اطلاعات دارویی استاوودین

استاوودین فعالیت ترانس کریپتاز معکوس -1HIV را توسط رقابت با سوبسترای طبیعی dGTP و همچنین توسط اتصال به DNA ویروسی مهار می کند.

استاوودین یک داروی مهارکننده ترانس کریپتاز معکوس است که در مقابل نوع یک ویروس نقص ایمنی اکتسابی انسان (-1HIV) عمل می کند. این دارو در بدن به متابولیت فعال فسفریله شده و با الحاق به DNA ویروس رقابت می کند. داروی استاوودین آنزیم ترانس کریپتاز معکوس را به صورت رقابتی مهار کرده و در زنجیره انتهایی سنتز DNA تداخل می کند و باعث مهار رشد DNA ویروسی می شود.

استاوودین به صورت خوراکی مصرف شده وبه سرعت جذب می شود و غذا تاثیری روی جذب دارو ندارد ( فراهمی زیستی 68 تا 104 درصد). حجم توزیع دارو 25 تا 67 لیتر است. اتصال پروتئینی استاوودین قابل چشم پوشی است.

 متابولیسم دارو درون سلولی و به صورت فسفریلاسیون به استاوودین تری فسفات است که سوبسترای فعال برای آنزیم ترانس کریپتاز معکوس را فراهم می کند. راه دفع دارو به وضوح مشخص نیست و نیمه عمر آن 0.8 تا 1.5 ساعت است.

کنترل عفونت HIV

همزمان با سایر داروها، کنترل عفونت HIV و پروفیلاکسی در موارد مواجهه شغلی و غیر شغلی با ویروس HIV

بزرگسالان

عفونت HIV :

بیماران با وزن کمتر از 60 کیلوگرم : 30 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت

بیماران با وزن60 کیلوگرم یا بیشتر: 40 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت

مواجهه غیر شغلی با ویروس ایدز :

بیماران با وزن کمتر از 60 کیلوگرم : 30 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت برای مدت 28 روز

بیماران با وزن60 کیلوگرم یا بیشتر: 40 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت برای مدت 28 روز

مواجهه شغلی با ویروس ایدز :

بیماران با وزن کمتر از 60 کیلوگرم : 30 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت برای مدت 28 روز

بیماران با وزن60 کیلوگرم یا بیشتر: 40 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت برای مدت 28 روز

کودکان

عفونت HIV :

از بدو تولد تا روز 13 تولد: 0.5 میلی گرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن به صورت خوراکی هر 12 ساعت

از روز 14 تولد به بعد:

وزن کمتر از 30 کیلوگرم : 1 میلی گرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن به صورت خوراکی هر 12 ساعت

وزن 30 تا 60 کیلوگرم : 30 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت برای مدت 28 روز

وزن بیشتر از 60 کیلوگرم: 40 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت برای مدت 28 روز

ازدیاد حساسیت به این دارو یا ترکیبات موجود در آن

درد , اسهال , سردرد , تهوع , استفراغ , بی اشتهایی , افزایش بیلی روبین خون , خارش , درد شکمی , افزایش لیپاز , راش , یرقان , نروپاتی محیطی , افزایش آمیلاز سرمی , افزایش ترانس آمیناز ها , افزایش گاما گلوتامیل ترانسفراز

هیدروکسی اوره (هیدروکسی کربامید) , دیدانوزین , تنوفوویر , دوکسوروبیسین , متادون , ریفابوتین , زیدوودین , ریباویرین , ساکویی ناویر | ساکیناویر , فوسامپرناویر , امتریسیتابین , رالتگراویر

آباکاویر: افزایش اثرات ضد ویروس
دوکسوروبیسین: مهار فسفریلاسیون استاوودین
امتری سیتابین: افزایش اثرات ضد ویروس
فوس آمپرناویر: افزایش اثرات ضد ویروس
هیدروکسی اوره: مصرف همزمان با استاوودین و دیدانوزین باعث افزایش سمیت کبد و پانکراس شده و نوروپاتی محیطی را افزایش می دهد.
اینترفرون آلفا: افزایش خطر اختلالات کشنده کبدی ( با یا بدون ریباورین)
متادون : کاهش پیک پلاسمایی استاوودین.
زالتگراویر: افزایش اثرات ضد ویروس
ساکی ناویر : افزایش اثرات ضد ویروس
تنوفوویر: افزایش اثرات ضد ویروس
ریباورین : کاهش فسفوریلاسیون استاوودین و افزایش احتمال اختلالات کشنده کبدی و عوارض جانبی شدید مانند لاکتیک اسیدوزیس و پانکراتیت
ریفابوتین : کاهش پیک پلاسمایی استاوودین
زیدوودین : مهار اثرات ضد ویروسی

• توزیع مجدد چربی: استاوودین باعث تغییر در فرم قرارگیری چربی ها و ایجاد حالت شبه کوشینگ، صورت بوفالویی و افزایش دور شکم می شود.
• سندرم بازسازی ایمنی: این سندرم یک پاسخ التهابی به یک عفونت فرصت طلب در طی درمان اولیه HIV یا فعال شدن اختلالات خودایمنی (گریوز, پلی میوزیت و سندرم گیلن باره) در ادامه درمان می باشد. ممکن است نیاز به بررسی علل آن و درمان نیز باشد.

