اطلاعات دارویی دوکساکوریوم

دوکساکوریوم به طور رقابتی به گیرنده های کولینرژیک در صفحات انتهایی حرکتی متصل می شود تا اثر استیل کولین را خنثی کند و موجب بلوک انتقال عصبی-عضلانی شود (غیردپلاریزه). این عمل با مهارکننده های استیل کولین استراز، مانند نئوستیگمین، خنثی می شود.

داروی دوکساکوریوم کلرید یک آرامبخش عضلانی اسکلتی غیر دپولاریزان طولانی اثر است. بلوک عصبی عضلانی تولید شده توسط دوکساکوریوم کلرید ممکن است با داروهای آنتی کولین استراز خنثی شود. مانند دیگر داروهای غیر دپلاریزان مسدود کننده عصبی عضلانی، سطح عمیق تر بلوک عصبی عضلانی مدت زمان و دوز آنتی کولین استراز بیشتری برای بازیابی عملکرد عصبی عضلانی لازم دارد.
دوکساکوریوم کلرید تقریبا 2.5 تا 3 برابر قدرتمندتر از پانکورونیوم و 10 تا 12 برابر قویتر از متوكورین است.

حجم توزیع

• 0.11-0.43 لیتر / کیلوگرم [بیماران جوان سالم]
• 0.15-0.55 لیتر / کیلوگرم [بیماران پیوند کلیه]
• 0.17-0.35 لیتر / کیلوگرم [بیماران پیوند کبدی]

اتصال به پروتئین: تقریبا 30٪.

متابولیسم: داده های درون تنی از انسان نشان می دهد که دوکساکوریوم کلرید متابولیزه نمی شود و مسیر اصلی از بین بردن این دارو بدون تغییر از ادرار و صفرا است.

نیمه عمر: 99 دقیقه در بزرگسالان نرمال سالم.

کلیرانس

• 2.66 میلی لیتر / دقیقه / کیلوگرم [بیماران بزرگسال جوان سالم]
• 1.23 میلی لیتر / دقیقه / کیلوگرم [بیماران پیوند کلیه]
• 2.3 میلی لیتر / دقیقه / کیلوگرم [بیماران پیوند کبدی]
• 1.75 +/- 0.16 میلی لیتر / دقیقه / کیلوگرم (سالمندان 70 تا 83 ساله)

• 2.54 +/- 0.24 میلی لیتر / دقیقه / کیلوگرم (بیماران جوان (19-39 سال)]

شل کننده عضلانی در کنار بیهوش کننده های عمومی یا لوله گذاری تراشه و تسهیل تهویه مکانیکی

بزرگسالان

دوزهای شروع

هنگامی که به عنوان یک جز از فرآیند القاء-لوله گذاری تیوپنتال / مخدرها و همچنین برای تولید بلوک عصبی-عضلانی طولانی مدت در جراحی 0/05 میلی گرم بر کیلوگرم

اگر دوکساکوریوم در حین حالت ثابت بیهوش کننده های ایزوفلوران، انفلوران یا هالوتان تجویز شود، باید یک سوم از دوز دوکساکوریوم را در نظر گرفت.

 هنگامی که سوکسینیل کولین برای تسهیل لوله گذاری تراشه در بیماران دریافت کننده بیهوشی متعادل تجویز می شود، دوز شروع 0.025 میلی گرم بر کیلوگرم دوکساکوریوم حدود 60 دقیقه (محدوده 9 تا 145) از بلوک عصبی عضلانی موثر برای جراحی را فراهم می کند.

 دوزهای نگهداری

دوزهای نگهدارنده به طور کلی حدود 60 دقیقه پس از دوز اولیه 0.025 میلی گرم بر کیلوگرم  دوکساکوریوم یا 100 دقیقه پس از دوز اولیه 0.05 میلی گرم بر کیلوگرم دوکساکوریوم در بیهوشی متعادل مورد نیاز است.

