اطلاعات دارویی زیدوودین

Zidovudine

زیدوودین Zidovudine

English

زیدوودین (یا ZDV یا AZT) یک مهارکننده آنالوگ نوکلئوزید آنزیم ترانس کریپتاز معکوس (NRTI) است. زیدوودین در ترکیب با سایر داروهای ضد ویروسی برای درمان ویروس اچ آی وی (HIV) استفاده می شود. زیدوودین در کند شدن پیشرفت بیماری در بیماران مبتلا به HIV که علائم پیشرفته، علائم اولیه یا اصلا علائمی ندارند استفاده می شود.

داروهای تجاری:رتروبيووير

مکانیسم اثر زیدوودین

زیدوودین مهار کننده آنزیم نوکلئوزید ترانس کریپتاز معکوس است. ویروس از این آنزیم برای ساختن یک کپی DNA از  RNAی خودش استفاده می کند. زیدوودین با مهار این آنزیم مانع از تکثیر رتروویروس ها از جمله (HIV) می شود. زیدوودین از نظر ساختمانی شبیه نوکلئوتید تیمیدین می باشد به همین دلیل به آن آنالوگ نوکلئوزید می گویند.

فارماکودینامیک

زیدوودین با مهار آنزیم ترانس کریپتاز معکوس  ، تکثیر ویروس را مهار می‌کند.

فارماکوکینتیک

توزیع: 1 تا 2.2 لیتر بر کیلوگرم. زیدوودین نفوذ پذیری خوبی به سیستم اعصاب مرکزی دارد.

نیمه عمر: 0.5 تا 2.9 ساعت

اتصال به پروتئین: 25-38٪

متابولیسم: زیدوودین یک پیش داروست که در کبد توسط کونژوگاسیون گلوکورونید به فرم فعالش GZDV متابولیزه می شود.

دفع : ادراری (حدود 29 درصد از دوز به صورت تغییر نیافته و حدود 45 درصد به صورت متابولیت دفع می شود)

موارد مصرف زیدوودین

درمان عفونت ناشی از ویروس HIV , پیشگیری از انتقال ویروس HIV از مادر به فرزند در زنان باردار

زیدوودین، همراه با سایر داروهای ضد ریتروویروس، در درمان عفونت ناشی از ویروس HIV مصرف می شود.
همچنین این دارو در پیشگیری از انتقال ویروس HIV از مادر به فرزند در زنان باردار و در نوزادان تازه متولد شده آنان مصرف می گردد.

مقدار مصرف زیدوودین

بزرگسالان

  • عفونت HIV:

خوراکی: 300 میلی گرمی هر 12ساعت یا 200 میلی گرم هر 8 ساعت

وریدی: 1 میلی گرم بر کیلوگرم در هر دوز  5 تا 6 بار در روز

  • کاهش انتقال ویروس HIV از مادر به جنین:

قبل از زایمان (شروع از هفته 14 تا 34 بارداری) : 100 میلی گرم خوراکی 5 بار در روز تا شروع زایمان همراه با سایر داروهای ضد ایدز و یا 300 میلی گرم هر 12 ساعت یا 200 میلی گرم هر 8 ساعت

در طول زایمان و خروج جنین: 2 میلی گرم بر کیلوگرم وریدی طی بیش از 1 ساعت، سپس 1 میلی گرم بر کیلوگرم در ساعت به صورت انفوزیون پیوسته وریدی که تا بستن بند ناف ادامه داده می شود.

  • قرارگیری غیر شغلی در معرض ویروس HIV: (شروع طی 72 ساعت اولیه)

300 میلی گرم هر 12 ساعت یا 200 میلی گرم هر 8 ساعت همراه با سایر داروهای ضد ایدز برای 28 روز

  • قرارگیری شغلی در معرض ویروس HIV: (شروع هر چه سریع تر و ترجیحا در چند ساعت اولیه)
  • میلی گرم هر 12 ساعت یا 200 میلی گرم هر 8 ساعت همراه با سایر داروهای ضد ایدز

**طول دوره درمان بستگی به پروتوکل های منطقه ای دارد.

کودکان

  • عفونت HIV

نوزادان نارس:

