اطلاعات دارویی اماستاکسین

مکانیسم دقیق عمل کاملاً مشخص نشده است exact mechanism of action not fully elucidated
اوماستاکسین یک مهارکنندهساخت و ترجمه پروتئین است.این دارو بعد از اتصال  به ریبوزوم ،مانع از ترجمه پروتئین با جلوگیری از  انتقال آمیواسید ها  توسط tRNA ،به ریبوزوم میشود.اوماستاکسین فقط در مرحله اولیه ترجمه پروتئین دخالت می کند و سنتز پروتئین را از mRNA هایی که قبلاً ترجمه را شروع کرده اند مهار میکند

این دارو باعث کاهش  پروتئین های با عمر کوتاه در سلولهای سرطانی میگردد .این پروتئین ها در تنظیم سرعت  تکثیر  و بقای سلولهای سرطانی نقشی حیاتی دارند 
برای مثال در یک مطالعه در شرایط آزمایشگاهی این دارو غظت پروتئین Mcl-1 که یک پروتئین غیرطبیعی خاص سلولهای سرطانی cml  است را کاهش داده است

پاکسازی دارو از بدن:
مسیر عمده حذف مشخص نیست.در درجه اول توسط استراز پلاسما ، به  متابولیت غیرفعال 4-desmethyl هیدرولیز می شود.پس از تجویز زیرجلدی، تقریباً 12-15٪ از دوز بدون تغییر در ادرار دفع می شود.
نیمه عمر:
تقریباً 6-7 ساعت بعد ازتزریق زیر جلدی
تأثیر نقص کبدی بر روی  فارماکوکینتیک که به طور رسمی ارزیابی نشده است ؛  نتیجه آنالیزهای  فارماکوکینتیک  نشان می دهد که اختلال خفیف کبدی (غلظت بیلی روبین در کل .51.5 برابر ULN و AST> ULN) به نظر نمی رسد فارماکوکینتیک  را تحت تأثیر قرار دهد.
تأثیر اختلال در کلیه بر وضعیت فارماکوکینتیک  دارویی  بطور رسمی ارزیابی نشده است.نتایج حاصل از تجزیه و تحلیل فارماکوکینتیک  نشان می دهد که نظر نمی رسد کلیرانس کراتینیت 50 الی 80 و یا زیر 50  میلی لیتر در دقیقه   یر فارماکوکینتیک تأثیر بگذارد

ضد سرطان , آنتی نئوپلاستیک

اوماستاکسین به عنوان درمانی برای بیماران مبتلا به لوسمی میلوئید مزمن که به مهارکننده های تیروزین کیناز مقاوم هستند و یا نمی توانند آنها را تحمل کنند، استفاده می شود

دوز القایی اولیه: 1.25 میلی گرم در متر مربع دو بار در روز به مدت 14 روز متوالی از یک چرخه درمانی 28 روزه. 1 تکرار چرخه تا زمانی که پاسخ خونشناسی حاصل شود.
درمان نگهدارنده: 1.25 ميلي گرم در متر مربع دو بار در روز به مدت 7 روز متوالي از يك چرخه درمان 28 روزه.

خونریزی , هایپوگلایسمی , سرکوب مغز استخوان ( کاهش سلولهای خونی)

این دارو باعث سرکوب مغز استخوان میگردد.ترومبوسیتوپنی درجه 3 یا 4 (85-88٪ بیماران).نوتروپنی (71-81٪ بیماران) و کم خونی (62-80بیماران)
در 3٪ از بیماران ، آزمایشات بالینی کشنده گزارش شده است.
خطر خونریزی،از جمله خونریزی بالقوه CNS یا GI.معمولاً با ترومبوسیتوپنی شدید همراه است.
خطر عدم تحمل گلوکز و افزایش قند خون.
درجه 3 یا 4 افزایش قند خون در آزمایشات بالینی گزارش شده است.

اسهال , ادم , رفلاکس معده , تهوع , دردشکمی , برادی کاردی , آریتمی قلبی , خونریزی مقعدی , خونریزی معده , خستگی , آنمی , آلوپسی , اختلال در بلع یا تکلم , آنژین پکتوریس , نوتروپنی ناشی از شیمی درمانی , گاستریت (ورم معده) , بثورات دهانی

شایع ترین عوارض جانبی (با تکرار بزرگتر و برابر با 20٪) شامل ترومبوسیتوپنی ، کم خونی ، نوتروپنی ، اسهال ، حالت تهوع ، خستگی ، استنی ، واکنش محل تزریق ، پیرکسی ، عفونت و لنفوپنی است.عوارض جانبی جدی که در حداقل 5٪ از بیماران وجود دارد، شامل نوتروپنی تب (18٪) ، ترومبوسیتوپنی (9٪) ، کم خونی (7٪) ، اسهال (6٪) و تشنج (6٪)است.شایع ترین عوارض جانبی منجر به ترک مصرف دارو شد لکوسیتوز (6٪) و ترومبوسیتوپنی(4٪)  بود.

