اطلاعات دارویی تربینافین

Terbinafine

تربینافین Terbinafine

English

تربینافین یک داروی ضد قارچ است . از این دارو جهت درمان عفونت های قارچی انگشتان دست و پا استفاده می شود.

مکانیسم اثر تربینافین

تربینافین یک ضد قارچ آلیل آمین هست . این دارو با مهار سنتز ارگوسترول (که یک جزء اساسی غشای سلولی قارچ است) از طریق مهار آنزیم اسکوالن اپوکسیداز اثر خود را اعمال می کند. این سبب مرگ سلولی قارچ عمدتا از طریق افزایش نفوذپذیری غشای سلول که به واسطه تجمع مقادیر بالای اسکوالن و نه کاهش ارگوسترول است انجام می شود.

فارماکودینامیک

فارماکودینامیک قرص تربینافین مشخص نیست. اما در محیط آزمایشگاهی ، مهار آنزیم اسکوالن مونو اکسیژناز در پستانداران نیاز به غلظتی بیش از 4 هزار برابر آنچه در قارچ رخ می دهد دارد.

فارماکوکینتیک

پس از تجویز خوراکی ، تربینافین به خوبی جذب می شود (بیش از 70 درصد) و فراهمی زیستی آن به دلیل عبور اول کبدی تقریبا 40 درصد است. حداکثر غلظت پلاسمایی دارو 1 میکروگرم بر میلی لیتر در طی 2 ساعت پس از تجویز تک دوز خوراکی 250 میلی گرم از دارو بود.
سطح زیر منحنی 4.56 میکروگرم در ساعت بر میلی لیتر است. سطح زیر منحنی دارو پس از تجویز آن همراه با غذا حدود 20 درصد افزایش یافت. در پلاسما بیش از 99 درصد دارو به پروتئین های پلاسما متصل می شود و جایگاه اختصاصی برای اتصال وجود ندارد. در حالت تعادل و در برابر تک دوز تربینافین ، حداکثر غلظت پلاسمایی آن 25 درصد بیشتر است.

تربینافین در پوست و سبوم (ماده ترشحی چرب که توسط غدد درون ریز موجود در پوست تولید می شود) توزیع می شود. نیمه عمر نهایی 200 تا 400 ساعته دارو نشان دهنده حذف آهسته تربینافین از پوست و بافت چربی است. قبل از دفع ، تربینافین به طور گسترده ای توسط حداقل 7 ایزوآنزیم سیتوکروم که عمده آن ها CYP2C9 , CYP1A2, CYP3A4, CYP 2C8, CYP2C19 هستند متابولیزه می شود.
هیچ کدام از متابولیت های این دارو فعالیت ضد قارچی ندارند. حدود 70 درصد دوز تجویز شده در ادرار دفع می شود.

مقدار مصرف تربینافین

مایکوزیس پوستی :
بزرگسالان و کودکان بالای 12 سال : استفاده از محلول موضعی دوبار در روز برای 1 هفته
انیکومایکوزیس ناشی از درماتوفیت :
بزرگسالان : 250 میلی خوراکی در روز برای 6 هفته برای ناخن دست و برای 12 هفته برای ناخن پا
تینئا کاپیتیس :
- کودکان کمتر از 25 کیلوگرم : 125 میلی گرم خوراکی در روز
- کودکان بین 25 تا 35 کیلوگرم : 187.5 میلی گرم خوراکی در روز
- کودکان بیش از 35 کیلوگرم : 250 میلی گرم خوراکی در روز
اسپورتریکوزیس جلدی و لنف-جلدی :
- بزرگسالان : 500 میلی گرم خوراکی دو بار در روز تا 2 تا 4 هفته پس از این که همه ضایعات درمان شدند .

هشدارها

- قبل از تجویز تربینافین ، تست های عملکرد کبدی را انجام دهید چرا که سمیت کبدی در بیماران دارا یا فاقد بیماری کبدی دیده شده است
- اختلال چشایی شامل کاهش حس چشایی در استفاده از قرص های تربینافین دیده شده است. این ممکن است آن قدر شدید باشد که منجر به کاهش وزن ، اضطراب و علایم افسردگی گردد. اختلال چشایی پس از چند هفته از قطع دارو برطرف می شود ولی ممکن است بیش از یک سال به طول بینجامد یا حتی دائمی شود. در صورت رخداد علایم اختلال چشایی باید دارو را قطع کرد.

- اختلال بویایی شامل کاهش حس بویایی در استفاده از قرص تربینافین گزارش شده است. اختلال بویایی پس از قطع دارو برطرف می شود ولی ممکن است بیش از یک سال به طول بیانجامد یا حتی دائمی شود. در صورت رخداد علایم اختلال بویایی باید دارو را قطع کرد .

نکات قابل توصیه

- بیمار را آگاه کنید تا هرگونه علامت تهوع طول کشنده ، بی اشتهایی ، خستگی ، استفراغ ، درد در قسمت بالای سمت راست شکم، زردی ، ارار تیره یا مدفوع کم رنگ را گزارش کند .
- بیمار را آگاه کنید تا در صورت بروز علایم افسردگی پزشک را مطلع کنند .

عوارض جانبی تربینافین

سردرد2 , اسهال , راش پوستی , سوء هاضمه

تداخلات دارویی تربینافین

پیموزاید , لفلونوماید

موارد منع مصرف تربینافین

بیماری فعال یا مزمن کبدی

مصرف در بارداری

گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز