اطلاعات دارویی زالپلون

Zaleplon

زالپلون Zaleplon

English

زالپلون یک داروی آرام بخش/ خواب آور است که عمدتا جهت درمان بی خوابی مورد استفاده قرار می گیرد و به عنوان یک داروی آرام بخش غیر بنزودیازپینی شناخته می شود. زالپلون با گیرنده های گابا تعامل ایجاد کرده و برخی از خواص داروهای بنزودیازپینی را به اشتراک می گذارد.

مکانیسم اثر زالپلون

مرتبط با عوارض جانبی

از آنجا که اختلالات خواب ممکن است نشان دهنده تظاهرات اختلال جسمی و روانی باشد، درمان علائم بی خوابی تنها پس از ارزیابی دقیق بیمار آغاز می شود. شکست درمان بی خوابی پس از 7 تا 10 روز ممکن است نشان دهنده حضور یک بیماری روانی اولیه و / یا بیماری پزشکی باشد که باید مورد ارزیابی قرار گیرد.

 بدتر شدن بی خوابی یا ظهور اختلالات ذهنی و یا رفتاری جدید ممکن است ناشی از یک اختلال روانی یا فیزیکی غیر قابل تشخیص باشد. این یافته ها در طول درمان با داروهای آرام بخش / خواب آور، از جمله زالپون، به دست آمده اند. از آنجا که به نظر می رسد برخی از عوارض جانبی مهم زالپلون مربوط به دوز دارو می باشد، مهم است که از پایین ترین دوز موثر ممکن، به ویژه در سالمندان استفاده شود.

گزارش های مختلفی از افکار و رفتارهای غیرطبیعی مرتبط با استفاده از داروهای آرام بخش / خواب آور وجود دارد.

رفتارهای پیچیده مانند رانندگی در خواب (رانندگی در حالت نیمه خواب و پس از مصرف داروی آرام بخش/ خواب آور) گزارش شده است. اگرچه این رفتارها در مصرف زالپلون با دوزهای درمانی اتفاق می افتد، اما مصرف همزمان این دارو با الکل و سایر داروهای کاهنده فعالیت سیستم اعصاب مرکزی نیز وقوع این عوارض را تشدید می کنند. با توجه به خطرات موجود برای بیمار و جامعه، در صورت گزارش دوره هایی از رانندگی در خواب، مصرف دارو باید حتما قطع شود. سایر رفتارهای پیچیده (مانند خوردن و یا آماده سازی غذا، تلفن زدن، فعالیت جنسی) نیز در بیمارانی که داروهای آرام بخش/ خواب آور مصرف می کنند و به طور کامل بیدار نیستند، مشاهده شده است.

بیماران دریافت کننده زالپلون باید در مورد انجام کارهایی که به هوشیاری و هماهنگی ذهنی نیاز دارند و یا کار در مشاغل خطرناک (مانند کار با ماشین و یا رانندگی با وسایل نقلیه) احتیاط کنند. زالپلون همانند سایر داروهای آرام بخش (مانند  داروهای آرام بخش، آنتی هیستامین ها، داروهای ضد صرع، ضد دردهای مخدر، بی حس کننده ها، اتانول و سایر داروهایی که فعالیت سیستم اعصاب مرکزی را کاهش می دهند)، ممکن است سبب کاهش فعالیت سیستم اعصاب مرکزی شود.

فارماکودینامیک

زالپلون یک داروی غیربنزودیازپینی آرام بخش از دسته پیرازولوپیرمیدین ها است که جهت درمان کوتاه مدت بی خوابی تجویز می شود. از آنجائی که زالپلون یک داروی آرام بخش با ساختار مشابه بنزودیازپین ها، باربیتورات ها و سایر داروهای آرام بخش است، با مجموعه گیرنده های گاما آمینوبوتیریک اسید بنزودیازپین (GABABZ) واکنش می دهد.

تصور می شود که تنظیم زیر واحد مجموعه کانال های کلرید بزرگ مولکول گیرنده  GABABZمسئول برخی از اثرات درمانی بنزودیازپین ها است که شامل خواب آوری، کاهش استرس، شل کننده عضلانی و اثرات ضد تشنجی در مدل های حیوانی بوده است. زالپلون همچنین به صورت انتخابی به مجموعه گیرنده های کلریدی یونی GABAA در سیستم اعصاب مرکزی بر روی گیرنده های بنزودیازپینی امگا-1 متصل می شود.

فارماکوکینتیک

  • نیمه عمر حذف: 1 ساعت.
  • طول اثر: کوتاه تر از زولپیدم.
  • بیشترین غلظت پلاسمایی: 1 ساعت.
  • فراهمی زیستی: 30%.
  • اتصال به پروتئین: 45-75 %.
  • حجم توزیع: 4/1 لیتر بر کیلوگرم.
  • متابولیسم: عمدتا توسط آلدهید اکسیداز، برخی توسط CYP3A4.
  • دفع: ادرار70%، مدفوع 17 %.

موارد مصرف زالپلون

درمان کوتاه مدت بی خوابی

مقدار مصرف زالپلون

کپسول: 5 میلی گرم و 10 میلی گرم.

بی خوابی (مصرف کوتاه مدت)

10-20 میلی گرم خوراکی در صورت نیاز، محدوده مصرف: 5-20 میلی گرم.

