اطلاعات دارویی آمینوسالیسیلیک اسید

● دو مکانیسم مسئول عملکرد باکتریواستاتیکی اسید آمینوسالیسیلیک در برابر مایکوباکتریوم توبرکلوزیس وجود دارد.

● در مرحله اول، آمینوسالیسیلیک اسید سنتز اسید فولیک را مهار می کند.

● اتصال پارا آمینو بنزوئیک اسید به پتریدین سنتتاز به عنوان اولین مرحله در سنتز اسید فولیک عمل می کند.

● اسید آمینوسالیسیلیک به پتریدین سنتتاز با میل ترکیبی بیشتری نسبت به اسید پارا آمینو بنزوئیک متصل می شود و به طور موثر سنتز اسید فولیک را مهار می کند.

● از آنجایی که باکتری ها قادر به استفاده از منابع خارجی اسید فولیک نیستند، رشد و تکثیر سلولی کند می شود.

● ثانیاً، آمینوسالیسیلیک اسید ممکن است سنتز جزء دیواره سلولی، مایکوباکتین را مهار کند، در نتیجه جذب آهن توسط M. tuberculosis را کاهش دهد.

● دو ملاحظات عمده در فارماکولوژی بالینی آمینوسالیسیلیک اسید، تولید سریع یک متابولیت غیرفعال سمی در شرایط اسیدی و نیمه عمر کوتاه سرمی یک ساعته برای داروی آزاد است.

● اسید آمینوسالیسیلیک عمدتاً برای درمان سل استفاده می شود.

● این دارو اغلب همراه با سایر داروهای ضد سل، معمولاً ایزونیازید تجویز می شود.

● اسید آمینوسالیسیلیک همچنین برای القای بهبودی در کولیت اولسراتیو استفاده می شود.

● تحقیقات اخیر نقش بالقوه آمینوسالیسیلیک اسید را در درمان استئوآرتریت پیشنهاد کرده است.

سل:
● دوز معمول بزرگسالان برای سل 4 گرم خوراکی 3 بار در روز است.

● برای کودکان، دوز mg/kg 100 خوراکی 2 تا 3 بار در روز و حداکثر دوز 300 mg/kg/day2 است.

کولیت اولسراتیو:
● اسید آمینوسالیسیلیک در درمان کولیت اولسراتیو خفیف تا متوسط استفاده شده است.

● دوز فردی است و باید توسط یک پزشک تعیین شود.

● آمینوسالیسیلیک اسید در بیمارانی که حساسیت مفرط شناخته شده به آمینوسالیسیلیک اسید یا هر عنصر موجود در فرمولاسیون دارند منع مصرف دارد.

● همچنین در بیماران مبتلا به بیماری شدید کلیوی (مرحله پایانی بیماری کلیوی) منع مصرف دارد.

عوارض جانبی شایع عبارتند:
● عدم تحمل دستگاه گوارش که با درد شکم، اسهال، تهوع و استفراغ ظاهر می شود.

سایر عوارض جانبی شامل:
● سرگیجه
● سندرم دهلیزی
● حساسیت بیش از حد پوستی
● بثورات پوستی
● کم کاری تیروئید
● بی اشتهایی
● یرقان
● هپاتوسیتولیز
● افزایش آلکالین فسفاتاز خون
● افزایش ترانس آمینازها
● آگرانولوسیتوز
● کم خونی
● کاهش سطح پروترومبین
● لکوپنی
● لکوپنی توپری
● پریکاردیت
● واسکولیت
● واکنش های حساسیت مفرط
● برآمدگی های پوستی شبیه مونونوکلئوز عفونی
● سندرم لوفلر
● تب

● هپاتیت ناشی از دارو گزارش شده است.

● به ندرت، آمینوسالیسیلیک اسید ممکن است باعث آسیب جدی (احتمالاً کشنده) کبد شود، معمولاً در 3 ماه اول پس از شروع درمان.

● علائمی از مشکلات کبدی مانند ادرار تیره، خستگی، کاهش اشتها، ناراحتی معده یا درد معده، مدفوع روشن، پر کردن ادرار، یا زردی پوست یا چشم گزارش شده است.

● علائم قند خون پایین مانند سرگیجه، سردرد، احساس خواب آلودگی، احساس ضعف، لرزش، ضربان قلب سریع، گیجی، گرسنگی یا تعریق نیز گزارش شده است.

● بیماران باید در طول سه ماه اول درمان به دقت تحت نظر باشند و با مشاهده اولین علائم بثورات، تب، یرقان یا سایر علائم عدم تحمل، درمان باید فوراً قطع شود.

● عدم تحمل دستگاه گوارش با درد شکمی، اسهال، تهوع و استفراغ تظاهر می‌کرد. هپاتیت ناشی از دارو گزارش شده است.

● آمینوسالیسیلیک اسید توسط سازمان غذا و داروی ایالات متحده (FDA) به عنوان یک داروی رده C بارداری طبقه بندی می شود، به این معنی که در دوران بارداری فقط در صورت نیاز به وضوح باید استفاده شود.

● مطالعات حیوانی شواهدی از سمیت جنینی و ناهنجاری های اکسیپیتال را در صورت تجویز دوز در محدوده دوز انسانی نشان داده است.

● هیچ داده کنترل شده ای در بارداری انسان وجود ندارد.

● مسالامین