اطلاعات دارویی تروپیسترون

تروپیسترون به طور رقابتی به گیرنده های سروتونین 5HT3 محیطی روی عصب واگ در دستگاه گوارش و همچنین در سیستم عصبی مرکزی متصل میشود و آنرا بلاک می کند. در نتیجه تحوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی و پرتو درمانی را متوقف می کند.

در دسترس نیست.

جذب: جذب تروپیسترون از دستگاه گوارش سریع و تقریبا کامل است. به دلیل اثر عبور اول کبدی فراهمی زیستی دوز 5 میلی گرم خوراکی این دارو حدود 60 درصد است. حداکثر غلظت پلاسمایی دارو بعد از 3 ساعت بدست می آید.
حجم توزیع: 400-600 لیتر
پروتئین باندینگ: 71 درصد به پروتئین پلاسمایی با یک روش غیر اختصاصی
متابولیسم: متابولیسم تروپیسترون از طریق هیدروکسیلاسون روی موقعیت 5 و6 و 7 حلقه ایندول صورت می گیرد. و به دنبال آن با کونژوگه شدن به فرم گلوکورونیده با سولفاته در آید و از ادرار یا صفرا دفع می شود. اثر متابولیت ها روی رسپتور 5HT3 سروتونین به خوبی کاهش یافته است و روی فعالیت فارماکولوژیکی دارو تاثیری ندارد.
حذف: حدود 8 درصد از دارو به صورت دست نخورده و 70 درصد به صورت متابولیت از طریق ادرار دفع می شود. 15 درصد هم از طریق مدفوع دفع می شود.
نیمه عمر: 5.7h
کلیرنس: 1800ml/min

تهوع , استفراغ , تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی , تهوع و استفراغ ناشی از تابش اشعه , تهوع و استفراغ بعد از جراحی

کپسول 5 میلی گرم
آمپول 5mg/5ml و 2mg/2ml
پیشگیری از تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی:
روز اول یک دوز 5 میلیگرم آمپول به صورت iv بلافاصله قبل از شیمی درمانی تجویز شود و از روز دوم تا ششم روزانه یک کپسول 5 میلی گرم مصرف شود. کپسول را صبح استفاده کنید و سپس تا یک ساعت چیزی نخورید. 
آمپول در 100cc محلول نرمال سالین 0.9 درصد یا رینگر یا مانیتول 10 درصد رقیق شود. محلول رقیق شده می تواند حداکثر 24 ساعت در دمای 2 تا 8 درجه نگهداری شود.
پیشگیری و درمان تهوع و استفراغ پس از جراحی:
قبل از بیهوشی 2 میلی گرم به صورت slow iv (حداقل طی 30 ثانیه)

حساسیت به دارو , تجویز همزمان با آپومورفین

یبوست , سردرد , گیجی , برادی کاردی , واکنشهای پوستی , افزایش آنزیم های کبدی در خون , برونکو اسپاسم , افت فشارخون , عوارض اکستراپیرامیدال

اینداپامید , آکاربوز , ایمی پرامین , پاروکستین , تریمی پرامین , دسیپرامین , سایمتیدین , میرتازاپین , ریفامپیسین , سلژیلین , لیتیم کربنات , ونلافاکسین , کلومیپرامین , اس سیتالوپرام , پروکائین , بوپروپیون + نالترکسون

حسلسیت متقاطع با آنتاگونیست های انتخابی 5HT3 رخ می دهد.
سندروم سروتونین با آنتا گونیست های 5HT3 گزارش شده است به خصوص در مصرف همزمان با داروهای سروتوژنیک مثل SSRIها. SNRIها. مهارکننده های MAO . لیتیوم . ترامادول . متیلن بلو و میرتازاپین
ممکن است باعث طولانی شدن موج QT شود.
در بیماران با اختلال در ریتم قلب و بیماران مصرف کننده داروهای آنتی آریتمی و بتا آدنرژیک با احتیاط مصرف شود.

در بیماران با فشار خون بالا کنترل نشده نباید بیش از 10 میلی کپگرم در روز استفاده شود.
در هنگام رانندگی و کار با ماشین آلات عارضه گیجی دارو در نظر گرفته شود.
در دمای کمتر از 30 درجه سانتی گراد نگهداری شود.

تاکنون به اثبات نرسیده است.

تروپیسترون در شیر رت ترشح شده است . هنوز مشخص نشده است که در شیر انسان هم ترشح می شود یا نه در نتیجه نباید در دوران شیردهی مصرف شود.

اندانسترون , گرانیسترون , پالونوسترون , دولاسترون