










روکسیترومایسین Roxithromycin
روکسیترومایسیندر درمان عفونتهای مجاری تنفسی، ادراری و بافت نرم کاربرد دارد.
مکانیسم اثر
روکسیترومایسین با مداخله در سنتز پروتئینهای باکتری از رشد آن جلوگیری میکند. این دارو به زیر مجموعهی 50S ریبوزوم باکتری متصل شده و جایگیری پپتیدها را مهار میکند.
فارماکودینامیک
روکسیترومایسین روی طیف آنتی باکتریال زیر در in vitro اثر میکند:
استرپتوکوکوس آگالاکتیه، استرپتوکوکوس پنومونیه (پنوموکوکوس)، نایسریا مننژیدیتیس (مننگوکوکوس)، لیستریا مونوسایتوژنز، مایکوپلاسما پنومونیه، کلامیدیا تراکوماتیس، اوره آ پلاسما اوره آ لیتیکوم، هلیکوباکتر (کمپیلوباکتر،، گاردنرلا واژینالیس، بوردتلا پرتوزیس، موراکسلا کاتارالیس (برانملا کاتارالیس)، و هموفیلوس دوکری.
روکسیترومایسین به مقدار زیادی در لکوسیتهای پلی مورفونوکلئر و ماکروفاژها تغلیظ میشود تا غلظتهای داخل سلولی بالاتری نسبت به بیرون سلول پیدا کند. روکسیترومایسین عملکردهای چسبندگی و کموتاکتیک این سلولها را که در حضور عفونت ایجاد فاگوسیتوز و لیز باکتری میکند را افزایش میدهد. روکسیترومایسین همچنین عملکرد کشندگی باکتری دارد.
فارماکوکینتیک
جذب : خیلی سریع جذب شده و به داخل اغلب بافتها و فاگوسیتها منتشر میشود.
پروتئین بایندینگ: 96% اساسا به آلفا-1 اسیدگلیکوپروتئینها
متابولیسم: کبدی. روکسیترومایسین فقط تا اندازهای متابولیزه میشود، و بیشتر از نصف ترکیب اصلی بدون تغییر دفع میشود. سه متابولیت در ادرار و مدفوع شناسایی شده است که بیشتر این متابولیتها دسکلدینوز روکسیترومایسین است و کمتر از آن N-مونو و N-دی متیل روکسیترومایسین.درصد نسبی روکسیترومایسین و این متابولیتها در ادرار و مدفوع یکسان است.
موارد مصرف روکسیترومایسین
عفونت مجاری تنفسی، ادراری و بافت نرم.
فارنژیت حاد (گلودرد و احساس ناراحتی در بلع)، سینوزیت ، التهاب لوزه، برونشیت حاد (عفونت برونش که باعث سرفه میشود.) ، حملات برونشیت مزمن، پنومونی (عفونت ریه که با تب، ضعف، سردرد تشخیص داده میشود.)، التهاب مجاری ادراری غیرگنوکوکی، زردزخم ( عفونت باکتریایی که باعث زخمهایی در پوست میشود.)مقدار مصرف روکسیترومایسین
دوز توصیه شده در بالغین: 300 میلی گرم در دوز
ممکن است تجویز دارو به صورت یکی از رژیم های زیر باشد:
یک عدد قرص 300 میلیگرم یک بار در روز یا یک عدد قرص 150 میلیگرم دوبار در روز یا دو عدد قرص 150 میلیگرم یک بار در روز
دوز توصیه شده در کودکان با وزن 40 کیلوگرم به بالا 150 میلیگرم دو بار در روز است.
این دارو در کودکان زیر 40 کیلوگرم تجویز نمیشود.
موارد منع مصرف
ازدیاد حساسیت به ماکرولیدها شامل آزیترومایسین . اختلال عملکردی شدید کبدی . درمان همزمان با آلکالوئیدهای ارگوت.
عوارض جانبی روکسیترومایسین
ضایعات مومانند ، سفید و پرزدار ، زخم های دهان و زبان
زخم های واژینال همراه با خارش و احساس ناراحتی
تهوع استفراغ، درد شکم، اسهال، کاهش اشتها
قرمزی پوست همراه با خارش، راشهای پوستی
سردرد، خستگی، گیجی، وزوز گوش
توهم
چشایی و بویایی تاخیری
دوبینی و اختلال در دید
کرامپهای شکمی شدید
اسهال آبکی که ممکن است خونی باشد.
تب در ترکیب با هریک از علائم بالا.
تداخلات دارویی
داروهای درمان سردرهای میگرنی
هشدارها
مصرف مکرر یا طولانی آنتیبیوتیک هایی مانند روکسیترومایسین میتواند منجر به عفونت مجدد توسط ارگانیسمهای مقاوم شود. در این روند عفونت شدیدتر، روکسیترومایسین نباید ادامه پیدا کند و باید با داروی مناسب جایگزین شود.
افزایش فاصله QT: آریتمی بطنی مرتبط با فاصله QT افزایش یافته شامل تاکیکاردی بطنی و torsade de pointes با آنتی بیوتیکهای ماکرولید مانند روکسیترومایسین گزارش شده است. تجویز کننده باید ریسک افزایش QT را در نظربگیرد که ممکن است در گروههای در معرض خطر کشنده باشد که شامل: افرادی که از قبل با سندروم افزایش فاصله QT یا torsade de pointe تشخیص داده شده باشند . افرادی که داروهایی مصرف میکنند که باعث افزایش فاصله QT میشود مانند داروهای آنتی آریتمی کلاس 1A و کلاس 3، داروهای ضد سایکوز، ضد افسردگیها، و فلوروکینولونها. بیماران با عدم تعادل الکترولیت خصوصا هایپوکالمی و هایپومنیزیمی. بیماران با آریتمی قلبی ، برادیکاردی و عدم کفایت قلبی.
اختلال عملکرد کبدی:
در بیماران با اختلال عملکرد کبدی این دارو باید با احتیاط مصرف شود، به علت افزایش نیمه عمر سرمی در این بیماران. اگر در بیماران با چندین اختلال عملکرد کبدی شدید تجویز شود مانند سیروز کبدی و یا آسیت، دوزباید به نصف کاهش یابد یعنی 150 میلیگرم در روز.نکات قابل توصیه
در صورتی که هر یک از شرایط زیر را دارید پزشک خود را مطلع سازید:
اختلال عملکرد کلیوی، اختلال عملکرد کبدی، بارداری (این دارو در دوران بارداری توصیه نمیشود)، دوران شیردهی، جراحی اخیر
مصرف در بارداری
B1 (در این دوران خامهای باردار بدون نگرانی در مورد ناهنجاری میتوانند استفاده کنند)
پرسش از دکتر داروساز