نارسایی کلیوی: خفیف تا متوسط: نیازی به تنظیم دوز ندارد. شدید: مطالعه نشده است.

نارسایی کبدی: خفیف تا متوسط: 5 میلی گرم هنگام خواب. شدید: توصیه نمی شود.

هشدارها

مرتبط با عوارض جانبی

از آنجا که اختلالات خواب ممکن است نشان دهنده تظاهرات اختلال جسمی و روانی باشد، درمان علائم بی خوابی تنها پس از ارزیابی دقیق بیمار آغاز می شود. شکست درمان بی خوابی پس از 7 تا 10 روز ممکن است نشان دهنده حضور یک بیماری روانی اولیه و / یا بیماری پزشکی باشد که باید مورد ارزیابی قرار گیرد.

 بدتر شدن بی خوابی یا ظهور اختلالات ذهنی و یا رفتاری جدید ممکن است ناشی از یک اختلال روانی یا فیزیکی غیر قابل تشخیص باشد. این یافته ها در طول درمان با داروهای آرام بخش / خواب آور، از جمله زالپون، به دست آمده اند. از آنجا که به نظر می رسد برخی از عوارض جانبی مهم زالپلون مربوط به دوز دارو می باشد، مهم است که از پایین ترین دوز موثر ممکن، به ویژه در سالمندان استفاده شود.

گزارش های مختلفی از افکار و رفتارهای غیرطبیعی مرتبط با استفاده از داروهای آرام بخش / خواب آور وجود دارد.

رفتارهای پیچیده مانند رانندگی در خواب (رانندگی در حالت نیمه خواب و پس از مصرف داروی آرام بخش/ خواب آور) گزارش شده است. اگرچه این رفتارها در مصرف زالپلون با دوزهای درمانی اتفاق می افتد، اما مصرف همزمان این دارو با الکل و سایر داروهای کاهنده فعالیت سیستم اعصاب مرکزی نیز وقوع این عوارض را تشدید می کنند. با توجه به خطرات موجود برای بیمار و جامعه، در صورت گزارش دوره هایی از رانندگی در خواب، مصرف دارو باید حتما قطع شود. سایر رفتارهای پیچیده (مانند خوردن و یا آماده سازی غذا، تلفن زدن، فعالیت جنسی) نیز در بیمارانی که داروهای آرام بخش/ خواب آور مصرف می کنند و به طور کامل بیدار نیستند، مشاهده شده است.

بیماران دریافت کننده زالپلون باید در مورد انجام کارهایی که به هوشیاری و هماهنگی ذهنی نیاز دارند و یا کار در مشاغل خطرناک (مانند کار با ماشین و یا رانندگی با وسایل نقلیه) احتیاط کنند. زالپلون همانند سایر داروهای آرام بخش (مانند  داروهای آرام بخش، آنتی هیستامین ها، داروهای ضد صرع، ضد دردهای مخدر، بی حس کننده ها، اتانول و سایر داروهایی که فعالیت سیستم اعصاب مرکزی را کاهش می دهند)، ممکن است سبب کاهش فعالیت سیستم اعصاب مرکزی شود.

نکات قابل توصیه

در بیماران مبتلا به بیماری های تنفسی و یا افرادی که دچار افسردگی بالینی هستند با احتیاط مصرف شود (ممکن است وضعیت بیمار بدتر شود). اثر سایر داروهای تضعیف کننده سیستم اعصاب مرکزی در مصرف همزمان با زالپلون ممکن است افزایش یابد.

زالپلون باید بلافاصله قبل یا پس از رفتن به رختخواب و در حالیکه بیمار در به خواب رفتن مشکل دارد، مصرف شود. همانند سایر داروهای آرام بخش/خواب آور، مصرف زالپلون در صورتیکه بیمار هنوز بیدار و سرحال است ممکن است سبب از بین رفتن حافظه کوتاه مدت، توهم، بر هم خوردن تعادل، سرگیجه و احساس سبکی سر شود.

کلونازپام ، دلوکستین ، گاباپنتین ، اس سیتالوپرام ، لورازپام ، اس زوپیکلون ، پرگابالین ، ترازودون ، آلپرازولام و ستریزین: مصرف همزمان این داروها همراه با زالپلون، ممکن است عوارض جانبی مانند سرگیجه، خواب آلودگی، سردرگمی و اختلال در تمرکز را افزایش دهد. بعضی از افراد، به ویژه سالمندان، ممکن است اختلال در تفکر، قضاوت و هماهنگی حرکات بدن را تجربه کنند. بیماران هنگام مصرف این داروها باید مصرف الکل را قطع یا محدود کنند. همچنین از انجام فعالیت هایی که نیاز به هوشیاری ذهنی دارند مانند رانندگی و یا استفاده از ماشین آلات خطرناک اجتناب شود.
هیدروکودون ، ترامادول: استفاده از داروهای ضد درد یا ضد سرفه مخدر همراه با داروهای دیگری که موجب کاهش فعالیت سیستم اعصاب مرکزی می شود، می تواند منجر به عوارض جانبی شدید مانند سرکوب تنفسی، کما و حتی مرگ شود.

موارد منع مصرف زالپلون

نارسایی شدید کبدی

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

مصرف در شیردهی

به مقدار کم در شیر ترشح می شود، توصیه نمی شود.

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز