Romidepsin
اطلاعات دارویی رومیدپسین











رومیدپسین Romidepsin
رومیدپسین در درمان لنفوم T-cell کاربرد دارد و زمانی تجویز میشود که حداقل یکی از درمانهای دیگر سرطان پاسخ نداده باشد.
مکانیسم اثر
رومیدپسین یک پیش دارو است، که وثتی وارد سلول میشود فعال میشود. متابولیت فعال آن یک گروه تیول فعال دارد که با یونهای زینک در محل فعال کلاس 1 و 2 آنزیمهای HDAC مداخله میکند که باعث مهار فعالیت آنزیماتیک آن میشود.
فارماکودینامیک
اطلاعاتی از آن در دسترس نیست
فارماکوکینتیک
جذب: رومیدپسین در دوز استاندارد فارماکوکینتیک خطی دارد.
حجم توزیع: 44.5 لیتر
پروتئین بایندینگ: پروتئین بایندینگ بالا در پلاسما (92 تا 94 درصد)
متابولیسم: رومیدپسین به طور گشترده تحت تاثیر متابولیسم کبدی قرار میگیرد، بیشتر از همه توسط CYP3A4 و کمتر از آن توسط CYP3A5 ، CYP1A1 ، CYP2B6 و CYP2C19.
نیمه عمر: تقریبا 3 ساعت
کلیرنس: 8.4L/h
موارد مصرف رومیدپسین
لنفوم جلدی T-cell ، لنفوم محیطی T-cell در بیماران بزرگسالی که حداقل یک درمان قبلی داشته اند.
مقدار مصرف رومیدپسین
لنفوم جلدی و محیطی T-cell :
IV : 14 mg/m2 روز 1 و 8 ، و 15 از یک سیکل درمانی 28 روزه، براساس تحمل به درمان این سیکل تکرار میشود.
موارد منع مصرف
ازدیاد حساسیت به دارو
عوارض جانبی رومیدپسین
خونریزی لثه، خون در ادرار یا مدفوع، تاری دید، درد استخوانی، درد قفسه سینه، لرز، گیجی، سرفه، کاهش خروجی ادرار، سختی تنفس، خشکی دهان، ضربان قلب سریع یا نامنظم، تب، پوست ملتهب و خشک، سردرد، گرسنگی، افزایش جریان ادرار، درد و التهاب مفاصل، کاهش اشتها، درد پشت و پهلو، کرامپهای عضلانی در دست ها ، بازوها، پاها، و صورت، تهوع، ادرار دردناک یا سخت، تشنج، گلودرد، زخم یا لکه های سفید روی لب ها یا دهان، کرامپ و درد شکمی، تعریق، ادم صورت، قوزک پا، پاها یا دستها، لرزش، کاهش وزن بدون علت، خونریزی غیر طبیعی، خستگی یا ضعف غیر طبیعی، استفراغ
تداخلات دارویی
هشدارها
طولانی شدن QT : سطح پتاسیم و منیزیم قبل از تجویز باید در محدودهی نرمال باشد.
پارامترهای هماتولوژیک باید مانیتور شود، در صورتی که ترومبوسیتوپنی، لکوپنی، و آنمی شدیدتر شود باید درمان قطع شود.
عفونتهای جدی و گاهی اوقات کشنده حدود 30 روز بعد از درمان گزارش شده است که شامل پنومونی، سپسیس، و عفونتهای ویروسی است (مثل اپشتن بار، هپاتیت B ). این ریسک ممکن است در بیماران با سابقهی درمان با آنتی بادی های مونوکلونال که مستقیما برعلیه آنتیژنهای لنفوسیت عمل میکند و در بیماران با درگیری مغز استخوان افزایش یابد.
در دوران بارداری نباید مصرف شود. نتایج کافی برای آن وجود ندارد، اما براساس MOA احتمال باعث آسیهای کشنده میشود.
نکات قابل توصیه
در صورتی که هر یک از شرایط زیر را دارید پزشک خود را مطلع سازید:
مشکلات قلبی و اختلالات ریتم قلب
سندروم QT طولانی در بیمار یا اعضای خانواده
بیماریهای کلیوی
بیماریهای کبدی خصوصا هپاتیت B
اختلالات الکترولیت به خصوص اختلال در سطح پتاسیم و منیزیم
تهوع استفراغ یا اسهال
مصرف در بارداری
مشخص نیست اما باتوجه به مکانیسم اثر دارو ممکن است اثرات کشنده بر روی جنین داشته باشد.
پرسش از دکتر داروساز