اطلاعات دارویی کیناگولید

کویناگولید از طریق هدف گیری انتخابی گیرنده های D2 به عنوان آگونیست ، باعث کاهش طولانی مدت سطح پرولاکتین میشود.

ترشح پرولاکتین از سلولهای لاکتوتروف موجود در غده هیپوفیز قدامی تحت کنترل سیگنال های دوپامینرژیک از طریق گیرنده های  D2  می باشد.

جذب

    جذب کیناگولید با 95٪ دوز جذب شده پس از مصرف خوراکی سریع و گسترده است ، با این وجود فراهمی زیستی مطلق به دلیل متابولیسم پیش سیستمیک کم (4٪) است. زمان رسیدن به اوج غلظت پلاسما 30-60 دقیقه است. اثر کاهش دهنده پرولاکتین کیناگولید در دوزهای توصیه شده درمانی ظرف 2 ساعت پس از مصرف حداکثر در طی 4 تا 6 ساعت اتفاق می افتد و حداقل 24 ساعت حفظ می شود .

حجم توزیع

    حجم تقریبی توزیع 100 لیتر پس از یک دوز خوراکی است. پیش بینی می شود که داروی مادر و متابولیت ها به طور گسترده در محفظه خارج عروقی توزیع شود و اعضای اصلی آن کبد ، کلیه ها ، غدد بزاقی و هیپوفیز باشد.

اتصال پروتئین

    اتصال پروتئین پلاسما با نسبت تقریبی 90٪ غیر اختصاصی گزارش شده است.

متابولیسم

    کویناگولید تحت متابولیسم عبور اول گسترده قرار می گیرد و ترکیبات سولفات و گلوکورونید مهمترین متابولیت های در گردش هستند.

مسیر حذف

    بیش از 95٪ دوز کل به عنوان متابولیت دفع می شود و دفع از طریق ادرار و مدفوع تقریباً برابر است. حذف کلیه 50٪ حذف کامل را تشکیل می دهد و حذف مدفوع 40٪ از کل حذف دارو را تشکیل می دهد.

نیمه عمر

    نیمه عمر نهایی دارو 5/11 ساعت پس از یکبار مصرف و 17 ساعت در حالت ثابت است.

حذف و پاکسازی

    در دسترس نیست

برای درمان هایپر پرولاکتینمی (ایدیوپاتیک یا ناشی از میکروآدنوم یا ماکروآدنوم هیپوفیز ترشح کننده پرولاکتین) مصرف میشود.

 دوز بهینه باید به صورت جداگانه  و بر اساس اثر و تحمل كاهش  میزان پرولاكتین تیتر شود.

بزرگسالان:

مهم است که دارو را طبق دستور پزشک مصرف کنید.

مسن:

این دارو را فقط در صورتی مصرف کنید که پزشک شما تصمیم گرفته است که این دارو برای شما مناسب است.

    درمان شما به طور معمول با "بسته استارتر" آغاز می شود و روزانه یک قرص 25 میکروگرم (یک قرص به رنگ صورتی روشن) برای سه روز اول (با علامت روز 1 ، روز 2 و روز 3 در بسته دارو) استفاده می کنید.

    به دنبال آن روزانه یک قرص 50 میکروگرم (یک قرص بسیار کم رنگ آبی) برای سه روز آینده (در بسته دارو ، روز 4 ، روز 5 و روز 6 مشخص شده است) استفاده می کنید.

    از روز 7 ، دوز توصیه شده یک قرص 75 میکروگرم در روز است (یک قرص سفید).

 بیشتر بیماران به دوز روزانه 75 تا 150 میکروگرم نیاز دارند.
دوزهای روزانه 300 میکروگرم یا دوزهای بالاتر در کمتر از یک سوم بیماران مورد نیاز است.

در چنین مواردی ، دوز روزانه ممکن است در مراحل 75 تا 150 میکروگرم در فواصل زمانی کوتاهتر از 4 هفته افزایش یابد تا زمانی که اثربخشی درمانی رضایت بخشی حاصل شود یا تحمل آن کاهش یابد ، که نیاز به قطع درمان دارد.

حساسیت بیش از حد به دارو.

