Simvastatin
اطلاعات دارویی سیمواستاتین
سیمواستاتین Simvastatin
● سیمواستاتین (Simvastatin) دارویی متعلق به کلاس استاتین ها است که برای کاهش سطح کلسترول در افراد در معرض خطر بیماری های قلبی عروقی تجویز می شود.
● به عنوان یک عامل کاهش دهنده چربی، سیمواستاتین با مهار HMG-CoA ردوکتاز، آنزیم کلیدی در سنتز کلسترول، عمل می کند.
● سیمواستاتین با کاهش تولید کلسترول، به ویژه کلسترول لیپوپروتئین با چگالی کم (LDL)، به کاهش خطر آترواسکلروز و حوادث قلبی عروقی کمک می کند.
● معمولاً به عنوان بخشی از یک رویکرد جامع برای مدیریت سلامت قلب و عروق، شامل اصلاح شیوه زندگی و تغییرات رژیم غذایی استفاده می شود.
مکانیسم اثر
● مهار HMG-CoA ردوکتاز: سیمواستاتین HMG-CoA ردوکتاز را مهار می کند، آنزیمی که مسئول تبدیل HMG-CoA به موالونات، پیش ساز سنتز کلسترول است.
● کاهش سنتز کلسترول: سیمواستاتین با مسدود کردن این آنزیم، سنتز کلسترول، به ویژه کلسترول LDL را کاهش می دهد.
فارماکودینامیک
● مهار HMG-CoA ردوکتاز: سیمواستاتین آنزیم HMG-CoA ردوکتاز را که یک آنزیم حیاتی در مسیر سنتز کلسترول است، مهار می کند.
● کاهش کلسترول: سیمواستاتین با مسدود کردن تولید کلسترول به کاهش سطح کلسترول لیپوپروتئین با چگالی کم (LDL) کمک می کند و خطر تصلب شرایین را کاهش می دهد.
● افزایش بیان گیرنده LDL: مانند سایر استاتین ها، سیمواستاتین تعداد گیرنده های LDL را در سطوح سلولی افزایش می دهد و باعث افزایش حذف LDL از جریان خون می شود.
فارماکوکینتیک
● جذب: سیمواستاتین از دستگاه گوارش جذب می شود و متابولیسم گسترده ای در اولین گذر در کبد انجام می شود.
● متابولیسم: در کبد به شکل فعال خود، اسید سیمواستاتین و سایر متابولیت ها متابولیزه می شود.
● دفع: متابولیت ها عمدتاً از طریق مدفوع دفع می شوند و قسمت کوچکی از آن از طریق ادرار دفع می شود.
موارد مصرف سیمواستاتین
● برای درمان سطوح بالای کلسترول LDL در خون استفاده می شود.
● برای افراد در معرض خطر تصلب شرایین برای کاهش پیشرفت پلاک شریانی توصیه می شود.
● بخشی از یک استراتژی جامع برای مدیریت بیماری عروق کرونر و جلوگیری از حوادث قلبی عروقی.
مقدار مصرف سیمواستاتین
● دوزهای سیمواستاتین به طور معمول بر اساس سطح کلسترول بیمار و سلامت کلی فرد تعیین می شود.
● معمولاً به صورت خوراکی، اغلب در عصر یا همراه با وعده غذایی عصر مصرف می شود.
● پزشکان ممکن است دوز را به صورت دوره ای بر اساس پاسخ بیمار به درمان و هر گونه عوارض جانبی مشاهده شده تنظیم کنند.
موارد منع مصرف
● بارداری
● بیماری فعال کبد
● تداخل گریپ فروت
عوارض جانبی سیمواستاتین
● میوپاتی (درد یا ضعف عضلانی)
● رابدومیولیز (تجزیه شدید عضلانی، یک عارضه نادر اما جدی)
● افزایش آنزیم های کبدی
● هپاتیت (التهاب کبد)
● درد شکم
● یبوست یا اسهال
● حالت تهوع
تداخلات دارویی
● تداخلات بالقوه با داروهای متابولیزه شده توسط سیستم سیتوکروم P450.
● افزایش خطر ابتلا به میوپاتی هنگام استفاده با داروهای خاص مانند فیبرات ها.
● تداخل با برخی از داروهای سرکوب کننده سیستم ایمنی مانند سیکلوسپورین.
● افزایش خطر ابتلا به میوپاتی با مصرف همزمان برخی از عوامل ضد قارچی.
هشدارها
● اثرات عضلانی: سیمواستاتین ممکن است عوارض جانبی مرتبط با عضله، از جمله میوپاتی و در موارد نادر، رابدومیولیز ایجاد کند.
● عملکرد کبد: نظارت منظم بر عملکرد کبد به دلیل افزایش احتمالی آنزیم های کبدی ضروری است.
● تداخل با گریپ فروت: به دلیل افزایش خطر عوارض جانبی باید از تداخل با گریپ فروت یا آب گریپ فروت اجتناب شود.
نکات قابل توصیه
● تداخلات دارویی: هنگام استفاده از سیمواستاتین با سایر داروها، به ویژه داروهایی که توسط همان آنزیم های کبدی متابولیزه می شوند، احتیاط لازم است.
● مصرف الکل: مصرف بیش از حد الکل باید محدود شود، زیرا ممکن است خطر عوارض مرتبط با کبد را تشدید کند.
● برنامه ریزی بارداری: زنان در سنین باروری باید در طول درمان با سیمواستاتین از پیشگیری موثر از بارداری استفاده کنند.
مصرف در بارداری
● دسته X
● سیمواستاتین در دوران بارداری به دلیل آسیب احتمالی برای جنین منع مصرف دارد.
● زنانی که در حین مصرف سیمواستاتین باردار می شوند باید دارو را قطع کرده و با پزشک خود مشورت کنند.
مصرف در شیردهی
● اگر مدیریت کلسترول برای مادر شیرده ضروری باشد، بهتر است با مشورت یک پزشک، داروهای جایگزین با مشخصات ایمنی مطلوب تری در نظر گرفته شود.
اشکال دارو سیمواستاتین
● فرم آهسته رهش
● محصولات ترکیبی
پرسش از دکتر داروساز