 کودکان

 هنگامی که در حین بیهوشی هالوتان تجویز می شود، دوز شروع 0.03 میلی گرم بر کیلوگرم، حداکثر بلوک عصبی عضلانی را در حدود 7 دقیقه (محدوده 5 تا 11) و بلوک بالینی موثر با میانگین 30 دقیقه (محدوده: 12 تا 54) تولید می کند.

 تحت بیهوشی هالوتان، 0.05 میلی گرم بر کیلوگرم حداکثر بلوک را در حدود 4 دقیقه (محدوده 2 تا 10) و بلوک بالینی موثر برای 45 دقیقه تولید می کند (محدوده 30 تا 80).

دوزهای نگهداری معمولا در کودکان با دفعات بیشتری از بزرگسالان مورد نیاز است.

  دوکساکوریوم در کودکان زیر سن 2 سال مورد بررسی قرار نگرفته است.

سابقه حساسیت مفرط به دارو یا اجزای آن , نوزادان زودرس به خاطر وجود بنزیل الکل

هیچ عارضه جانبی با شیوع بالای 1% وجود ندارد.

کانامایسین , جنتامایسین , نئومایسین , توکسین ریمابوتولینوم , توبرامایسین , پارومومایسین , نتیل مایسین سولفات , اینکوبوتولینوم توکسین آ , پرابوتولینوم توکسین آ | prabotulinumtoxina

آبوبوتولینوم توکسین آ - اونابوتولینوم توکسین آ

واکنش شدید آنافیلاکتیک به عوامل مسدود کننده عصبی - عضلانی، از جمله دوکساکوریوم گزارش شده است. این واکنش ها در بعضی موارد باعث مرگ و میر و مرگ و میر می شود. با توجه به شدت بالقوه این واکنش ها، باید اقدامات احتیاطی لازم مانند دسترسی سریع به درمان اورژانسی مناسب صورت گیرد.
اقدامات احتیاطی نیز باید در افرادی که واکنش های آنافیلاکتیک قبلی به سایر عوامل مسدود کننده عصبی عضلانی داشته اند، انجام شود چون واکنش متقاطع بین این داروها، دپلاریزان و پلاریزان وجود دارد.

داروی دوکساکوریوم باید با دوز دقیق تنظیم شده توسط یا تحت نظارت متخصصین با تجربه که با عماکرد دارویی و عوارض احتمالی استفاده از آن آشنا هستند، تجویز شود. دارو نباید تجویز شود مگر اینکه امکانات برای لوله گذاری، تنفس مصنوعی، درمان با اکسیژن و آنتاگونیست در دسترس سریع باشد. توصیه می شود که پزشکان دارو را تجویز کنند.

بلوک کننده های عصبی-عضلانی طولانی اثر مانند دوکساکوریوم یک محرک عصبی محيطی را برای نظارت بر پاسخ دارویی، نیاز به آرامبخش اضافه و بهبود بازیابی خود به خود و یا آنتاگونیسم استفاده می کنند.

دوکساکوریم اثر شناخته شده ای بر هوشیاری، آستانه درد یا تفکر ندارد. برای جلوگیری از ناراحتی بیمار، بلوک عصبی عضلانی قبل از بیهوشی نباید انجام شود.

دوکساکوریوم کلراید تزریقی اسیدی است (3.9 تا 5.0 pH) و ممکن است با محلول های قلیایی با pH بالاتر از 8.5 سازگار نباشد (مثلا محلول های باربیتورات).تزریق دوکساکوریوم حاوی بنزیل الکل است که به طور بالقوه در تزریق موضعی به بافت عصبی سمی است.
قرار گرفتن در معرض مقدار اضافی بنزیل الکل با سمیت (افت فشار خون، اسیدوز متابولیک)، به ویژه در نوزادان همراه است، و موجب افزایش شیوع کرنیکتروس، به ویژه در نوزادان زودرس، می شود.

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

سوکسینیل کولین , سیس آتراکوریوم , روکورونیوم , میواکوریوم