اطلاعات دارویی کتورولاک

Ketorolac

کتورولاک Ketorolac

English

کتورولاک یک دارو از دسته داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی غیر انتخابی (NSAID) است که از لحاظ ساختاری مشابه ایندومتاسین و تولمتین می باشد.

مکانیسم اثر کتورولاک

مکانیسم عمل کتورولاک مانند سایر NSAID ها است و به نظر می رسد از طریق مهار ساخت پروستاگلاندین ها توسط مهار سیکلواکسیژناز 1 و 2 ( COX 1,2) عمل می کند.

فارماکودینامیک

کتورولاک مانند سایر داروهای خانواده NSAID دارای اثرات ضد تب, ضد درد و ضد التهاب است. این عمل با مهار ساخت پروستاگلاندین ها که عوامل التهابی هستند ایجاد می شود. فرم فعال کتورولاک ایزومر S است. دارو اثرات خواب آوری یا ضد اضطراب ندارد.

فارماکوکینتیک

  • کتورولاک به صورت خوراکی و تزریقی مصرف شده و در مصرف خوراکی به خوبی از راه دستگاه گوارش جذب می شود. فراهمی زیستی کتورولاک حدود 80 تا 100 درصد است.
  • در مصرف داروی کتورولاک با غذا سرعت جذب کاهش می یابد اما روی مقدار جذب بی اثر است. در تزریق عضلانی شروع اثر دارو طی 10 دقیقه و حداکثر اثرات ضد دردی آن طی 75 تا 150 دقیقه ایجاد می شود.
  • در مصرف خوراکی شروع اثر داروی کتورولاک 30 تا 60 دقیقه و حداکثر اثربخشی 1.5 تا 4 ساعت بعد از مصرف دارو اتفاق می افتد.
  • طول اثر کتورولاک حدود 6 تا 8 ساعت است. دارو از جفت عبور کرده و در شیر ترشح می شود. توزیع دارو خیلی گسترده نیست و عبور آن از سد خونی مغزی بسیار اندک است.
  • اتصال پروتئینی کتورولاک بیش از 99 درصد است. کتورولاک در کبد و عمدتا از طریق هیدروکسیلاسیون و مقداری هم کونژوگاسیون با گلوکورونیک اسید متابولیزه می شود.
  • نیمه عمر کتورولاک در بزرگسالان 4 تا 6 ساعت و در کودکان 6 تا 8 ساعت است و در افراد مسن حدود 5 تا 7 ساعت ( میانگین نیمه عمر 4.3 تا 8.6 ساعت است).
  • 92 درصد آن در ادرار به صورت داروی تغییر نیافته و متابولیت و 6 درصد در مدفوع دفع می شود.

موارد مصرف کتورولاک

تسکین درد

تسکین درد (مصرف خوراکی در دوره کوتاه 5 روزه برای کنترل درد متوسط تا تقریبا شدید در پی جراحی محدود, تروما و بعد از زایمان, مصرف تزریقی در دوره کمتر از 2 روز برای درمان دردهای بعد از اعمال جراحی بزرگ)

مقدار مصرف کتورولاک

  • درمان علامتی درد

بزرگسالان

  • تزریقی

تک دوز : وزن بیشتر از 50 کیلوگرم : 60 میلی گرم عضلانی یا 30 میلی گرم وریدی

             وزن کمتر از 50 کیلوگرم : 30 میلی گرم عضلانی یا 15 میلی گرم وریدی

چند دوز : وزن بیشتر از 50 کیلوگرم : 30 میلی گرم عضلانی یا وریدی هر 6 ساعت در صورت نیاز ( حداکثر دوز مجاز روزانه 120 میلی گرم )

             وزن کمتر از 50 کیلوگرم : 15 میلی گرم عضلانی یا وریدی هر 6 ساعت در صورت نیاز ( حداکثر دوز مجاز روزانه 60 میلی گرم )

  • خوراکی (در ادامه تزریقی)

بیماران با وزن 50 کیلوگرم و بیشتر: ابتدا 20 میلی گرم خوراکی و در ادامه هر 4 تا 6 ساعت 10 میلی گرم در صورت نیاز ( حداکثر دوز مجاز روزانه 40 میلی گرم)

بیماران با وزن کمتر از 50 کیلوگرم : ابتدا 10 میلی گرم خوراکی و در ادامه هر 4 تا 6 ساعت 10 میلی گرم در صورت نیاز ( حداکثر دوز مجاز روزانه 40 میلی گرم)

افراد مسن

  • تزریقی:

تک دوز : 30 میلی گرم عضلانی یا 15 میلی گرم وریدی

چند دوز : 15 میلی گرم وریدی یا عضلانی هر 6 ساعت در صورت نیاز ( حداکثر دوز روزانه 60 میلی گرم)