خوراکی: 2 میلی گرم بر کیلوگرم هر 12 ساعت

وریدی: 1.5 میلی گرم بر کیلوگرم انفوزیون طی حداقل 30 دقیقه هر 12 ساعت

نوزادان کامل و زیر 6 هفته:

خوراکی: 2 میلی گرم بر کیلوگرم هر 6 ساعت

وریدی: 1.5 میلی گرم بر کیلوگرم انفوزیون طی حداقل 30 دقیقه هر 6 ساعت

6 هفته تا 18 سال:

4 تا 9 کیلوگرم: 12 میلی گرم بر کیلوگرم دو بار در روز

9 تا 30 کیلوگرم: 9 میلی گرم بر کیلوگرم دو بار در روز

30 کیلوگرم و بالاتر: 300 میلی گرم دو بار در روز

  • کاهش انتقال ویروس HIV از مادر به جنین

نوزادان نارس:

خوراکی: 2 میلی گرم بر کیلوگرم هر 12 ساعت

وریدی: 1.5 میلی گرم بر کیلوگرم انفوزیون طی حداقل 30 دقیقه هر 12 ساعت

نوزادان کامل و زیر 6 هفته:

خوراکی: 4 میلی گرم بر کیلوگرم دو بار در روز

وریدی: 1.5 میلی گرم بر کیلوگرم انفوزیون طی حداقل 30 دقیقه هر 6 ساعت

هشدارها

  • تجویز زیدوودین در بیماران مبتلا به کاهش فعالیت مغز استخوان، بیماران دچار اسیدوز لاکتیک، کمبود اسید فولیک یا ویتامین B12 ، در اختلالات کبدی و در بیماران سالخورده با احتیاط فراوان باشد. 
  • در طول مصرف داروی زیدوودین در بیماران مبتلا به کاهش فعالیت مغز استخوان، انجام آزمایش های خونی هر دو هفته یک بار در 3 ماهه اول دوره درمان و حداقل هر ماه یک بار در ادامه درمان ضروری است. در صورتی که ذخیره مغز استخوان در بیمار خوب باشد، انجام تست های خونی در فواصل 1-3 ماه توصیه می شود.
  • در صورت بروز کم خونی یا علائم کاهش فعالیت مغز استخوان، کاهش مقدار مصرف یا فطع موقت مصرف دارو ممکن است ضروری است.
در صورت بروز هپاتومگالی پیشرونده یا افزایش غیر عادی غلظت سرمی آمینوترانسفراز، مصرف داروی زیدوودین باید قطع شود.

نکات قابل توصیه

  • دوره درمان با زیدوودین باید کامل شود. 
  • از مصرف همزمان سایر داروها با این دارو بدون دستور پزشک خودداری کنید.
  • در طول درمان با داروی زیدوودین ، مراجعه منظم به پزشک جهت انجام تست های خونی ضروری است.
  • این دارو را می توان با غذا یا بدون توجه به غذا مصرف کرد اما باید همراه آن یک لیوان پر از آب نوشید.
  • اگر در حال درمان با داروی کلاریترومایسین هستید؛ زیدوودین را 2 ساعت قبل یا 2 ساعت بعد از کلاریترومایسین مصرف کنید.

عوارض جانبی زیدوودین

کبد چرب , سردرد , کاهش اشتها , سرفه , تهوع , استفراغ , تب1 , آنمی , هپاتومگالی , اسیدوز لاکتیک , نوتروپنی

عوارض جانبی که نیاز به اقدام فوری دارند:
اسیدوز لاکتیک، آنمی، نوتروپنی، هپاتومگالی، کبد چرب

مهارکنندگان TNF-α مانند آدالیمومب، ناتالیزومب، اتانرسپت، اینفلیکسیمب، افزایش احتمال بروز عفونت
کلوزاپین، دفریپرون، گانسیکلوویر: افزایش ریسک یا شدت سمیت خونی
میپومرسن: افزایش ریسک آسیب کبدی

موارد منع مصرف زیدوودین

حساسیت مفرط به این دارو

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز