Procainamide
اطلاعات دارویی پروکائین آمید
پروکائین آمید Procainamide
● پروکائینامید یک داروی ضد آریتمی کلاس I است که معمولاً برای درمان انواع آریتمی های قلبی استفاده می شود.
● این ماده که از پروکائین مشتق شده است، با تثبیت غشای سلولی قلب، فعالیت الکتریکی غیرطبیعی را مهار می کند.
● پروکائین آمید با مسدود کردن کانال های سدیم به بازیابی ریتم طبیعی قلب در شرایطی مانند آریتمی های دهلیزی و بطنی کمک می کند.
● خواص ضد آریتمی آن آن را برای مدیریت حاد و طولانی مدت ارزشمند می کند، اگرچه نظارت دقیق به دلیل عوارض جانبی و تداخلات احتمالی ضروری است.
مکانیسم اثر
● پروکائین آمید اثرات ضد آریتمی خود را با مسدود کردن کانال های سدیم در سلول های قلبی در مرحله دپلاریزاسیون پتانسیل عمل اعمال می کند.
● این محاصره سرعت افزایش پتانسیل عمل را کاهش می دهد، مدت زمان پتانسیل عمل را طولانی می کند و دوره نسوز را افزایش می دهد.
● اثر خالص سرکوب فعالیت الکتریکی غیر طبیعی در قلب است که به بازیابی و حفظ ریتم طبیعی کمک می کند.
فارماکودینامیک
● پروکائین آمید یک ماده ضد آریتمی کلاس Ia است که با مسدود کردن کانال های سدیم در طول دپلاریزاسیون میوکارد عمل می کند.
● غشای سلولی قلب را تثبیت می کند و مدت زمان پتانسیل عمل و دوره نسوز را طولانی می کند.
● این دارو هر دو اثر بی حس کننده موضعی و ضد آریتمی را نشان می دهد.
فارماکوکینتیک
● پروکائین آمید پس از مصرف خوراکی به خوبی جذب می شود.
● متابولیسم کبدی، عمدتاً از طریق استیلاسیون، به متابولیت فعال N-استیل پروکائین آمید (NAPA) انجام می شود.
● پروکائین آمید و NAPA هر دو از طریق ادرار دفع می شوند.
موارد مصرف پروکائین آمید
● آریتمی دهلیزی
● آریتمی های بطنی
● آریتمی های فوق بطنی
● نگهداری طولانی مدت
مقدار مصرف پروکائین آمید
● دوز پروکائین آمید بر اساس وضعیت بیمار، پاسخ به درمان و عملکرد کلیوی فردی است.
● برای آریتمی های فوق بطنی و بطنی، دوز معمول بزرگسالان 50 تا 100 میلی گرم هر 5 تا 10 دقیقه تا حصول اثر مطلوب است و به دنبال آن دوزهای نگهدارنده تجویز می شود.
● دوزهای نگهدارنده معمولاً در محدوده 250 تا 500 میلی گرم هر 3 تا 6 ساعت است.
● تجویز داخل وریدی (IV) در شرایط اضطراری رایج است، در حالی که فرمولاسیون خوراکی برای نگهداری طولانی مدت استفاده می شود.
موارد منع مصرف
● بلوک کامل قلب
● لوپوس اریتماتوز سیستمیک (SLE)
● حساسیت مفرط
● میاستنی گراویس
عوارض جانبی پروکائین آمید
● فشار خون بالا
● تهوع و استفراغ
● لوپوس ناشی از دارو
● دیسکرازی خون
● اثرات CNS
● اثرات قلبی
تداخلات دارویی
● بتا بلوکرها: بالقوه برای اثرات افزایشی بر هدایت قلبی و انقباض.
● داروهای ضد انعقاد: افزایش خطر خونریزی در صورت مصرف همزمان با داروهای ضد انعقاد.
هشدارها
● پروآریتمی: پروکائین آمید ممکن است خطر ابتلا به آریتمی های جدید یا بدتر از جمله تاکی کاردی بطنی و تورساد د پوینتس را افزایش دهد.
● دیسکرازی خون: احتمال بروز اختلالات خونی، از جمله آگرانولوسیتوز، که نیاز به شمارش منظم سلول های خونی دارد.
● تشدید میاستنی گراویس: تشدید علائم در بیماران مبتلا به میاستنی گراویس.
● واکنش های حساسیت مفرط: واکنش های شدید حساسیت از جمله لوپوس ناشی از دارو گزارش شده است.
نکات قابل توصیه
● در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیوی ممکن است تنظیم دوز لازم باشد.
● در افراد مبتلا به بلوک قلبی از قبل احتیاط می شود.
● افزایش خطر ابتلا به لوپوس ناشی از دارو، به ویژه با استفاده طولانی مدت.
● در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی با احتیاط مصرف شود.
مصرف در بارداری
● داده های محدود در مورد ایمنی پروکائین آمید در دوران بارداری.
● خطرات احتمالی برای جنین باید در مقابل فواید آن سنجیده شود.
● افراد باردار دریافت کننده پروکائین آمید ممکن است نیاز به نظارت دقیق و تنظیم دوز داشته باشند.
مصرف در شیردهی
● مادران شیرده که پروکائین آمید مصرف می کنند به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی در شیرخوار باید احتیاط کنند.
● تصمیم به شیردهی در حین مصرف پروکائین آمید باید شامل سنجیدن فواید درمان در برابر خطرات احتمالی برای نوزاد شیرخوار باشد.
اشکال دارو پروکائین آمید
● تزریق داخل وریدی (IV)
● فرمولاسیون با رهش پایدار
پرسش از دکتر داروساز