اطلاعات دارویی تلوتریستات

تلوتریستات اتیل یک مهار کننده کوچک مولکول تریپتوفان هیدروکسیلاز (TPH) است. TPH تریپتوفان را به 5-هیدروکسی تریپتوفان و در نهایت به سروتونین تبدیل می کند و آنزیم محدود کننده سرعت در سنتز سروتونین است. کاهش تولید سروتونین محیطی توسط تلوتریستات اتیل منجر به کاهش فراوانی اسهال سندرم کارسینوئید می شود.

بازدارنده هیدروکسیلاز تریپتوفان

توزیع

وزن مولکولی بالا و بخشهای اسیدی تلوتریستات اتیل از عبور اجزا از سد مغزی خون جلوگیری می کند.

متابولیسم

اتیل تلوتریستات از طریق کربوکسیل استرازها به متابولیت تلوتریستات هیدرولیز می شود (فعال). تلوتریستات بیشتر متابولیزه می شود. 

دفع

مدفوع (93 ~)) ؛ ادرار (<1٪)

 زمان رسیدن غلظت به پیک

 تلوتیستات اتیل: نیم تا 2 ساعت ؛ تلوتریستات 1 تا 3 ساعت

 نیمه عمرحذف

تلوتیستات اتیل: ~0.6 ساعت –تلوتریستات~5 ساعت

اتصال به پروتئین: >99%

اسهال سندرم کارسینوئید: درمان اسهال سندرم کارسینوئید (در ترکیب با درمان آنالوگ سوماتواستاتین) در بزرگسالان با علائمی که توسط درمان آنالوگ سوماتواستاتین کنترل ناکافی دارند

دوز معمول بزرگسالان برای سندروم کارسینوئید:
250میلی گرم خوراکی ؛سه بار در روز

هیچگونه منع مصرفی در برچسب سازنده ذکر نشده است.

• در صورت بروز هر یک از عوارض جانبی زیر هنگام مصرف تلوتریستات ، بلافاصله با پزشک خود مشورت کنید:

• یبوست شدید
• درد شدید معده

• نفخ یا تورم صورت ، بازوها ، دست ها ، پایین پاها یا پاها
• کاهش اشتها
• دلسردی
• هوا یا گاز اضافی در معده یا روده
• احساس غم یا خالی بودن
• تب
• احساس کامل
• سردرد
• تحریک پذیری
• بی اشتهایی
• از دست دادن علاقه یا لذت
• حالت تهوع
• عبور گاز
• افزایش سریع وزن
• سوزن سوزن شدن دست ها یا پاها
• خستگی
• مشکل در تمرکز
• مشکل خواب
• افزایش یا کاهش وزن غیرمعمول

احتیاطات:
بیماران باید این دارو را همراه غذا مصرف کنند.
-در صورت نیاز ، حداقل 30 دقیقه پس از تجویز این دارو ، اکتروتید کوتاه مدت تجویز می شود.
بیماران در صورت بروز یبوست شدید باید مصرف خود را قطع کنند.

نگرانی های مربوط به عوارض جانبی:

• سمیت دستگاه گوارش: در آزمایشات بالینی یبوست گزارش شده است. اگرچه به ندرت جدی است ، اما برخی از حوادث منجر به بستری شدن در بیمارستان ، سوراخ شدن روده یا انسداد روده می شود (این وقایع با دوز بالاتر از دوز توصیه شده رخ داده است). بیماران مبتلا به تومورهای پیشرفته کارسینوئیدی ممکن است در معرض تغییر دیواره دستگاه گوارش باشند. از نظر یبوست و / یا درد شدید ، مداوم , بدتر شونده شکم از نزدیک نظارت کنید. در صورت یبوست شدید و یا ایجاد درد شدید مداوم یا بدترشونده شکم، دارو را قطع کنید.

عوارض جانبی در برخی از مطالعات تولید مثل حیوانات مشاهده شده است. 

ندارد