اختلال عملکرد کبدی یا کلیوی

  در دوران حاملگی

مانند همه داروها ، کویناگولاید نیز می تواند عوارض جانبی داشته باشد. این موارد در طی چند روز اول درمان شایع هستند و با ادامه درمان از بین می روند.

عوارض جانبی بسیار شایع (بیش از 10 بیمار از هر 100 بیمار تحت تأثیر قرار می گیرد):

    حالت تهوع

    استفراغ

    سردرد

    سرگیجه

    خستگی

عوارض جانبی شایع (از هر 100 بیمار تحت درمان بین 1 تا 10 مورد):

    از دست دادن اشتها

    درد شکم

    یبوست یا اسهال

    بیخوابی

    افزایش احتباس آب

    گرگرفتگی

    گرفتگی بینی و افت فشار خون

عوارض جانبی نادر (از هر 10 هزار بیمار تحت درمان بین 1 تا 10 مورد):

    خواب

عوارض جانبی بسیار نادر (کمتر از 1 از هر 10 هزار بیمار تحت درمان)

    درمان با کویناگولید با تغییر در وضعیت روانی همراه است ، که با قطع درمان برگشت پذیر است.

آنتاگونیست های دوپامین (فنوتیازین, بوتیروفنون, تیوکسانتن و متوکلوپرامید) : احتمال کاهش اثربخشی کیناگولید وجود دارد. نبایستی همزمان استفاده شود.
لوودوپا : افزایش اثرات درمانی و جانبی

از مصرف زیاد یا مزمن الکل خودداری کنید. الکل ممکن است خطر سرگیجه را افزایش دهد ، در نتیجه تحمل کیناگولید را کاهش می دهد.

 در دوره درمان با  کیناگولید  ممکن است احتمال باروری بهبود یابد. بنابراین باید به زنان در سنین باروری که تمایل به بارداری ندارند توصیه شود که روش مطمئن پیشگیری از بارداری را انجام دهند.

از آنجا که افت فشار خون ارتوستاتیک ممکن است منجر به سنکوپ شود ، توصیه می شود فشار خون در حالت خوابیده و ایستاده در طی روزهای اول درمان و افزایش دوز بعدی بررسی شود.

در موارد معدودی ، درمان با کیناگولید  با وقوع روان پریشی حاد همراه بوده است ، که معمولاً پس از قطع آن برگشت پذیر است. در بیمارانی که خود سابقه  قبلی دوره های روان پریشی داشته اند احتیاط ویژه لازم است.

کیناگولید  با خواب آلودگی همراه است. سایر آگونیست های دوپامین می توانند با وقایع ناگهانی شروع خواب همراه باشند ، به ویژه در بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون.

در حین درمان با  کیناگولید  در هنگام رانندگی یا کار با ماشین آلات توصیه شود که احتیاط کنند.

بیمارانی که خواب آلودگی را تجربه کرده اند ، نباید رانندگی یا کار با ماشین آلات را انجام دهند. علاوه بر این ، ممکن است کاهش دوز یا پایان درمان لازم باشد.

قرص ها باید فقط در زمانی که زمان مصرف دارو است از بسته خارج شوند.

کویناگولید باید یک بار در روز و هنگام خواب ترجیحاً با میان وعده مصرف شود. قرص را با فشار دادن از طریق فویل از بسته خارج کرده و میل بفرمایید.

اگر بیش از حد مجاز کیناگولید مصرف می کنید ، بلافاصله به پزشک خود اطلاع دهید.

اگر مصرف کویناگولید را فراموش کردید، به محض یادآوری آن را مصرف کنید. با این حال ، اگر یادتان نرود تا زمان رسیدن دوز بعدی فرا رسیده باشد ، دوز بعدی را طبق معمول مصرف کنید و مانند قبل ادامه دهید. برای جبران دوز فراموش شده ، دو دوز مصرف نکنید.

در داده های حیوانی هیچ مدرکی مبنی بر تراتوژنیک بودن  کیناگولید وجود ندارد ، اما تجربه در زنان باردار هنوز محدود است.

 در بیمارانی که مایل به بارداری هستند ، در صورت تأیید بارداری ، باید قطع شود ، مگر اینکه دلیل پزشکی برای ادامه درمان وجود داشته باشد.