  • خوراکی در ادامه تزریقی:

ابتدا 10 میلی گرم خوراکی و در ادامه هر 4 تا 6 ساعت 10 میلی گرم در صورت نیاز ( حداکثر دوز مجاز روزانه 40 میلی گرم)

کودکان 2 ساله و بزرگتر

  • تک دوز عضلانی: 1 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن ( حداکثر دوز مجاز 30 میلی گرم )
  • تک دوز وریدی: 0.5 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن ( حداکثر دوز مجاز 15 میلی گرم )

نکته : حداکثر دوز کودکان یک تک دوز عضلانی می باشد.

نکته: کتورولاک تنها 5 روز باید مصرف شود و مصرف خوراکی تنها در ادامه مصرف تزریقی می باشد.    

هشدارها

  • کتورولاک باید در تسکین کوتاه مدت (حداکثر 5 روز) دردهای حاد تقریبا شدید که نیاز به مسکنی در حد مواد مخدر دارد استفاده شود.
  • این دارو نباید در کودکان زیر 2 سال یا در دردهای خفیف یا دردهای مزمن استفاده شود.
  • دوز کتورولاک به صورت خوراکی حداکثر تا روزانه 40 میلی گرم مجاز است و دوز بیش از آن اثرات درمانی افزاینده ندارد بلکه عوارض جانبی به شدت افزایش می یابد.
  • ممکن است کتورولاک باعث زخم معده, خون ریزی گوارشی و سوراخ شدن معده یا روده شود که می تواند کشنده باشد. این عوارض در هر زمانی و حتی بدون علائم هشدار دهنده ممکن است ایجاد شوند. بیماران مسن در خطر بیشتری برای بروز عوارض گوارشی هستند.
  • کتورولاک ممکن است باعث افزایش احتمال وقایع انعقادی خطرناک قلبی عروقی مانند انفارکتوس میوکارد و سکته مغزی شود که ممکن است کشنده باشد. این خطر از ابتدای مصرف دارو وجود دارد و با افزایش دوره مصرف دارو بیشتر می شود.

نکات قابل توصیه

در صورت وجود هرکدام از موارد زیر قبل از مصرف کتورولاک با پزشک مشورت شود:

  • سابقه آلرژی به داروی کتورولاک یا ترکیبات آن و یا سایر NSAID ها و آلرژی به سایر داروها و مواد غذایی
  • خون ریزی گوارشی, مشکلات خون ریزی دهنده, مشکلات کلیوی, بارداری (خصوصا در سه ماهه سوم) یا قصد بارداری, شیردهی.
  • در صورت مصرف داروهای زیر به پزشک اطلاع دهید: سایر NSAID ها مانند (سلکوکسیب، ایندومتاسین، تولمتین), پنتوکسی فیلین , پروبنسید, سالسیلات ها ( آسپرین) , پمترکس.
  • در صورت ایجاد عوارض گوارشی با غذا مصرف شود.
  • ممکن است نیاز به انجام بررسی دوره ای خون باشد.
  • کتورولاک ممکن است باعث افزایش فشار خون شود بنابراین باید به طور دوره ای فشار خون شما ارزیابی شود.
  • به علت افزایش احتمال خون ریزی, باید از مسواک نرم و ریش تراش برقی استفاده شود.
  • کتورولاک ممکن است باعث ایجاد آسیب کبدی شود. بنابراین در صورت بروز علائم درگیری کبد ( ادرار تیره رنگ, مدفوع بی رنگ, درد شکم, احساس سیری, خستگی, رنگ زرد پوست و سفیدی چشم ها) با پزشک مشورت شود.
  • در صورت فراموش کردن یک دوز از دارو، به محض یادآوری مصرف شود. در صورتی که زمان زیادی تا دوز بعدی باقی نمانده است از آن صرف نظر شده و طبق روال قبل دارو مصرف شود. در هر صورت دوز دارو نباید دو برابر شود.

• مصرف همزمان با مهار کننده های آنزیم مبدل آنژیوتانسیون
• مصرف همزمان با مهارکننده های گیرنده آنژیوتانسین 2
• مصرف همزمان با وارفارین و هپارین
• مصرف همزمان با دیورتیک ها (لوپ و تیازیدها)
• مصرف همزمان با لیتیوم
• مصرف همزمان با متوترکسات
• NSAID ها
• مصرف همزمان با ضد تشنج ها
• مصرف همزمان با دکستران
• مصرف همزمان با پروبنسید
• مصرف همزمان با ضد داروهای ترومبولیتیک

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز