Toloxatone
اطلاعات دارویی تولوکساتون











تولوکساتون Toloxatone
● پروتریپتیلین یک داروی ضد افسردگی سه حلقه ای (TCA) است که برای درمان بیماری هایی مانند افسردگی و درد مزمن استفاده می شود.
● با اصلاح سطوح انتقال دهنده های عصبی در مغز، می تواند اختلالات خلقی و علائم درد را کاهش دهد.
● پروتریپتیلین که معمولاً به شکل قرص مصرف میشود، باید طبق دستورالعمل پزشکی برای اطمینان از ایمنی و اثربخشی استفاده شود.
مکانیسم اثر
● پروتریپتیلین اثرات خود را با مهار بازجذب نوراپی نفرین و به میزان کمتر سروتونین در سیناپس های نورون های مغز اعمال می کند.
● با مسدود کردن بازجذب این انتقال دهنده های عصبی، پروتریپتیلین غلظت آنها را در شکاف سیناپسی افزایش می دهد و منجر به افزایش انتقال عصبی می شود.
● این مکانیسم به تنظیم خلق و خو، کاهش علائم افسردگی و تسکین بالقوه درد کمک می کند.
فارماکودینامیک
● فارماکودینامیک پروتریپتیلین شامل تعامل آن با سیستم های انتقال دهنده عصبی در مغز است.
● با مهار بازجذب نوراپی نفرین و سروتونین، دسترسی به این انتقال دهنده های عصبی را در سیناپس ها افزایش می دهد.
● این افزایش فعالیت انتقال دهنده عصبی به تثبیت خلق و خو، تسکین علائم افسردگی و کاهش بالقوه درد کمک می کند.
فارماکوکینتیک
جذب:
● پروتریپتیلین پس از مصرف خوراکی به خوبی جذب می شود و حداکثر غلظت پلاسمایی آن در عرض 2 تا 6 ساعت به دست می آید.
توزیع:
● این دارو به طور گسترده در سراسر بدن از جمله مغز توزیع می شود.
متابولیسم:
● پروتریپتیلین عمدتاً از طریق سیستم آنزیمی سیتوکروم P450 به ویژه CYP2D6 متابولیسم کبدی را متحمل می شود و متابولیت های مختلفی تولید می کند.
حذف:
● نیمه عمر حذف پروتریپتیلین تقریباً 48 ساعت است، اگرچه این می تواند در بین افراد متفاوت باشد.
● دارو و متابولیت های آن عمدتاً از طریق ادرار دفع می شوند.
موارد مصرف تولوکساتون
● اختلال افسردگی اساسی: برای درمان دوره های افسردگی در بزرگسالان استفاده می شود.
● درد مزمن: مدیریت برخی شرایط درد مزمن، مانند دردهای عصبی یا میگرن.
مقدار مصرف تولوکساتون
● دوز پروتریپتیلین بر اساس عوامل فردی متفاوت است.
● به طور کلی، بزرگسالان با 15-30 میلی گرم در روز، تقسیم شده شروع می کنند.
● دوز ممکن است به تدریج افزایش یابد.
● بدون راهنمایی پزشکی از دوز تجویز شده تجاوز نکنید.
موارد منع مصرف
● حساسیت مفرط: حساسیت مفرط شناخته شده به پروتریپتیلین.
● سکته قلبی اخیر: در موارد اخیر حمله قلبی اجتناب شود.
● مصرف MAOI: به دلیل تداخلات جدی منع مصرف دارد.
● فاز بهبودی حاد: در طول نقاهت انفارکتوس حاد میوکارد از مصرف خودداری کنید.
● گلوکوم: بیماران مبتلا به گلوکوم با زاویه باریک درمان نشده نباید از آن استفاده کنند.
عوارض جانبی تولوکساتون
● شایع: خشکی دهان، تاری دید، یبوست، احتباس ادرار، سرگیجه.
● قلبی عروقی: تغییرات ضربان/ریتم قلب، تپش قلب.
● عصبی: خواب آلودگی، گیجی، لرزش.
● دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، افزایش اشتها.
● خلق و خو: ممکن است بر خلق و خوی/رفتار تأثیر بگذارد.
● واکنش های آلرژیک: راش، خارش، تورم، مشکلات تنفسی.
تداخلات دارویی
● مهارکننده های مونوآمین اکسیداز (MAOIs): خطر تداخلات جدی؛ از مصرف همزمان یا ظرف 14 روز پس از قطع MAOI خودداری کنید.
● داروهای سروتونرژیک: ترکیب با سایر داروهای سروتونرژیک می تواند خطر ابتلا به سندرم سروتونین را افزایش دهد.
● داروهای آنتی کولینرژیک: تداخل ممکن است منجر به افزایش اثرات آنتی کولینرژیک شود.
هشدارها
● افکار خودکشی: افزایش خطر، به ویژه در افراد جوان تر.
● سندرم سروتونین: هنگامی که با سایر داروهای مؤثر بر سروتونین ترکیب شود، خطر دارد.
● اثرات قلبی: ممکن است منجر به ضربان قلب نامنظم و عوارض شود.
● گلوکوم: می تواند علائم را در بیماران گلوکوم بدتر کند.
● واکنش های آلرژیک: پاسخ های آلرژیک جدی ممکن است.
نکات قابل توصیه
● ایجاد حساسیت در سالمندان: در افراد مسن به دلیل افزایش عوارض جانبی احتیاط کنید.
● سابقه تشنج: ممکن است آستانه تشنج را کاهش دهد.
● مشکلات کبد/کلیه: ممکن است تنظیمات مرتبط با دوز و زمان لازم باشد.
● جراحی: قبل از جراحی مصرف این دارو را به پزشک اطلاع دهید.
● سایر شرایط: در موارد احتباس ادرار، پرکاری تیروئید و اختلال دوقطبی احتیاط کنید.
مصرف در بارداری
● برای ارزیابی فواید و خطرات احتمالی در دوران بارداری با پزشک مشورت کنید.
مصرف در شیردهی
● قبل از استفاده در دوران شیردهی با یک پزشک مشورت کنید.
اشکال دارو تولوکساتون
● قرص ها دارای قدرت های مختلفی هستند که معمولاً از 5 میلی گرم تا 25 میلی گرم متغیر است.
پرسش از دکتر داروساز