• لاکتیک اسیدوزیس و هپاتومگالی: احتمال ایجاد این مشکلات همراه با استئاتوزیس شدید در درمان با آنالوگ های نوکلئوزیدی وجود دارد که در برخی موارد کشنده بوده است. مصرف همزمان با دیدانوزین منع مصرف دارد. در بیمارانی که ریسک فاکتور کبدی دارند با احتیاط فراوان به کار رود ( هرچند در مواردی که فاقد ریسک فاکتور نیز بوده اند مواردی ایجاد شده است.این اختلالات در زنان, افراد چاق, باردار یا در موارد قرارگیری طولانی مدت افزایش می یابد.) در بیمارانی که علائم بالینی یا آزمایشگاهی لاکتیک اسیدوزیس یا هپاتوتوکسیسیتی را دارند ( افزایش ترانس آمینازها, هپاتومگالی و استئاتوزیس) دارو باید موقتا قطع شود.

• ضعف حرکتی شدید مانند سندرم گیلن باره گزارش شده است که در مواردی باعث مرگ بیمار شده است (همراهی با لاکتیک اسیدوزیس) . سازنده دارو توصیه می کند اگر ضعف شدید با یا بدون لاکتیک اسیدوزیس ایجاد شد دارو قطع شود.
• پانکراتیت: در طی درمان همزمان با استاوودین و دیدانوزین مواردی از پانکراتیت شدید و کشنده گزارش شده است بنابراین مصرف همزمان ممنوع است. در بیماران مشکوک به پانکراتیت, استاوودین و هر داروی هپاتوتوکسیک باید قطع شود و پس از بهبود پانکراتیت در صورت نیاز به مصرف مجدد استاوودین, حتما مونیتور کامل انجام شده و تحت هیچ شرایطی دیدانوزین همراه نشود.

• نوروپاتی محیطی: ممکن است ایجاد نوروپاتی، محدود کننده درمان باشد, خصوصا در دوزهای بالای استاوودین. در مواردی که از قبل نوروپاتی وجود دارد یا HIV پیشرفته است یا مصرف همزمان سایر داروهای ایجاد کننده نوروپاتی محیطی وجود دارد, دارو با احتیاط فراوان مصرف شود. در صورت بروز نروپاتی محیطی دارو باید سریعا قطع شود و در صورت قطع سریع, احتمال تصحیح علائم وجود دارد در صورت ادامه مصرف استاوودین ممکن است علائم بدتر شوند.
• تضعیف مغز استخوان: دارو در این موارد باید با احتیاط کامل استفاده شود.
• اختلالات کبدی: استاوودین می تواند گهگاه هپاتیت حتی کشنده ایجاد کند بنابراین در بیماران دارای اختلالات کبدی با احتیاط مصرف شود.
• اختلالات کلیوی: دارو در این موارد باید با احتیاط کامل استفاده شود و نیاز به تنظیم دوز دارو وجود دارد.

• در صورت وجود سابقه آلرژی به دارو یا ترکیبات آن نباید استاوودین مصرف شود.
• در صورت مصرف هیدروکسی اوره یا دیدانوزین, نباید استاوودین مصرف شود.
• این دارو انتقال ایدز یا هپاتیت را از طریق خون یا رابطه جنسی, مهار نمی کند بنابراین نباید هیچگونه رابطه جنسی بدون کاندوم انجام شود. تیغ اصلاح, مسواک یا سرنگ مشترک نیز نباید به کار رود.
• این دارو درمان قطعی ایدز نیست و فقط از پیشرفت آن جلوگیری می کند.
• از نوشیدن الکل طی مصرف استاوودین اجتناب شود.
• در صورتی که بیمار 65 ساله یا مسن تر باشد احتمال بروز عوارض جانبی شدید تر وجود دارد.
• اطلاعات کافی در مورد مضرات دارو برای جنین در دسترس نیست اما از آنجا که عدم درمان باعث افزایش احتمال انتقال بیماری به جنین می شود, با مشورت پزشک و با در نظرگرفتن مضرات دارو در مقابل منافع آن مصرف شود.
• زنان مبتلا به ایدز نباید به کودکان خود شیر بدهند چراکه در صورت مبتلا نبودن نوزاد, احتمال ابتلا وجود دارد.
• دارو در افراد زیر 18 سال با احتیاط مصرف شود.
• دستور مصرف ارائه شده از جانب پزشک باید کاملا رعایت شود و دوز دارو کم وزیاد نشود.
• بیماران مبتلا به ایدز تحت درمان چند دارویی هستند و همه داروها باید در زمان مشخص و طبق برنامه مصرف شوند.
• ممکن است برای بررسی وضعیت بیمار نیاز به آزمایشات دوره ای خون باشد.
• در صورت فراموش کردن یک دوز دارو باید بلافاصله استفاده شود ولی اگر تا دوز بعدی زمان زیادی باقی نیست از دوز فراموش شده صرف نظر شده و برنامه عادی مصرف دارو ادامه یابد و دوز دارو 2 برابر نشود.

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

ادفوویر , لامیوودین , زیدوودین , دیدانوزین , زالسیتابین , امتریسیتابین

اطلاعات دارویی