اطلاعات دارویی روفکوکسیب

به نظر میرسد اثرات ضدالتهاب، ضددرد و ضد تب NSAIDs در نتیجه­ی مهار سنتز پروستاگلاندین­ها باشد. هرچند مکانیسم اثر واقعی هنوز کاملا شناخته شده نیست، اما این اثرات ظاهرا از طریق مهار ایزوآنزیم COX-2 در محل التهاب و کاهش سنتز پروستاگلاندین اصلی از ماده­ی اولیه­ی آراشیدونیک اسید می­باشد. روفکوکسیب به صورت انتخابی آنزیم COX-2 را مهار می­کندکه برای ایجاد التهاب و درد مهم است.

روفکوکسیب مهارکننده­ی انتخابی سیکلواکسیژناز-2  (COX-2) است که در دسته­ی داروهای ضدالتهاب غیر استروئیدی (NSAIDs) قرار می­گیرد. برخلاف سلکوکسیب، روفکوکسیب فاقد زنجیره­ی سولفونامیدی است و به آنزیم CYP450 برای متابولیسم نیاز ندارد. مانند دیگر NSAIDs ، روفکوکسیب اثرات ضدالتهاب، ضددرد و ضد تب دارد. NSAID ها ظاهرا سنتز پروستاگلاندین­ها را از طریق مهار COX-2 که مسئول کاتالیز شکل گیری پروستاگلاندین در مسیر آراشیدونیک اسید است، مهار می­کند. حداقل دو ایزوآنزیم COX-1 و COX-2 وجود دارد که شناسایی شده­اند. اگرچه مکانسیم دقیق به طور واضح شناسایی نشده است، اما NSAID ها از طریق مهار COX-2 اثرات ضدالتهاب، ضددرد و ضد تب خود را نشان می­دهند. مهار COX-1 به طور عمده مسئول اثرات منفی روی مخاط دستگاه گوارش است.

جذب: فراهمی زیستی خوراکی روفکوکسیب 93%

پروتئین بایندینگ: 87%

نیمه عمر: 17 ساعت

متابولیسم: کبدی

آرتریت روماتوئید , درد , میگرن , ضد التهاب , دیسمنوره ( دردهای ابتدای قاعدگی) , استئوآرتریت

درمان استئوآرتریت ، آرتریت روماتوئید، دردهای حاد در بالغین و دیس منوره­ی اولیه در خانمها و همچنین در درمان حملات حاد میگرن با یا بدون اورا کاربرد دارد.

استئوآرتریت:

12.5 میلیگرم خوراکی یک بار در روز. حداکثر دوز 25 میلیگرم یک بار در روز

آرتریت روماتوئید:

25 تا 50 میلیگرم خوراکی یک بار در روز

دیس منوره:

50 میلیگرم خوراکی حداکثر به مدت 5 روز

درد:

50 میلیگرم خوراکی حداکثر تا 5 روز

میگرن:

25 میلیگرم خوراکی یکبار در روز، حداکثر 50 میلیگرم یک بار در روز

دوز اطفال:

درد:

3 تا 11 سال: 1mg/kg از سوسپانسیون خوراکی 45 دقیقه قبل از القای بیهوشی

آرتریت روماتوئید:

2 تا 17 سال:

10تا 42 کیلوگرم: 0.6mg/kg . حداکثر روزانه 25 میلیگرم سوسپانسیون خوراکی

بالای 42 کیلوگرم: 25 میلیگرم خوراکی روزانه

آلرژی به سالیسیلاتها، آلرژی به NSAID ها

گوارشی: اسهال، بی اشتهایی، تهوع، رفلاکس اسیدی، یبوست، درد دندان، گاستریت، خشکی دهان، هموروئید، گاستروانتریت، استفراغ

عوارض کلی: خستگی، گیجی، علائم شبه آنفلوانزا، ادم، سینوزیت و عفونت دستگاه تنفسی فوقانی، وزوز گوش

عوارض کبدی: افزایش میزان ALT و AST

عوارض قلبی عروقی شامل افزایش فشارخون، برادیکاردی، فیبریلاسیون دهلیزی، ادم ریوی

کونژکتیویت، دوبینی، افزایش وزن، تغییر اشتها، هایپرکلستریدمی، پهلو درد و درد در ناحیه کلیه، کاهش فیلتراسیون گلومرولی، نکروز و آسیب کلیوی، واکنشهای آلرژیک

واکنشهای پوستی شامل درماتیت آتوپیک، آلوپسی، درماتیت تماسی، تبخال، زونا، خارض، راش پوستی، پسوریازیس

سردرد، بیخوابی، سرگیجه، میگرن مننژیت آسپتیک ، اضطراب، افسردگی

آسم، سرفه، دیس پنه، پنومونی، رینیت آلرژیک

مگلومین کامپاند , دیاتریزوات (آمیدوتریزوئیک اسید) , یوتالامات , آیوکساگلات , آکاربوز , ملوکسیکام , ابسیکسی مب , ابیراترون

ریسک عوارض قلبی عروقی و گوارشی :

خطرات ترومبوتیک قلبی عروقی: NSAID ها باعث افزایش ریسک عوارض جدی ترومبوتیک قلبی عروقی شامل MI و سکته می­شود که می­تواند منجر به مرگ شود.

این دارو در بیمارانی که عمل جراحی بای پس شریان کرونر داشته اند منع مصرف دارد.

خونریزی گوارشی، زخم گوارشی و سوراخ شدن مجاری گوارشی

NSAIDها ریسک عوارض جدی گوارشی شامل خونریزی، زخم و سوراخ شدن مجاری گوارشی را افزایش می­دهد که ممکن است منجر به مرگ شود. این عوارض ممکن است در هر زمان در طول مصرف و بدون علائم هشداردهنده اتفاق بیفتد. بیماران مسن و بیمارانی با سابقه­ی قبلی بیماریهای زخم معده یا خونریزی گوارشی در خطر بیشتری برای عوارض جدی گوارشی قرار دارند

گروه C . عوارض مصرف این دارو در جنین نامشخص است

گروه C بارداری

بهتر است مصرف نشود 

پارکوکسیب , سلکوکسیب