اطلاعات دارویی رالتگراویر

ترکیب DNA ویروسی در ژنوم سلول میزبان برای تولید یک پروویروس خود تکثیر شونده و تکثیر ذرات عفونی ویروسی مورد نیاز است. رشته cDNA ویروسی تولید شده توسط ریورس ترانس کریپتاز متعاقباً توسط آنزیم HIV-1 انتگراز (رمزگذاری شده توسط ژن pol HIV) پردازش و وارد ژنوم انسان می شود. رالتگراویر فعالیت کاتالیزوری اینتگراز را مهار می کند، بنابراین مانع از ادغام ژن در DNA می شود.

متابولیسم

گلوکورونیداسیون کبدی اولیه عمدتا به واسطه UGT1A1

جذب

قرص روکش دار (فرمولاسیون 400 میلی گرم): AUC با وعده غذایی پرچرب دو برابر شد.

قرص جویدنی: AUC با وعده غذایی پرچرب 6٪ کاهش یافته است (از نظر بالینی قابل توجهی نیست).

سوسپانسیون خوراکی: تأثیر مواد غذایی مورد مطالعه قرار نگرفته است.

زمان رسیدن به پیک اثر

قرص روکش دار (فرمولاسیون 400 میلی گرم): 3 ساعت

قرص روکش دار (فرمولاسیون 600 میلی گرم): 1.5 تا 2 ساعت

نیمه عمر حذف

9 ساعت

دفع

مدفوع (51 درصد، به عنوان داروی بدون تغییر)

ادرار (32 درصد ؛ 9٪ به عنوان داروی بدون تغییر)

درمان عفونت HIV-1 در ترکیب با سایر داروهای ضد ویروسی

دوز معمول بزرگسالان برای عفونت HIV:

بیمارانی که قبلا درمان دریافت نکرده اند یا بیمارانی که از نظر virologically بر روی رژیم اولیه با قرص های روکش دار 400 میلی گرم دو بار در روز شکست خورده اند:

-قرص های با روکش فیلم 600 میلی گرم: 1200 میلی گرم خوراکی یک بار در روز

-قرص های با روکش فیلم 400 میلی گرم: 400 میلی گرم خوراکی دو بار در روز

بیماران با تجربه درمانی قبلی:

-قرص های با روکش فیلم400 میلی گرم: 400 میلی گرم خوراکی دو بار در روز

دوز معمولی کودکان برای عفونت HIV:

سوسپانسیون خوراکی:

Full-term neonates (تولد تا 4 هفته از سن (28 روز)):

تولد تا 1 هفته:

-از وزن 2 تا کمتر از 3 کیلوگرم: 4 میلی گرم خوراکی یک بار در روز

-از وزن 3 تا کمتر از 4 کیلوگرم: 5 میلی گرم خوراکی یک بار در روز

-از وزن 4 تا کمتر از 5 کیلوگرم: 7 میلی گرم خوراکی یک بار در روز

1 تا 4 هفته:

-از وزن 2 تا کمتر از 3 کیلوگرم: 8 میلی گرم خوراکی دو بار در روز

-از وزن 3 تا کمتر از 4 کیلوگرم: 10 میلی گرم خوراکی دو بار در روز

-از وزن 4 تا کمتر از 5 کیلوگرم: 15 میلی گرم خوراکی دو بار در روز

بیماران کودکان حداقل 4 هفته سن دارند:

-از وزن 3 تا کمتر از 4 کیلوگرم: 25 میلی گرم خوراکی دو بار در روز

-از وزن 4 تا کمتر از 6 کیلوگرم: 30 میلی گرم خوراکی دو بار در روز

-از وزن 6 تا کمتر از 8 کیلوگرم: 40 میلی گرم خوراکی دو بار در روز

-از وزن 8 تا کمتر از 11 کیلوگرم: 60 میلی گرم خوراکی دو بار در روز

-از وزن 11 تا کمتر از 14 کیلوگرم: 80 میلی گرم خوراکی دو بار در روز

-از وزن 14 تا کمتر از 20 کیلوگرم: 100 میلی گرم خوراکی دو بار در روز

قرص جویدنی:

-از وزن 11 تا کمتر از 14 کیلوگرم: 75 میلی گرم خوراکی دو بار در روز

-از وزن 14 تا کمتر از 20 کیلوگرم: 100 میلی گرم خوراکی دو بار در روز

-از وزن 20 تا کمتر از 28 کیلوگرم: 150 میلی گرم خوراکی دو بار در روز

-از وزن 28 تا کمتر از 40 کیلوگرم: 200 میلی گرم خوراکی دو بار در روز

-حداقل 40 کیلوگرم وزن: 300 میلی گرم خوراکی دو بار در روز

قرص روکش دار 400 میلی گرمی:

-حداقل وزن 25 کیلوگرم: 400 میلی گرم خوراکی دو بار در روز

قرص روکش دار 600 میلی گرمی:

-حداقل 40 کیلوگرم وزن داشته باشد و بیمارانی که قبلا درمان دریافت نکرده اند یا بیمارانی که از نظر virologically بر روی رژیم اولیه با قرص های روکش دار 400 میلی گرم دو بار در روز شکست خورده اند:

1200 میلی گرم خوراکی یک بار در روز

حداکثر دوز:

-سوسپانسیون خوراکی: 100 میلی گرم دو بار در روز

- قرص های جویدنی: 300 میلی گرم دو بار در روز

این دارو برای استفاده در نوزادان نارس یا کودکان با وزن کمتر از 2 کیلوگرم توصیه نمی شود.

