آرتمیزینین، ترکیبی که در گیاه چینی Artemisia annua یافت می شود، مشتق شده است.
● ترکیب این دو دارو یک اثر هم افزایی ایجاد می کند و فعالیت ضد مالاریا آنها را افزایش می دهد.
مکانیسم اثر
● لومفانترین و آرتمتر مکانیسمهای اثر متفاوتی دارند، اما به طور هم افزایی برای مبارزه با انگلهای مالاریا عمل میکنند.
● لومفانترین با مهار تشکیل هِم، یک محصول جانبی سمی که برای بقای انگل ضروری است، با تکثیر پلاسمودیوم فالسیپاروم تداخل می کند.
● از طرف دیگر، آرتمتر به سرعت به دی هیدروآرتمیزینین متابولیزه می شود که رادیکال های آزاد تولید می کند که به غشای سلولی و سایر ساختارهای انگل آسیب می رساند و منجر به مرگ آن می شود.
● ترکیب لومفانترین و آرتمتر انگل مالاریا را در مراحل مختلف چرخه زندگی آن هدف قرار می دهد و کارایی درمان را افزایش می دهد.
فارماکودینامیک
● فارماکودینامیک لومفانترین و آرتمتر شامل تعامل آنها با انگل مالاریا است.
● لومفانترین از تشکیل هِم جلوگیری می کند و توانایی رشد و تکثیر انگل را مختل می کند.
● آرتمتر به دی هیدروآرتمیزینین متابولیزه می شود که رادیکال های آزاد تولید می کند که باعث آسیب به غشای سلولی و ساختارهای انگل می شود.
● ترکیب لومفانترین و آرتمتر منجر به یک اثر هم افزایی می شود که به طور موثر بار انگل را کاهش می دهد و عفونت را پاک می کند.
فارماکوکینتیک
● لومفانترین عمدتاً توسط آنزیم های CYP3A4 در کبد متابولیزه می شود.
● آرتمتر به سرعت به دی هیدروآرتمیزینین متابولیزه می شود.
● لومفانترین و دی هیدروآرتمیزینین هر دو نیمه عمر حذفی نسبتا طولانی دارند که به اثرات ضد مالاریا طولانی مدت آنها کمک می کند.
● وعده های غذایی پرچرب می توانند جذب لومفانترین را افزایش داده و منجر به غلظت بالاتر پلاسما شوند.
● ترکیب لومفانترین و آرتمتر زمانی که با هم مصرف شوند و از رژیم دوز خاصی پیروی کنند، به سطوح درمانی مطلوب دست می یابد.
● هر دو دارو عمدتاً از طریق مدفوع دفع می شوند.
● گاهی اوقات برای اطمینان از سطح کافی دارو برای درمان مؤثر، نظارت دقیق بر غلظت پلاسما انجام می شود.
موارد مصرف آرتمتر + لومفانترین
● مالاریا بدون عارضه ناشی از پلاسمودیوم فالسیپاروم.
مقدار مصرف آرتمتر + لومفانترین
● دوز لومفانترین و آرتمتر ممکن است بسته به محصول خاص و شدت عفونت مالاریا متفاوت باشد.
● پیروی از دستورالعمل های تجویز شده توسط پزشک یا برچسب دارو ضروری است.
● به طور معمول، دارو به صورت خوراکی به شکل قرص مصرف می شود.
● قرص ها معمولاً به صورت یک رژیم دو دوز مصرف می شوند و دوز دوم 8 تا 12 ساعت پس از اولین دوز تجویز می شود.
● بسیار مهم است که دوره کامل درمان را طبق تجویز تکمیل کنید، حتی اگر قبل از اتمام دارو احساس بهتری داشته باشید.
موارد منع مصرف
● حساسیت یا آلرژی به لومفانترین، آرتمتر یا هر یک از اجزای فرمولاسیون دارو.
● مصرف همزمان با داروهایی که باعث طولانی شدن فاصله QT می شوند و با لومفانترین و آرتمتر منع مصرف دارند.
● نارسایی شدید کبد یا نارسایی کلیه.
● استفاده همزمان از محرکها یا مهارکنندههای قوی CYP3A4، مگر اینکه فواید آن بیشتر از خطرات باشد و نظارت دقیق امکانپذیر باشد.
● کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز (G6PD) (به دلیل خطر همولیز).
● بارداری (به ویژه در سه ماهه اول) مگر اینکه فواید آن بیشتر از خطرات باشد و جایگزین مناسبی وجود نداشته باشد.
● شیردهی در طول دوره درمان (گزینه های جایگزین ضد مالاریا ممکن است در نظر گرفته شود).
تداخلات دارویی
القا کننده های CYP3A4:
● داروهایی که فعالیت آنزیم CYP3A4 را القا می کنند، مانند ریفامپیسین و برخی داروهای ضد صرع، ممکن است اثربخشی لومفانترین و آرتمتر را کاهش دهند.
