










آرباکلوفن Arbaclofen
● ارباکلوفن (Arbaclofen)، همچنین به عنوان R-baclofen شناخته می شود، دارویی است که متعلق به کلاس شل کننده های عضلانی است.
● این دارو یک مشتق از باکلوفن است که ساختار شیمیایی کمی متفاوت دارد.
● آرباکلوفن عمدتاً برای درمان اسپاستیسیته، وضعیتی که با سفتی عضلانی و انقباضات غیرارادی عضلانی مشخص میشود، استفاده میشود که اغلب با اختلالات عصبی مانند مولتیپل اسکلروزیس و آسیب نخاعی همراه است.
● آرباکلوفن با اثر بر روی گیرنده های گاما آمینوبوتیریک اسید (GABA) در سیستم عصبی مرکزی عمل می کند که به کاهش تحریک پذیری سیگنال های عصبی و آرامش عضلات کمک می کند.
مکانیسم اثر
● مکانیسم دقیق اثر آرباکلوفن به طور کامل شناخته نشده است.
● با این حال، اعتقاد بر این است که به عنوان یک آگونیست انتخابی در گیرنده های گاما آمینوبوتیریک اسید نوع B (GABA-B) عمل می کند.
● آرباکلوفن با اتصال به این گیرنده ها به تقویت اثرات مهاری گابا در سیستم عصبی مرکزی کمک می کند.
● این منجر به کاهش تحریک پذیری نورون های حرکتی و در نتیجه شل شدن عضلات و کاهش اسپاسم عضلانی می شود.
فارماکودینامیک
● فارماکودینامیک آرباکلوفن شامل تعامل آن با گیرنده های GABA-B در سیستم عصبی مرکزی است.
● با فعال کردن این گیرندهها، آرباکلوفن آزادسازی انتقالدهندههای عصبی را تعدیل میکند، به ویژه در مناطقی که در کنترل حرکتی و اسپاستیسیته نقش دارند.
● این دارو باعث شل شدن عضلات و کاهش تون عضلانی می شود.
فارماکوکینتیک
● فارماکوکینتیک آرباکلوفن به جذب، توزیع، متابولیسم و دفع آن در بدن اشاره دارد.
● پس از مصرف خوراکی، آرباکلوفن به سرعت از دستگاه گوارش جذب می شود.
● متابولیسم آن در کبد عمدتاً از طریق گلوکورونیداسیون انجام می شود و عمدتاً از طریق کلیه ها دفع می شود.
● جزئیات دقیق پارامترهای فارماکوکینتیک آن، مانند فراهمی زیستی و نیمه عمر، ممکن است در افراد مختلف متفاوت باشد و می تواند تحت تأثیر عواملی مانند سن، عملکرد کبد و عملکرد کلیه باشد.
موارد مصرف آرباکلوفن
● آرباکلوفن برای مدیریت اسپاستیسیتی مرتبط با شرایط عصبی مانند مولتیپل اسکلروزیس و آسیب نخاعی اندیکاسیون دارد.
● برای کاهش سفتی عضلات و بهبود حرکت ارادی در بیماران مبتلا به اسپاسم استفاده می شود.
مقدار مصرف آرباکلوفن
● دوز آرباکلوفن ممکن است بسته به شرایط فرد و پاسخ به درمان متفاوت باشد.
● پیروی از دستورپزشک یا داروساز مهم است.
● دوز ممکن است به تدریج افزایش یا بر اساس پاسخ و تحمل بیمار افزایش یابد.
● این دارو معمولا به صورت خوراکی، با یا بدون غذا مصرف می شود.
موارد منع مصرف
● آرباکلوفن در افرادی که حساسیت یا آلرژی شناخته شده به آرباکلوفن یا هر یک از اجزای آن دارند منع مصرف دارد.
● در بیماران با سابقه تشنج یا صرع نباید از آن استفاده کرد، زیرا ممکن است آستانه تشنج را کاهش دهد و خطر تشنج را افزایش دهد.
عوارض جانبی آرباکلوفن
● خواب آلودگی
● سرگیجه
● خستگی
● سردرد
● حالت تهوع
● دهان خشک
● یبوست
● ضعف عضلانی
● مشکل در خوابیدن
تداخلات دارویی
● داروهای تضعیف کننده سیستم عصبی مرکزی (به عنوان مثال، آرام بخش ها، آرام بخش ها، مواد افیونی) می توانند اثرات آرام بخش آرباکلوفن را افزایش دهند.
● باکلوفن و سایر آگونیست های گابا ممکن است اثرات آرباکلوفن را تشدید کنند.
هشدارها
● از قطع ناگهانی آرباکلوفن باید اجتناب شود، زیرا ممکن است منجر به علائم ترک مانند افزایش اسپاستیسیتی، توهم، تشنج و سفتی عضلانی برگشتی شود.
● مصرف دارو باید به تدریج و تحت نظارت یک متخصص کاهش یابد.
نکات قابل توصیه
● آرباکلوفن ممکن است باعث خواب آلودگی، سرگیجه و اختلال در عملکردهای شناختی و حرکتی شود.
● بیماران باید هنگام انجام فعالیت هایی که نیاز به هوشیاری دارند، مانند رانندگی یا کار با ماشین آلات، احتیاط کنند.
● الکل و سایر داروهای مضعف سیستم عصبی مرکزی می توانند این اثرات را تشدید کنند و باید از مصرف آنها خودداری کرد یا با احتیاط مصرف کرد.
مصرف در بارداری
● استفاده از آرباکلوفن در دوران بارداری باید به دقت مورد توجه قرار گیرد.
● اطلاعات محدودی در مورد ایمنی آن در زنان باردار در دسترس است.
● توصیه می شود قبل از استفاده از آرباکلوفن در دوران بارداری با یک متخصص مشورت کنید تا خطرات و مزایای احتمالی آن را ارزیابی کنید.
مصرف در شیردهی
● به دلیل کمبود اطلاعات، هنگام شیردهی باید احتیاط کرد.
● برای بحث در مورد خطرات و مزایای بالقوه استفاده از آرباکلوفن در دوران شیردهی باید با متخصصان مشورت شود.
اشکال دارو آرباکلوفن
● آرباکلوفن معمولاً به عنوان قرص خوراکی در مقادیر مختلف موجود است.
● این قرص ها طوری طراحی شده اند که به طور کامل با آب بلعیده می شوند.
پرسش از دکتر داروساز