کبدی: افزایش ALT سرم (1٪ تا 11٪؛ شیوع بالاتر با هپاتیت B و / یا همراه با C)

سیستم عصبی مرکزی: سردرد، بی خوابی، رویاهای غیرطبیعی، کابوس، گیجی، خستگی، افسردگی، ایده خودکشی، گرایش به خودکشی، تحریک روانی (کودکان و نوجوانان)، رفتار غیرطبیعی (کودکان و نوجوانان)

پوستی: راش آلرژیک (کودکان و نوجوانان: 1٪)

غدد درون ریز و متابولیک: افزایش گلوکز سرم

دستگاه گوارش: افزایش لیپاز سرم، افزایش آمیلاز سرم، تهوع، کاهش اشتها، اسهال، نفخ شکم، درد شکم، سوء هاضمه، گاستریت، استفراغ

دستگاه تناسلی: هرپس ژنیتال

هماتولوژیک و انکولوژیک: کاهش در تعداد مطلق نوتروفیل، ترومبوسیتوپنی، کاهش هموگلوبین

کبدی: افزایش AST در سرم، هیپربیلیروبینمی، افزایش آلکالین فسفاتاز سرم، هپاتیت

ازدیاد حساسیت: واکنش ازدیاد حساسیت

عفونت: تبخال زوستر

عصب عضلانی و اسکلتی: افزایش کراتین فسفوکیناز، ضعف

کلیه: Nephrolithiasis، نارسایی کلیه، افزایش کراتینین سرم

سوکرالفیت , بیولکترا منیزیم , استاوودین , فروس گلوکونات , ریفامپین , اورلیستات , ریفابوتین , ریفاپنتین , زیدوودین , فوسامپرناویر , تیپراناویر , اتراویرین , ماگالدرات , منیزیم کربنات , آلومینیوم هیدروکسید و منیزیم هیدروکسید , آلومینیوم هیدروکسید/منیزیم کربنات

1-رالتگراویر ممکن است باعث یک واکنش شدید پوستی شود که می تواند کشنده باشد. در صورت وجود قرمزی پوست یا بثورات پوستی که گسترش می یابد و باعث ایجاد تاول و لایه برداری می شود، از مصرف داروی راتگراویر جلوگیری شود و در صورت بروز از فوریت های پزشکی کمک گرفته شود.

 2-قرص های جویدنی رالتگراویر حاوی فنیل آلانین هستند. در صورت ابتلا به فنیل کتونوری (PKU)، قبل از استفاده از این دارو با پزشک مشورت شود.

3-از مصرف آنتی اسید حاوی آلومینیوم یا منیزیم در طی 2 ساعت قبل یا 2 ساعت پس از مصرف رالتگراویر خودداری شود.

1-برای اطمینان از بی خطری raltegravir، در صورت داشتن موارد زیر به پزشک اطلاع داده شود:

-اختلال عضلانی

-بیماری کلیوی ( ابتلا به دیالیز)

-بیماری کبدی

-بیماری ذهنی یا افسردگی

2-می توان رالتگراویر را با غذا یا بدون آن میل کرد.

3-قرص جویدنی رالتگراویر ممکن است کاملاً جویده یا بلعیده شود.

قرص معمولی خرد و شکسته نشود و کل قرص بلعیده شود.

4-سوسپانسیون خوراکی رالتگراویر پودری است که باید قبل از مصرف با آب مخلوط شود. 1 بسته از این پودر با 1 قاشق چایخوری (5 میلی لیتر) آب مخلوط شود. این مخلوط با سرنگ دقیق اندازه گیری شده و ظرف 30 دقیقه پس از مخلوط کردن، دارو از طریق دهان مصرف شود. هیچ یک از داروهای اماده شده برای استفاده بعدی نگه داری نشود.

5-اگر کودکی از این دارو استفاده می کند، در صورت بروز تغییر در وزن در کودک، به پزشک اطلاع داده شود. دوزهای رالتگراویر به وزن کودکان بستگی دارد و هرگونه تغییر ممکن است روی دوز دارو تأثیر بگذارد.

6-برای به دست آوردن بیشترین فواید از رالتگراویر به طور مرتب استفاده شود.

7-این دارو به همراه emtricitabine-tenofovir disoproxil fumarate به عنوان رژیم ارجح برای پیشگیری از HIV پس از در معرض قرار گرفتن، توصیه می شود. این دارو همچنین به عنوان یک جزء در رژیم های مختلف به عنوان جایگزین توصیه می شود.

شرایط نگه داری

-در دمای 20 تا 25 درجه سانتی گراد نگه داری شود. گشت و گذار مجاز بین 15 تا 30 درجه سانتی گراد می باشد.

-قرص های روکش دار و جویدنی: در بسته بندی اصلی با ظرف های کاملا بسته شده نگه داری شود. برای جلوگیری از رطوبت، از بطری های ضد آب استفاده شود.

سوسپانسیون خوراکی: در ظرف اصلی نگهداری شود. بسته فویل تا زمان استفاده، باز نشود.

اطلاعاتی در مورد وجود این دارو در شیر انسان، تأثیرات روی شیرخوار یا تولید شیر در دسترس نیست. هنگام تجویز به موش های شیرده، رالتگراویر در شیر وجود داشت.

آمپرناویر , دولوتگراویر