داروهای طولانیکننده QT:
● مصرف همزمان سایر داروهایی که میتوانند فاصله QT را طولانیتر کنند، مانند داروهای ضد آریتمی خاص، آنتیسایکوتیکها و آنتیبیوتیکها مانند ماکرولیدها، ممکن است خطر آریتمی قلبی را در صورت استفاده با لومفانترین و آرتمتر افزایش دهند.
هشدارها
واکنش های آلرژیک:
● برخی از افراد ممکن است واکنش های آلرژیک به لومفانترین و آرتمتر را تجربه کنند.
● در صورت بروز علائمی مانند بثورات پوستی، خارش، تورم، سرگیجه شدید یا مشکل در تنفس، فوراً به پزشک مراجعه کنید.
آریتمی های قلبی:
● این ترکیب دارویی ممکن است باعث تغییراتی در ریتم قلب شود، به خصوص در افرادی که بیماری های قلبی زمینه ای دارند.
● اگر تپش قلب، درد قفسه سینه یا غش را تجربه کردید، با پزشک خود مشورت کنید.
مشکلات کبد و کلیه:
● لومفانترین و آرتمتر می توانند بر عملکرد کبد و کلیه تأثیر بگذارند.
● نظارت منظم بر آنزیم های کبدی و عملکرد کلیه، به ویژه در بیمارانی که از قبل بیماری کبدی یا کلیوی دارند، توصیه می شود.
کمبود G6PD:
● افراد مبتلا به کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز (G6PD) باید از این ترکیب دارویی با احتیاط استفاده کنند، زیرا ممکن است باعث همولیز (تخریب گلبول های قرمز) در این افراد شود.
نکات قابل توصیه
تداخلات دارویی:
● پزشک را در مورد تمام داروها، مکمل ها و محصولات گیاهی که مصرف می کنید مطلع کنید، زیرا ممکن است با لومفانترین و آرتمتر تداخل داشته باشند.
● برخی از داروها، مانند برخی از داروهای ضد رتروویروس، ضد تشنج ها و برخی آنتی بیوتیک ها ممکن است اثربخشی را کاهش دهند یا خطر عوارض جانبی را افزایش دهند.
طولانی شدن فاصله QT:
● لومفانترین و آرتمتر می توانند فاصله QT را در نوار قلب طولانی کنند، که ممکن است خطر آریتمی های قلبی تهدید کننده زندگی را افزایش دهد.
● اگر سابقه طولانی شدن فاصله QT، عدم تعادل الکترولیت ها یا مصرف داروهای دیگری که می توانند فاصله QT را طولانی کنند، احتیاط کنید.
رانندگی و کار با ماشین آلات:
● این ترکیب دارویی ممکن است باعث سرگیجه شود و بر توانایی شما در رانندگی یا کار با ماشین آلات تأثیر بگذارد.
● احتیاط کنید تا زمانی که بدانید چه تأثیری بر شما می گذارد.
مصرف در بارداری
● لومفانترین و آرتمتر در دوران بارداری باید با احتیاط مصرف شوند.
● در حالی که مطالعات روی حیوانات اثرات مضری بر جنین نشان نداده است، اطلاعات محدودی در مورد زنان باردار در دسترس است.
● به طور کلی توصیه می شود در صورت امکان از داروهای جایگزین ضد مالاریا در سه ماهه اول استفاده کنید.
● با این حال، مزایای بالقوه درمان مالاریا در زنان باردار ممکن است بیشتر از خطرات آن باشد، به خصوص در مناطقی که میزان انتقال آن بالاست.
● برای ارزیابی کامل خطرات و فواید با یک پزشک مشورت کنید.
مصرف در شیردهی
● بعید است غلظت شیر مادر به اندازه کافی زیاد باشد که به نوزاد شیرخوار آسیب برساند.
● با این حال، توصیه می شود حداقل یک هفته پس از آخرین دوز ترکیب دارو از شیردهی خودداری شود تا قرار گرفتن در معرض آن به حداقل برسد.
● اگر گزینه های جایگزین ضد مالاریا در دسترس باشد، ممکن است در طول دوره شیردهی در نظر گرفته شود.
● با یک پزشک صحبت کنید تا خطرات و مزایای آن در موقعیت خاص خود را بسنجید.
دارو های مشابه
● آرتسونات + آمودیاکین
● آرتسونات + مفلوکین
● دی هیدروآرتمیزینین + پیپراکین
رآرتسونات + سولفادوکسین - پیریمتامین
اشکال دارو آرتمتر + لومفانترین
● آنها اغلب به عنوان یک ترکیب با دوز ثابت فرموله می شوند، جایی که لومفانترین و آرتمتر در یک قرص در نسبت های خاص ترکیب می شوند.
● این قرص ها ممکن است از نظر قدرت و رژیم دوز بسته به برند یا سازنده متفاوت باشد.
پرسش از دکتر داروساز