اطلاعات دارویی اکسناتید

● اکسناتید یک آگونیست گیرنده GLP-1 است که عملکرد پپتید-1 شبه گلوکاگون درون زا (GLP-1) را تقلید می کند.

● گیرنده های GLP-1 را فعال می کند و منجر به افزایش ترشح انسولین وابسته به گلوکز، کاهش ترشح گلوکاگون و تاخیر در تخلیه معده می شود.

● این اقدامات در مجموع به افزایش کنترل قند خون در افراد مبتلا به دیابت نوع 2 کمک می کند.

● ترشح انسولین وابسته به گلوکز: Exenatide ترشح انسولین وابسته به گلوکز را از سلول های بتای پانکراس افزایش می دهد و به کنترل سطح گلوکز بعد از غذا کمک می کند.

● سرکوب گلوکاگون: آزادسازی گلوکاگون را مهار می کند و تولید گلوکز کبدی را کاهش می دهد.

● تاخیر در تخلیه معده: اگزناتید تخلیه معده را کند می کند و به بهبود کنترل قند خون کمک می کند.

● جذب: اگزناتید پس از تزریق زیر جلدی به آرامی جذب می شود.

● نیمه عمر: نیمه عمر حذف تقریباً 2.4 ساعت برای Byetta و حدود 2 هفته برای Bydureon است که امکان انتشار پایدار را در مدت طولانی تری فراهم می کند.

● متابولیسم: اگزناتید دچار تخریب پروتئولیتیک می شود.

● دفع: عمدتاً بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود.

● دیابت نوع 2
● مونوتراپی یا درمان ترکیبی دیابت

Byetta (تزریق اگزناتید):
● دوز اولیه توصیه شده 5 میکروگرم به صورت زیر جلدی دو بار در روز در 60 دقیقه قبل از وعده های غذایی صبح و عصر تزریق می شود.

● پس از یک ماه، ممکن است دوز را به 10 میکروگرم دو بار در روز برای کنترل بیشتر قند خون افزایش دهید.

Bydureon (آهسته رهش):
● دوز معمولی 2 میلی گرم است که به صورت زیر جلدی یک بار در هفته در همان روز هر هفته، صرف نظر از وعده های غذایی، تزریق می شود.

● Bydureon به عنوان یک فرمول طولانی اثر و با رهش طولانی برای دوز راحت یک بار در هفته در دسترس است.

● سابقه شخصی یا خانوادگی کارسینوم مدولاری تیروئید (MTC)
● حساسیت شناخته شده
● بیماری شدید دستگاه گوارش

● تهوع: عارضه جانبی شایع گوارشی، به ویژه در طول درمان اولیه.

● استفراغ: ممکن است اغلب همراه با حالت تهوع رخ دهد.

● اسهال: اختلالات گوارشی در برخی افراد گزارش شده است.

● هیپوگلیسمی: به ویژه هنگامی که همراه با سایر داروهای ضد دیابت استفاده شود.

● واکنش های محل تزریق: واکنش های موضعی در محل تزریق، مانند قرمزی یا خارش.

● پانکراتیت: مواردی از پانکراتیت، هرچند نادر، گزارش شده است.

● تومورهای سلول C تیروئید: مطالعات حیوانی افزایش خطر تومورهای سلول C تیروئید با آگونیست های گیرنده GLP-1 را نشان داده است.

● داروهای خوراکی:اکسناتید ممکن است بر جذب داروهای خوراکی تأثیر بگذارد. داروهای خوراکی را حداقل یک ساعت قبل یا یک ساعت بعد از تزریق اگزناتید تجویز کنید.

● وارفارین: اگزناتید ممکن است خطر خونریزی را در صورت مصرف همزمان با وارفارین افزایش دهد. از نظر علائم خونریزی به دقت تحت نظر باشید.

● انسولین و ترشح کننده های انسولین: خطر هیپوگلیسمی ممکن است در صورت استفاده از Exenatide در ترکیب با انسولین یا ترشح کننده های انسولین افزایش یابد.

● تومورهای سلول C تیروئید: مطالعات حیوانی افزایش خطر تومورهای سلول C تیروئید با آگونیست های گیرنده GLP-1 را نشان داده است.

● پانکراتیت: مواردی از پانکراتیت حاد، از جمله پانکراتیت هموراژیک یا نکروزان کشنده و غیر کشنده گزارش شده است.

● در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی احتیاط توصیه می شود. عملکرد کلیه را قبل از شروع و به طور دوره ای در طول درمان کنترل کنید.

● خطر هیپوگلیسمی ممکن است در صورت استفاده از اگزناتید همراه با انسولین یا ترشح کننده های انسولین افزایش یابد.

● اطلاعات محدودی در مورد استفاده از اکسناتید در دوران بارداری در دسترس است.