جفیتینیب , اکساپروزین , فنوپروفن , اوروکیناز | یوروکیناز , بینیمتینیب , واکسن مننگوکوک کنژوگه , راموسیروماب , دیپیریدامول+آسپیرین , لامیوودین , متیل پردنیزولون , هیدروکورتیزون , زیدوودین , ابسیکسی مب , پیوگلیتازون , کورتیکوتروپین , کانگرلور , دفیبروتاید

سرکوب مغز استخوان:
سرکوبمغز استخوانبه طور کلی قابل برگشت است و با کاهش در تعداد و یا تاخیر در روزهایتجویز داروکاهش می یابدCBC  را به طور مرتب کنترل کنید(هر هفته طی تجویز اولیه دارو برای رسیدن به دوز نگهدارنده  و سپس هر دو هفته)
در صورت بروز سمیت شدیدخونی، ممکن است تنظیم دوز لازم باشد.
خونریزی:
خطر خونریزی ، از جمله خونریزی CNS یا GI بالقوه کشندهکهمعمولاً با ترومبوسیتوپنی شدید همراه است.شمارش پلاکت   به عنوان بخشی از برنامه نظارت بر CBC به صورت روتین توصیه میشود.

افزایش قند خون:
خطر عدم تحمل گلوکز و قند خون وجود دارد.افزایشدرجه 3 یا 4 قند خوندر کارآزمایی بالینی گزارش شده است .غلظت گلوکز خون را بطور مکرر کنترل کنید ، به ویژه در بیماران مبتلا به دیابت .ت، از مصرف در بیماران مبتلا به دیابت کنترل نشده تا زمانی که کنترل قند خون خوب انجام نشود ، خودداری کنید.
عوارض و مرگ و میر جنین / نوزاد
ممکن است باعث آسیب کشنده جنین شود.سمیت جنینی در حیوانات نشان داده شده است.
اگر در دوران بارداری استفاده شود یا اگر بیمار باردار شد ، خطر احتمالی جنین را براورد کنید.

به بیمار ضرورت نظارت روتین تعداد سلولهای خونی را یاداوری کنید
 در صورت بروز علائم یا علائم عفونت (مانند تب) ، کم خونی (به عنوان مثال ، تنگی نفس ، خستگی قابل ملاحظه) یا خونریزی (به عنوان مثال ، خونریزی غیر معمول یا کبودی ، گیجی ، گفتار دوغاب ، تغییر دید) ضرورت دارد که به سرعت به پزشک اطلاع رسانی شود
اهمیت مشاوره به بیماران مبتلا به دیابت در مورد افزایش خطر قند خون و لزوم نظارت دقیق قند خون در طول درمان
خطر عوارض جانبی دستگاه گوارش (به عنوان مثال ، حالت تهوع ، اسهال ، درد شکم ، یبوست ، استفراغ).و ضرورت اطلاع رسانی به پزشک در صورت ادامه این علایم
اهمیت مشاوره به بیماران برای جلوگیری از رانندگی یا کار با ماشین آلات خطرناک در صورت بروز خستگی
خطر بثورات یا ریزش مو؛ و ضرورت اطلاع رسانی به پزشک در صورت ادامه این علایم
اهمیت اطلاع رسانی به پزشکان در مورد درمان های هم زمان  ، از جمله داروهای تجویزشده برای سایر بیماری ها و یا استفاده از فراورده های otc و همچنین وجود هرگونه سابقه بیماری زمینه ایی
اهمیت مشاوره به زنان در سن باروری در مورد احتمال بروز عوارض جنینی و جلوگیری از بارداری و شیردهی هنگام دریافت دارو.

گروه D

ممکن است باعث آسیب جنین شود.سمیت جنینی در حیوانات نشان داده شده است.

مشخص نیست که آیا این دارو در شیر توزیع می شود یا خیر.شیر دهی  یا مصرف دارو را قطع کنید.

پاکلی تاکسل , وین بلاستین , اتوپوزاید

اماستاکسی جزو عوامل به دست آمده از گیاهان است که فعالیت سیتوستاتیک یا ضد پلاسمی قابل ملاحظه ای دارند  داروهای مشابه اماستاکسین شامل وین کریستین وین بلاستین ،پاکلی تاکسل و اتوپوزاید است.